Повний опис препарату Амлодипін

Амлодипін – це сучасний ефективний блокатор кальцієвих каналів другого покоління, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії. Препарат має виражену вазодилатуючу дію, що сприяє зниженню артеріального тиску і покращенню коронарного кровотоку.

Форма випуску

Амлодипін доступний у вигляді таблеток для перорального застосування:

• 5 мг: по 10, 20, 30, 60, 90 або 120 штук у блістерах;
• 10 мг: по 10, 20, 30, 60, 90 або 120 штук у блістерах.

Опис

Таблетки мають білий або майже білий колір, плоскоцилиндричну форму, з рискою та фаскою. В одній таблетці міститься амлодипіну бесилат у кількості 6,93 мг, що відповідає 5 мг активної речовини.

Вспомогні речовини включають:

• кальція стеарат;
• крахмал картопляний;
• лактоза (молочний цукор);
• магнія стеарат;
• мікрокристалічна целюлоза.

Клініко-фармакологічні групи

Фармако-терапевтична група

Амлодипін належить до групи блокаторів кальцієвих каналів (БМКК), представник дигідропіридинів, що має пролонговану дію.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності: 3 роки.

Фармакологічна дія

Амлодипін є блокатором медленних кальцієвих каналів другого покоління, що виробляє антиангінальну та гипотензивну дію. Механізм дії полягає у зв’язуванні з дигідропіридиновими рецепторами судин, що сприяє блокуванню кальцієвих каналів, зниженню трансмембранного переходу іонів кальцію у гладком’язові клітини судин, особливо у коронарних артеріях.

Основні ефекти:

• розширення коронарних та периферичних артерій, що знижує ішемію міокарда;
• зменшення опору периферичних судин (ОПСС);
• зменшення навантаження на серце, що сприяє зниженню потреби у кисні;
• збільшення кровотоку у уражених і неуражених зонах міокарда;
• профілактика спазмів коронарних артерій, включаючи вазоспастичну стенокардію;
• зниження артеріального тиску (гипотензивний ефект).

Терапевтичний ефект настає через 2-4 години і триває 24 години, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: у монорежимі або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами;
• Стабільна стенокардія напруги;
• Стенокардія Прінцметала (вазоспастична).

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Початкова доза для лікування гіпертензії та профілактики стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до максимальних 10 мг на добу.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки початкова доза зменшується до 2,5 мг. У хворих з нирковою недостатністю дозу не потрібно змінювати.

У похилому віці слід більш уважно контролювати стан пацієнта, але корекція дозування зазвичай не потрібна.

Передозування

Основні симптоми: сильне зниження артеріального тиску, можливий розвиток рефлекторної тахікардії, вазодилатація, шок. Може виникнути ризик летального результату.

Лікування:

• промивання шлунка, прийом активованого вугілля;
• переведення пацієнта у положення Тренделенбурга;
• підтримка функцій серцево-судинної системи, контроль діурезу;
• внутрішньовенне введення глюконату кальцію для протидії блокаді кальцієвих каналів;
• сосудозвужувальні препарати за показаннями.

Гемодіаліз неефективний.

Лікування взаємодій

Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищити концентрацію амлодипіну, а індуктори – знизити її. Амлодипін не має значущих взаємодій з НПВС, особливо з індометацином.

Комбінація з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками посилює антигіпертензивний та антиангінальний ефект.

При спільному застосуванні з літієм можливе підвищення токсичних проявів останнього.

Застосування при вагітності і годуванні

Дослідження не виявили тератогенного ефекту, але відсутній достатній клінічний досвід застосування у вагітних та жінок, що годують. Тому препарат не рекомендується вагітним і в період лактації.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи:

• часто – відчуття прискореного серцебиття, набряки (стопи і лодыжки);
• нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт;
• рідко – погіршення функції серця, порушення ритму, інфаркт.

З боку нервової системи:

• часто – головний біль, запаморочення, втома;
• нечасто – сонливість, безсоння, нервозність, депресія;
• рідко – судоми, атаксия.

З боку зору:

• зміни зору, диплопія, порушення акомодації.

Інші побічні ефекти:

• зміни в аналізах крові (рідко – тромбоцитопенія);
• зміни з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, диспепсія, запори;
• зміни з боку шкіри – висип, свербіж, рідко – ангіоневротичний набряк.

Протипоказання

• висока чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату;
• виражена артеріальна гіпотензія (< 90 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок, колапс;
• нестабільна стенокардія (крім стенокардії Прінцметала);
• значний аортальний стеноз;
• вагітність і період лактації;
• дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

• Не рекомендується різка відміна препарату, оскільки це може спричинити погіршення стану.
• Під час лікування необхідний контроль маси тіла і рівня натрію у крові.
• Рекомендується дотримуватися дієти з обмеженням солі та контролювати гігієну ротової порожнини.
• Під час лікування слід уникати керування транспортом і роботи з механізмами через можливі побічні реакції.
• У пацієнтів із порушеннями функції печінки призначати з обережністю.

Застосування у похилому віці

У літніх пацієнтів необхідно більш ретельно контролювати стан, але дозування зазвичай не потребує корекції.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Код за МКБ

• I10 – есенціальна гіпертензія;
• I20 – стенокардія;
• I20.1 – стенокардія з документальним спазмом (стенокардія Прінцметала);
• I20.8 – інші форми стенокардії.

Умови реалізації

Препарат продається за рецептом лікаря.

Висновок

Амлодипін є ефективним засобом для контролю артеріального тиску та профілактики стенокардії. Його застосування має бути під контролем лікаря, з урахуванням особливостей стану пацієнта та можливих побічних реакцій.