Опис препарату

Іломедин – це прозорий, безбарвний або майже безбарвний концентрат для приготування розчинів для внутрішньовенних інфузій та інгаляцій. У складі препарату міститься діюча речовина илопрост трометамол, що відповідає 20 мкг активної речовини у 1 мл розчину. Вспомогальні компоненти включають трометамол, етанол 96%, натрію хлорид, хлористоводневу кислоту 1М та воду для ін'єкцій.

• Об’єм ампул: 1 мл, 2.5 мл, 5 мл
• Форма випуску: концентрат для розчинення для інфузій та інгаляцій
• Упаковка: картонні пачки, піддони

Класифікація за МКХ та АТХ

Код АТХ: B01AC11 – Ілопрост (Iloprost)

Клініко-фармакологічні групи та дія

Іломедин належить до антиагрегантів та є синтетичним аналогом простацикліну. Основна фармакологічна дія полягає у інгібуванні агрегації тромбоцитів, розширенні артеріол та венул, підвищенні капілярної щільності та зниженні підвищеної судинної проникності. Крім того, препарат стимулює ендогенну фібринолітичну активність, має протизапальні властивості, зменшує адгезію лейкоцитів та їх інфільтрацію у тканинах, а також сприяє вазодилятації легочного русла.

При інгаляційному застосуванні препарат значно покращує показники в легеневому руслі: знижує тиск у легеневих артеріях, зменшує судинний опір, підвищує серцевий викид та насичення киснем венозної крові. Вплив на системний судинний опір та артеріальний тиск мінімальний.

Показання до застосування

Внутрішньовенне застосування (інфузії):

• Облітеруючий тромбангіїт у пізніх стадіях при критичній ішемії кінцівок, коли відсутні показання до реваскуляризації
• Облітеруючий ендартеріит важких форм, особливо при ризику ампутації та неможливості хірургічного втручання або ангіопластики
• Синдром Рейно у пізніх стадіях, що ведуть до інвалідизації, та не реагують на інші медикаменти

Інгаляційне застосування:

• Лікування середньотяжкої та важкої форми легеневої гіпертензії, включаючи ідіопатичну (первинну) та сімейну артеріальну легеневу гіпертензію
• Гіпертензія, обумовлена захворюваннями сполучної тканини, лікарськими засобами або токсинами
• Легенева гіпертензія, викликана хронічними тромбозами або емболією легеневих артерій, без можливості хірургічного лікування

Протипоказання

• Патологічні стани з високим ризиком кровотечі: виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення, геморагічний інсульт
• Тяжка ІБС: нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда у минулому 6 місяців
• Острая або хронічна серцева недостатність II-IV стадії
• Тяжкі аритмії
• Вагітність та період лактації
• Підвищена чутливість до ілопросту

Особливі вказівки та рекомендації

• Застосовувати препарат потрібно під контролем фахівця у стаціонарних або амбулаторних умовах із відповідним обладнанням
• Перед початком лікування у жінок виключити вагітність
• Уникати контакту з шкірою та слизовими оболонками; у разі попадання – промивати великою кількістю води або розчину натрію хлориду 0.9%
• Не рекомендується тривале внутрішньовенне введення через можливий розвиток тахіфілаксії та «синдрому рикошету»
• Після завершення курсу можливий розвиток ортостатичної гіпотензії при переході з горизонтального у вертикальне положення
• Важливо стежити за станом пацієнта щодо можливих побічних ефектів та при їх прояві – коригувати дозування або припинити застосування

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок

При порушеннях функцій печінки або нирок рекомендується зменшення дози препарату у 2 рази. Необхідний постійний моніторинг стану пацієнта для корекції режиму дозування.

Дозування і спосіб застосування

Внутрішньовенні інфузії:

• Зазвичай – 6-годинна інфузія щоденно через периферичну вену або центральний венозний катетер
• Скорість введення залежить від індивідуальної переносимості та становить 0.5-2 нг/кг/хв
• На початку лікування швидкість вводять з 0.5 нг/кг/хв, поступово збільшуючи на 0.5 нг/кг/хв кожні 30 хвилин відповідно до переносимості
• Тривалість курсу – до 4 тижнів, короткі курси (3-5 днів) застосовуються для синдрома Рейно
• При появі побічних ефектів (головний біль, нудота, зниження АТ) швидкість інфузії зменшують або припиняють
• У разі порушень функцій печінки або нирок дозу зменшують у 2 рази

Інгаляційне застосування:

• Разова доза становить 2.5-5 мкг
• Частота та тривалість визначаються клінічною ситуацією
• При порушеннях функцій печінки і нирок – необхідна корекція режиму дозування

Лікарські взаємодії

Ілопрост посилює гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, вазодилататорів та інгібіторів АПФ. Гепарин та антикоагулянти непрямого дії можуть підвищити ризик кровотечі. Взаємодія з антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, НПВС) може посилювати антиагрегантний ефект.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним та жінкам, що годують груддю.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• Часто: головний біль, запаморочення, парестезії, дзвін у вухах, збудження, сонливість
• Нечасто: тремор, депресія, галюцинації, мігрень, втрата свідомості
• Рідко: порушення рівноваги, вестибулярні розлади
• Не визначена частота: спутаність свідомості

З боку серцево-судинної системи:

• Часто: зниження АТ, брадикардія, почервоніння шкіри, відчуття жару
• Нечасто: аритмії, ішемія міокарда, інфаркт, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії
• Частота невідома: підвищення АТ, тахікардія, набряки

З боку дихальної системи:

• Нечасто: бронхіальна астма
• Рідко: кашель, серцева недостатність

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Дуже часто: нудота, блювота
• Часто: анорексія, діарея, дискомфорт у животі, запор
• Нечасто: сухість у роті, зміна смаку, тенезми, метеоризм, кровотечі

Інші побічні ефекти:

• Часто: потовиділення, локальні болі, підвищена втомлюваність, свербіж шкіри
• Частота невідома: алергічні реакції

Протипоказання до застосування

• Патологічні стани з високим ризиком кровотечі
• Тяжка ІБС (нестабільна стенокардія, недавній інфаркт)
• Тяжка серцева недостатність
• Тяжкі аритмії
• Вагітність та лактація
• Індивідуальна підвищена чутливість до ілопросту