Опис препарату Амарил® (Amaryl®)

Препарат Амарил® є пероральним гіпоглікемічним засобом, що застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Він належить до групи сульфонилмочевин III покоління та має виражену здатність стимулювати секрецію інсуліну з β-клітин підшлункової залози, а також підвищувати чутливість тканин до інсуліну та мати інсуліноімітуючий ефект.

Форми випуску і складу

Опис таблеток

Таблетки голубого кольору, продовгуваті, плоскі, з роздільною рискою на обох сторонах, з гравіровкою "NMО" та стилізованою літерою "h" на кожній стороні.

Склад допоміжних речовин

• Лактозу моногідрат — 135.85 мг
• Карбоциметилкрахмал натрію (тип А) — 8 мг
• Повідин 25000 — 1 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 20 мг
• Магнію стеарат — 1 мг
• Індигокармин (Е132) — 0.15 мг

Клініко-фармакологічна група

• АТХ-код: A10BB12
• Група: Пероральні гіпоглікемічні засоби, сульфонилмочевини III покоління

Фармакологічна дія

Глимепірид — це похідне сульфонилмочевини, що стимулює секрецію інсуліну за рахунок відкриття АТФ-чутливих калієвих каналів у β-клітинах підшлункової залози. Це призводить до деполяризації клітин, відкриття кальцієвих каналів та екзоцитозу інсуліну. Відрізняється швидким зв’язуванням з білком і високою швидкістю обміну, що сприяє більшій чутливості β-клітин до глюкози та захисту їх від десенсибілізації.

Механізм дії

• Знижує концентрацію глюкози в крові шляхом стимуляції секреції інсуліну.
• Підвищує чутливість тканин до інсуліну, сприяючи більш ефективному поглинанню глюкози периферичними тканинами.
• Має інсуліноімітуючий ефект, що сприяє транспорту глюкози в клітини.
• Зменшує вихід глюкози з печінки, підвищуючи рівень фруктозо-2,6-бісфосфату, що гальмує глюконеогенез.
• Мінімізує агрегацію тромбоцитів і має антиатеросклеротичний ефект.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих, як монотерапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або інсуліном.

Протипоказання

• Гіперчутливість до глімепіриду або інших компонентів препарату.
• Кетоацидоз або діабетична кома.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв).
• Період вагітності та годування груддю.
• Дитячий вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Препарат рекомендується приймати один раз на день, перед сніданком. Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. За необхідності, таблетки можна розділити вдоль ризики.

Початкова доза — 1 мг. У разі недостатнього контролю рівня глюкози в крові доза може бути поступово збільшена з інтервалами 1-2 тижні до досягнення цільового рівня, зазвичай — від 1 до 4 мг на добу. Максимальна доза — 8 мг на добу.

При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки слід коригувати дозу відповідно до рекомендацій лікаря.

Передозування

При передозуванні можливий розвиток важкої гіпоглікемії, що потребує невідкладної допомоги. Лікування передбачає:

• Швидке введення внутрішньовенно глюкози (20-40 мл 20% розчину).
• У разі втрати свідомості — введення глюкагону (0.5-1 мг підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно).
• Тривале спостереження та контроль рівня глюкози у крові.

У випадку важкої передозувальної реакції — госпіталізація та підтримуюча терапія.

Лікування взаємодії

Глімепірид метаболізується за участю CYP2C9. Взаємодії можливі з:

• Інгібіторами CYP2C9 (флуконазол, саліцилати, кумаринові препарати): підвищення ризику гіпоглікемії.
• Індукторами CYP2C9 (рифампіцин): зниження ефективності.
• Іншими препаратами, що впливають на рівень глюкози, зокрема інсуліном, метформіном, інгібіторами АПФ, сульфонамочевиною, фібратами та іншими.

Особливі вказівки та рекомендації

• Регулярне контролювання рівня глюкози та глікозильованого гемоглобіну.
• При пропуску прийому препарату або їжі необхідно враховувати ризик гіпоглікемії.
• Дозу слід коригувати при зміні маси тіла, способу життя, наявності супутніх захворювань.
• Лікування потрібно проводити тривалий час під контролем лікаря.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.

Особливості застосування у дітей

Застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років не рекомендовано через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Вплив на здатність керувати транспортом і технікою

Після прийому препарату слід враховувати можливий ризик гіпоглікемії, що може впливати на здатність до концентрації уваги та швидкість реакції.