Загальний опис препарату

Амлодипін — це блокатор кальцієвих каналів другого покоління, що належить до групи дигідропіридинів. Препарат випускається у формі таблеток для перорального застосування, має антигіпертензивну та ангіінальну дію, сприяє розширенню коронарних та периферичних артерій, знижує опір судин і зменшує навантаження на серце.

Механізм дії полягає у блокуванні проникнення іонів кальцію у гладком’язові клітини судин та серця, що сприяє релаксації судинної стінки, зниженню судинного опору та покращенню кровотоку. Це забезпечує зниження артеріального тиску та зменшення частоти і тяжесті приступів стенокардії.

Форми випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, з рискою з однієї сторони та гравіруванням «А» зліва і «10» справа від риски.

Фармакологічна дія

Амлодипін — це селективний блокатор медленних кальцієвих каналів, що виробляє тривалий антиангінальний та гіпотензивний ефект. Він знижує трансмембранний перехід іонів кальцію у гладком’язові клітини судин, сприяючи їх розширенню. Це зменшує периферичний судинний опір, знижує навантаження на серце, збільшує коронарний кровоток та зменшує частоту і тяжкість приступів стенокардії.

Препарат також має слабкий натріуретичний ефект, не впливає негативно на метаболізм, рівень ліпідів у крові, не викликає рефлекторної тахікардії та знижує ризик розвитку ускладнень при гіпертонії та ішемічній хворобі серця.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — у монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
• Стабільна стенокардія — у тому числі вазоспастична (принцметалова) стенокардія, у монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймають внутрішньо, один раз на добу, запиваючи достатньою кількістю води (близько 100 мл). Початкова доза для гіпертензії та стенокардії становить 5 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг у добу.

Для пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності початкову дозу слід підбирати з обережністю, з мінімальним титруванням. При захворюваннях печінки застосування можливе за рекомендаціями лікаря, з урахуванням можливого подовження half-life.

Передозування

Основні симптоми — значне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, вазодилатація, ризик розвитку шоку та летального результату. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримання функцій серцево-судинної системи, горизонтальне положення з піднятими ногами, введення судинозвужувальних препаратів та кальцію глюконату для боротьби з блокадою кальцієвих каналів.

Лікарські взаємодії

Амлодипін безпечно комбінується з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, а також з нитратами. Не рекомендується одночасне застосування з грейпфрутовим соком або грейпфрутом через можливе підвищення біодоступності препарату. При комбінуванні з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, азоли, макроліди, верапаміл, дилтіазем) слід контролювати стан пацієнта та коригувати дозу.

Важливо враховувати можливе посилення гіпотензивного ефекту при застосуванні з іншими препаратами для зниження тиску. При поєднанні з літієм можливе посилення нейротоксичних проявів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування Амлодипіну під час вагітності не встановлена, тому його застосування можливо лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат активно виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення в період лактації годування слід припинити.

Побічні реакції

Загалом побічні ефекти відзначаються рідко і включають:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втома, тремор, безсоння, зміни настрою.
• З боку травної системи: нудота, запори, набряки десен, диспепсія, біль у животі.
• З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, почервоніння шкіри обличчя, рідко — ортостатична гіпотензія, зміни ритму, інфаркт міокарда.
• Інші реакції: алергічні реакції, висипання, свербіж, риніт, кашель, м'язові судоми, у рідких випадках — гепатит, порушення функції печінки.

Протипоказання

• Висока чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату.
• Важка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.).
• Обструкція вийняного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аортального клапана III ступеня).
• Недостатність серця з нестабільною гемодинамікою після інфаркту міокарда.
• Вік до 18 років — через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Особливі вказівки

Під час терапії Амлодипіном необхідно контролювати масу тіла, рівень натрію в крові та стан десен. При застосуванні у пацієнтів із серцевою недостатністю слід дотримуватися обережності через можливість розвитку відеків легень. У літніх пацієнтів можливе подовження half-life, тому потрібно ретельне спостереження. Важливо уникати застосування у разі гострих станів та контролювати стан пацієнта.

Застосування при порушеннях функцій нирок і печінки

При нирковій недостатності застосування препарату рекомендовано у стандартних дозах, але слід враховувати можливе незначне подовження T1/2. У випадках порушення функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю, починаючи з мінімальної дози та під ретельним контролем лікаря.

Умови зберігання

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін зберігання — 3 роки.

Застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

У пацієнтів похилого віку початкову дозу слід підбирати з обережністю, з урахуванням можливого подовження T1/2 і зниження кліренсу. У дітей застосування не рекомендоване через відсутність достатніх досліджень щодо безпеки та ефективності.