Адваграф — це пролонгована форма твердої желатинової капсули, що містить такролімус у вигляді моногідрату. Капсули мають спеціальну маркування та дизайн для полегшеного розпізнавання. Вони призначені для системного застосування та мають високий рівень біодоступності.
Форма випуску: капсули пролонгованої дії, тверді желатинові, розмір №0, по 5 мг активної речовини у кожній капсулі.
| Компонент | Кількість у капсулі |
|---|---|
| Такролімус моногідрат | 5.1 мг (що відповідає 5 мг такролімусу) |
| Вспомогательные вещества: | |
| - Гіпромеллоза | 1.5 мг |
| - Етилцелюлоза | 1.5 мг |
| - Лактоза моногідрат | 536.4 мг |
| - Магнію стеарат | 5.5 мг |
| Оболонка капсули: | |
| - Титану діоксид (Е171) | 1.308 мг |
| - Желтий залізний оксид (Е172) | 0.39 мг |
| - Червоний залізний оксид (Е172) | 0.104 мг |
| - Желатин | 98.198 мг |
| - Лаурилсульфат натрію | следи |
| Чорнильна фарба для маркування (Opacode S-1-15083): | |
| - Фармацевтична глазур (шеллак у розчині в етанолі) | 60.7% |
| - Соєвий лецитин | 0.48% |
| - Симетикон | 0.01% |
| - Червоний залізний оксид (Е172) | 20% |
| - Гіпролоза | 0.3% |
Код АТХ: L04AD02 — Імунодепресанти, що містять такролімус
Група: Імунодепресивний препарат
Такролімус є високоефективним і специфічним імунодепресантом. Його внутрішньоклітинний механізм базується на зв'язуванні з цитозольним білком FKBP12, формуючи комплекс, який конкурентно інгібує кальциневрин. Це призводить до блокування передачі Т-клітинних сигналів і транскрипції генів, що кодують лимфокіни, зокрема інтерлейкін-2, γ-інтерферон та інші. Таким чином, препарат пригнічує активність Т-лімфоцитів, зменшує їх пролиферацію та продукцію цитокінів, що є важливим для запобігання відторгнення трансплантата.
У експериментах in vitro та in vivo такролімус показує здатність знижувати утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів та подавляти імунну відповідь, що робить його незамінним у трансплантології та лікуванні важких атопічних дерматитів.
Дозування та частоту застосування визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації, показань та форми препарату. Зазвичай застосовують перорально або зовнішньо відповідно до призначення.
Для перорального застосування: капсули приймають цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, зазвичай один раз на добу або згідно з рекомендацією лікаря. Дозу підбирають так, щоб досягти цільових концентрацій у крові, що забезпечують ефективність та мінімізацію побічних ефектів.
Для зовнішнього застосування: препарат наноситься тонким шаром на уражену шкіру, у відповідності з рекомендаціями лікаря. Тривалість курсу та частота застосування визначаються індивідуально.
Прийом такролімусу піддається метаболізму системою цитохрому CYP3A4 у кишечнику та печінці. Спільне застосування з препаратами або травами, що інгібують або індукують CYP3A4, може значно змінювати концентрацію такролімусу у крові.
Застосування таких препаратів може підвищувати концентрацію такролімусу, тому можливо потребує корекції дози або ретельного моніторингу крові. З іншого боку, індуковані CYP3A4 препарати, наприклад рифампіцин, фенитоїн, зверобій, здатні знижувати рівень такролімусу, що може зменшити його ефективність.
Застосування препаратів, що потенційно підвищують ризик нефротоксичності або нейротоксичності (аміноглікозиди, інгібітори гірази, вантациліни, неофазодон), вимагає обережності і ретельного контролю.
Також слід уникати вживання грейпфрутового соку через можливість підвищення рівню такролімусу у крові.
Препарат Адваграф є протипоказаним під час вагітності та в період лактації, оскільки застосування може спричинити негативний вплив на розвиток плода та новонародженого.
Застосування можливе лише у випадках життєвої необхідності та за суворим медичним контролем.
Власник реєстраційного посвідчення: назва компанії-власника
Реалізовано: назва компанії-виробника
