Інструкція з медичного застосування препарату Аллопуринол
Загальна характеристика
Аллопуринол — це противоподагричний препарат, який застосовується для зниження рівня мочевини та запобігання утворенню уратних каменів. Це структурний аналог гіпоксантину, що інгібує фермент ксантиноксидазу, відповідальний за перетворення гіпоксантину у ксантин і мочеву кислоту. Це сприяє зниженню концентрації мочевої кислоти в крові та сечі, що допомагає розчиненню уратних відкладень та запобігає їх утворенню.
Форми випуску та опис
| Форма випуску | Опис |
|---|---|
| Таблетки 100 мг | Білі або білого з кремовим відтінком, плоскоцилиндричні, з фаскою. Упаковка — по 50 штук у ячейкових контурних упаковках або по 50 штук у темних скляних банках. |
Вспомогальні речовини: сахароза, картопляний крахмал, магнію стеарат, желатин.
Клініко-фармакологічні групи
Препарат, що впливає на обмін мочевої кислоти. Протиподагричний засіб, інгібітор ксантиноксидази.
Фармако-терапевтична дія
Аллопуринол — це засіб, який порушує синтез мочевої кислоти, будучи структурним аналогом гіпоксантину. Він інгібує фермент ксантиноксидазу, що перетворює гіпоксантин у ксантин і потім у мочеву кислоту. Це зменшує рівень мочевої кислоти та її солей у крові та сечі, сприяючи розчиненню та запобіганню відкладень уратів у тканинах і нирках. При цьому підвищується виділення гіпоксантину і ксантина з сечею.
Показання до застосування
- Лікування та профілактика подагри та гіперурикемії різного походження (у тому числі у комбінації з нефролітіазом, нирковою недостатністю, уратною нефропатією).
- Рецидивуючі змішані оксалатно-кальцієві камені в нирках при наявності гіперурикозурії.
- Підвищене утворення уратів через ферментативні порушення.
- Профілактика гострої нефропатії при цитостатичній та променевій терапії пухлин та лейкозів, а також при повному голоданні.
Спосіб застосування, курс і дози
Індивідуальний підбір дози під контролем рівня уратів та мочевої кислоти в крові і сечі. Взрослі: внутрішньо — від 100 до 900 мг на добу, залежно від тяжкості стану, розподіляючи на 2–4 прийоми після їжі. Детям до 15 років: 10–20 мг/кг/добу або 100–400 мг/добу. Максимальна доза при нирковій недостатності — 100 мг/добу. У разі збереження високих рівнів уратів доза може бути збільшена, під контролем показників крові та сечі.
Лікарські взаємодії
- Паралельне застосування з кумариновими антикоагулянтами, аденін-арабінозидом, гіпоглікемічними препаратами може посилювати їх дію.
- Урикозуричні засоби і саліцилати у високих дозах знижують активність аллопуринолу.
- Змішане застосування з цитостатиками може підвищувати їх токсичність, зокрема миелотоксичність.
- При поєднанні з азатиоприном або меркаптопурином можливе накопичення цих препаратів через інгібування ксантиноксидази, що уповільнює їх метаболізм та елімінацію.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи
- В окремих випадках — артеріальна гіпертензія, брадикардія.
З боку травної системи
- Можливі диспептичні явища — нудота, блювання, діарея, тимчасове підвищення активності трансаміназ, гепатит, стоматит, порушення функції печінки, стеаторея.
З боку нервової системи
- Головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена втомлюваність, сонливість, депресія, судоми, порушення зору.
З боку крові
- Тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія.
З боку сечовивідної системи
- Редко — інтерстиціальний нефрит, уремія, гематурія.
З боку ендокринної системи
- Можливі гінекомастія, імпотенція, порушення обміну цукру, безпліддя.
Алергічні реакції
- Кормова шкіра, свербіж, ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції
- Фурункульоз, обесцвічення волосся, алопеція.
Протипоказання
- Виражені порушення функцій печінки або нирок.
- Вагітність та лактація.
- Гіперчутливість до аллопуринолу.
Особливі вказівки
- Обережність при порушеннях функцій печінки та нирок — знижувати дозу.
- Під час початкового етапу терапії можливе загострення подагри — для профілактики застосовують НПВС або колхіцин.
- Контроль функцій печінки та нирок під час лікування.
- Забезпечити добову норму споживання рідини не менше 2 літрів.
- Враховувати, що при адекватній терапії можливо розчинення великих уратних каменів.
- Дитячий прийом — лише за життєвими показаннями при злоякісних новоутвореннях та ферментативних порушеннях.
Особливі умови застосування
При порушеннях функцій печінки або нирок — зменшити дозу. Не застосовувати при виражених порушеннях. Під час лікування слід контролювати рівень мочевої кислоти та функцію органів. Важливо уникати алкоголю, а також враховувати можливий вплив на здатність керувати механізмами.
Застосування у дітей
Застосовують лише у випадках злоякісних новоутворень (зокрема лейкозів), а також при ферментативних порушеннях (синдром Леша-Ніхена). Дозування встановлюється індивідуально під контролем рівня уратів у крові та сечі.
Коди МКБ
- E79 — порушення обміну пуринів і піримідинів
- M10 — подагра
- N20 — камені у нирках і сечоводах
- N21 — камені нижніх відділів сечовивідних шляхів
- Y43.1 — протипухлинні антиметаболіти
- Y43.2 — природні протипухлинні засоби
- Y43.3 — інші протипухлинні препарати
- Y84.2 — радіологічна та променева терапія