Амлодипін

Опис препарату

Амлодипін — це селективний блокатор кальцієвих каналів II класу, що належить до групи блокаторів кальциевих каналів для перорального застосування. Випускається у формі таблеток по 10 мг, що мають ячейкову контурну упаковку по 30 або 50 штук, а також у вигляді банок по 30 і 50 штук. Таблетки мають плоско-цилиндричну форму, забарвлення – від білого до майже білого, з ризикою з однієї сторони. Вони призначені для прийому внутрішньо.

Код за АТХ

Фармакологічна дія

Амлодипін є селективним блокатором кальцієвих каналів II класу, який знижує проникність кальцію через мембрани гладких м'язів судин та серця. Це сприяє їх розслабленню та вазодилатації, що забезпечує антигіпертензивний та антиангінальний ефект.

Механізм дії включає розширення периферичних артеріол, що зменшує опір судинної системи (ОПСС) без рефлекторної тахікардії. Це знижує навантаження на серце, зменшує потребу міокарда у кисні та споживання енергії. Також амлодипін сприяє розширенню коронарних артерій, що покращує кровопостачання міокарда під час спазмів.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — у монотерапії або в складі комбінованої терапії.
• Стабільна стенокардія — для зменшення частоти нападів та покращення якості життя пацієнтів.
• Нестабільна стенокардія — для профілактики та лікування.
• Стенокардія Прінцметала — у якості монотерапії або в комбінації з іншими препаратами.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих рекомендована початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до максимум 10 мг на добу. Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Залежно від клінічного ефекту та переносимості, лікар може коригувати дозу. Не рекомендується перевищувати добову дозу у 10 мг.

Лікарські взаємодії

При спільному застосуванні амлодипіну з іншими препаратами, що мають вазодилатуючу або гіпотензивну дію, можливе їх посилення. До таких належать:

• інгібітори АПФ
• бета-адреноблокатори
• діуретики
• нитрати

Також можливе посилення гіпотензивного ефекту при сумісному застосуванні з α1-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами CYP3A4, а також потенційне збільшення концентрації амлодипіну у плазмі крові при застосуванні з інгібіторами CYP3A4, наприклад кетоконазолом або ітраконазолом.

Одночасне застосування з симвастатином у дозі 80 мг може збільшити його біодоступність до 77%, тому дозу слід коригувати.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена, тому його призначення можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. У період лактації препарат слід застосовувати з обережністю або припинити грудне вигодовування, оскільки дані про його екскрецію з грудним молоком відсутні.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи можливі:

• периферичні набряки
• тахікардія
• гіперемія шкірних покривів
• артеріальна гіпотензія (при високих дозах)
• аритмії, задуха

З боку травної системи:

• нудота
• біль у животі
• гіперплазія ясен (рідко)

З боку нервової системи:

• головний біль
• загальна слабкість
• сонливість
• запаморочення
• парестезії (при тривалому застосуванні)

Можливі алергічні реакції:

• шкірна висипка
• зуд

Протипоказання

• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АД менше 90 мм рт.ст.)
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз)
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років — ефективність і безпека не досліджені
• Індивідуальна підвищена чутливість до амлодипіну або інших дигідропіридинів

Особливі вказівки

При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з печінковою недостатністю, серцевою недостатністю (неішемічного генезу, класу NYHA III-IV), а також при нестабільній стенокардії необхідно з обережністю контролювати стан пацієнта. Після інфаркту міокарда (особливо у перший місяць) застосування препарату слід проводити під медичним наглядом.

У пацієнтів похилого віку можливе збільшення T1/2 та зниження кліренсу амлодипіну, тому дозу коригувати не потрібно, але потрібно більш ретельно стежити за станом.

Препарат слід з обережністю застосовувати при вагітності та годуванні груддю.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

При порушеннях функції нирок або печінки амлодипін слід застосовувати з обережністю. Корекція дози не є обов'язковою, але потрібен більш ретельний контроль стану пацієнта.

Застосування у літніх пацієнтів

У пацієнтів похилого віку дозу коригувати не потрібно. Однак слід враховувати можливе збільшення T1/2 та зниження кліренсу, що вимагає ретельного моніторингу.

Застосування у дітей

Клінічні дані щодо безпеки та ефективності амлодипіну у дітей відсутні. Тому застосування у цій групі не рекомендується без спеціальних досліджень.