Загальна інформація

Препарат Абітера (англійська назва Abitera) є сучасним антагоністом гормонів із протипухлинною активністю, що застосовується для лікування метастатичного кастраційностійкого раку простати. Форма випуску — таблетки, що мають овальну форму та світлий колір від білого до білого з жовтуватим відтінком.

Діюча речовина — абіратерона ацетат 250 мг. Вспомогальні компоненти включають гіпролозу, кремнію диоксид колоїдний, кроскармеллозу натрію, лактозу моногідрат, натрію лаурилсульфат, натрію стеарилфумарат, повидон К30, мікрокристалічну целюлозу.

Класифікація за МКХ та фармакологічною групою

Клінико-фармакологічна група: Антиандрогенні препарати з протипухлинною активністю

Фармако-терапевтична група: Інші антагоністи гормонів та їх аналоги

Фармакологічна дія

Абіратерона ацетат — це селективний інгібітор ферменту CYP17, що є ключовим у біосинтезі андрогенів в яєчках, наднирниках та пухлинних клітинах простати. Цей фермент сприяє перетворенню прегненолону та прогестерону у тестостерон та його предшественники — дегідроепіандростерон та андростендіон. Інгібування CYP17 призводить до значного зниження рівня тестостерону, що є критичним при лікуванні раку простати, чутливого до андрогенів.

Препарат застосовується в комплексній терапії разом з преднізолоном для зниження рівня тестостерону у крові, що сприяє зупиненню росту пухлин та покращенню прогнозу у пацієнтів з метастатичним раком простати, що резистентний до кастрації.

Показання до застосування

• Лікування метастатичного кастраційностійкого раку простати в комбінації з преднізолоном.

Спосіб застосування, курс та доза

Препарат приймається внутрішньо. Рекомендується застосовувати разом з преднізолоном у низьких дозах.

Загальна добова доза — 1 г абіратерона (4 таблетки по 250 мг) один раз на добу, за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі.

При виникненні ознак гепатотоксичності (підвищення активності АЛТ у 5 разів і більше або концентрації билирубіну у 3 рази і більше від норми) терапію слід припинити до нормалізації функціональних показників печінки. Після нормалізації показників дозу можна зменшити до 500 мг один раз на добу.

У разі важких реакцій, що супроводжуються активністю АЛТ у 20 разів і більше від норми, препарат слід відмінити без можливості повторного застосування.

Лікарські взаємодії

При спільному застосуванні з преднізолоном та іншими препаратами, що метаболізуються за участю CYP2D6 або CYP3A4, можливе зміщення їх концентрацій у крові.

• Застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір тощо) може підвищити концентрацію абіратерона.
• З індукторми CYP3A4 (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин тощо) — знизити його ефективність.
• З препаратами, що метаболізуються за участю CYP2D6 (декстрометорфан, метопролол, кодеїн) — можливе підвищення їх концентрації, тому слід застосовувати з обережністю та при потребі коригувати дозу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Абітера — препарат, що не призначений для застосування у жінок. Вагітним та жінкам репродуктивного віку слід уникати контакту з препаратом, застосовуючи захисні засоби (перчатки). Не відомо, чи проникає абіратерон або його метаболіти у сперму. В період лікування рекомендується застосовувати презервативи для запобігання випадковому впливу на вагітних.

Годування груддю під час терапії не рекомендується.

Побічні дії

З боку печінки:

• Гепатотоксичність, що проявляється підвищенням активності трансамінази (АЛТ, ACT) та рівня загального билирубіну.

З боку сечовивідної системи:

• Дуже часто — інфекції сечовивідних шляхів.
• Часто — гематурія.

З боку серцево-судинної системи:

• Дуже часто — артеріальна гіпертензія.
• Часто — серцева недостатність, включно з гострою та хронічною, зменшення фракції викиду лівого шлуночка, стенокардія, аритмії, фібриляція передсердь, тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Часто — диспепсія.

З боку кістково-м'язової системи:

• Часто — переломи (крім патологічних).

З боку ендокринної системи:

• Нечасто — недостатність функції наднирників.

З боку дихальної системи:

• Рідко — алергічний альвеоліт.

З лабораторних показників:

• Дуже часто — гіпокаліємія.
• Часто — гіпертригліцеридемія, підвищення активності АЛТ.

Загальні порушення:

• Дуже часто — периферичні набряки.

При появі будь-яких побічних реакцій або симптомів, що погіршують стан, слід звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки.
• Вік до 18 років.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки категорично заборонено.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно виключити гіпокаліємію та артеріальну гіпертензію.
• Необхідно регулярно контролювати рівень АЛТ, ACT, рівень билирубіну та функціональні показники печінки.
• При розвитку ознак гепатотоксичності (підвищення АЛТ у 5 разів і більше або рівня билирубіну у 3 рази і більше) — терапію слід припинити.
• У пацієнтів з серцево-судинною патологією потрібно ретельно контролювати рівень артеріального тиску та рівень калію у крові.
• При зниженні функції печінки або появі симптомів недостатності функції наднирників терапію слід припинити.

Виробник та реєстраційні дані

Власник реєстраційного посвідчення — PHARMASYNTHEZ-NORD AO.

Вироблено — PHARMASYNTEZ AO.