Опис препарату

Амлодипін — це таблетований лікарський засіб, що належить до класу блокаторів кальцієвих каналів (БМКК) другого покоління, представлений у формі плоскоцилиндричних таблеток білого або майже білого кольору. Таблетки мають ризику з боку та фаску для зручності дозування. Вміст активної речовини у одній таблетці становить 5 мг або 10 мг амлодипін бесилат, що відповідає відповідно 6.93 мг або 13.86 мг амлодипіну. В допоміжних компонентах препарату містяться кальцію стеарат, картопляний крахмал, лактоза, магнію стеарат та мікрокристалічна целюлоза.

Класифікація та групова приналежність

Умови зберігання

Зберігати препарат слід у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище +25°C. Термін придатності — 3 роки.

Фармакологічна дія

Амлодипін — це блокатор повільних кальцієвих каналів другого покоління, що має виражену антиангінальну та гіпотензивну активність. Механізм дії полягає у зв'язуванні з дигідропіридиновими рецепторами, що призводить до блокування кальцієвих каналів у гладком'язових клітинах судин, зменшуючи трансмембранний перехід іонів кальцію. Це сприяє розширенню коронарних і периферичних артерій, знижує опір судин та зменшує навантаження на серце, полегшуючи кровопостачання міокарда і знижуючи потребу у кисні. Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень, зменшує частоту нападів стенокардії та рівень нитрогліцеринових препаратів.

Амлодипін також забезпечує довготривалий гіпотензивний ефект за рахунок вазодилататорної дії, що тримається понад 24 години. Він знижує артеріальний тиск у пацієнтів із гіпертензією, не впливаючи негативно на функцію серця, не порушує його скоротливості та провідності. Крім того, препарат має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну активність, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка та покращує мікроциркуляцію.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — в монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
• Стабільна стенокардія напруги — для профілактики та зменшення частоти нападів.
• Стенокардія Прінцметала — у складі комплексної терапії для профілактики та зменшення проявів спазму коронарних артерій.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг раз на добу. Важливим є поступове збільшення доз для мінімізації побічних ефектів.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки початкове дозування рекомендується зменшити — 2.5 мг (половина таблетки по 5 мг). У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів можливе подовження часу напіврозпаду препарату, тому слід обережно контролювати лікування.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, можлива рефлекторна тахікардія, вазодилатація, ризик розвитку колапсу, шоку, летального результату.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, положення пацієнта — Тренделенбурга, підтримка функцій серцево-судинної системи, застосування вазоконстрикторів за показаннями, внутрішньовенне введення глюконату кальцію для нейтралізації дії блокатора кальцієвих каналів. Гемодіаліз неефективний.

Лікувальні взаємодії

Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну у плазмі крові, що може посилювати побічні ефекти. Індуктори мікросомальних ферментів зменшують його рівень. Взаємодія з НПВС, особливо індометацином, малоймовірна. Тиазидні та петлеві діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, нітрати посилюють антигіпертензивний та антиангінальний ефект амлодипіну. Сумісне застосування з літієм може посилювати токсичність останнього. Амлодипін не змінює фармакокінетики дигоксину і варфарину. Взаємодія з противірусними засобами (ритонавір) сприяє підвищенню концентрації у крові.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів, проте клінічний досвід застосування у вагітних відсутній. Тому препарат Амлодипін не рекомендується вагітним та жінкам у період лактації, а також жінкам репродуктивного віку, що не використовують надійних засобів контрацепції.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи

• Часто: відчуття серцебиття, периферичні набряки (стопи, гомілки).
• Нечасто: надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт.
• Рідко: погіршення роботи серця, порушення ритму (бродикардія, тахікардія, мерцання передсердь), інфаркт міокарда, больові відчуття у грудях, мігрень.

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, слабкість.
• Нечасто: нудота, безсоння, нервозність, зміни настрою, тремор.
• Рідко: судоми, атаксія.

З боку зору

• Нечасто: порушення зору, диплопія, сухість очей.

З боку кровотворної системи

• Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку дихальної системи

• Нечасто: одышка, риніт.

З боку травної системи

• Часто: нудота, больові відчуття в животі.
• Нечасто: блювання, запор, діарея, сухість у роті.

З боку сечовидільної системи

• Нечасто: поллакіурія, дизурія.

З боку репродуктивної системи

• Нечасто: імпотенція, гінекомастія.

Алергічні реакції

• Нечасто: шкірний зуд, кропив’янка.
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк.

Протипоказання

• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск < 90 мм рт.ст.).
• Колапс, кардіогенні шоки.
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Прінцметала).
• Виражений аортальний стеноз.
• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
• Період вагітності та годування груддю.
• Вік до 18 років.
• Дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

Особливі вказівки

• Під час лікування необхідний контроль рівня маси тіла та споживання солі.
• Регулярна гігієна порожнини рота та профілактика гіперплазії десен.
• Обережне застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки та серцево-судинною недостатністю.
• Не рекомендується раптова відміна препарату — слід зменшувати дозу поступово.
• Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами — можливі головокруження та сонливість у початковий період.

Вплив на функцію нирок і печінки

При порушеннях функції нирок препарат застосовується без корекції дози. У випадках печінкових порушень — застосовують з обережністю, починаючи з меншої дози та під контролем лікаря.

Висновки

Препарат Амлодипін є ефективним засобом для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії, що забезпечує тривалий терапевтичний ефект та добре переноситься. Перед застосуванням необхідно ознайомитися з інструкцією, враховувати протипоказання та особливості пацієнта для досягнення максимальної терапевтичної ефективності і мінімізації ризиків побічних реакцій.