Подробний опис препарату Арипризол (Ariprisol)

Форма випуску і опис

Хімічний склад

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до антипсихотичних засобів (нейролептиків), з групою дії антипсихотичних (нейролептичних) препаратів.

Фармако-терапевтична дія

Арипіпразол проявляє складну фармакологічну активність, яка забезпечує його терапевтичний ефект при психотичних розладах:

• Часткова агоностична активність у відношенні допамінових D2- та D3-рецепторів;
• Антагоністична дія щодо серотонінових 5-HT2-рецепторів;
• Агоностична активність щодо серотонінових 5-HT1а-рецепторів.

Арипіпразол має високу афінність до допамінових D2- і D3-рецепторів, а також до серотонінових 5-HT1а- і 5-HT2а-рецепторів. Водночас, препарат характеризується помірною афінністю до Д4-допамінових, 5-HT2с- і 5-HT7-рецепторів, а також до α1-адренорецепторів і гістамінових H1-рецепторів. Важливою особливістю є відсутність значущої афінності до мускаринових рецепторів.

Показання до застосування

• Лікування гострих нападів шизофренії та підтримуюча терапія при цьому стані.
• Лікування гострих маниакальних епізодів у біполярному розладі I типу.
• Підтримуюча терапія у пацієнтів з біполярним розладом I типу, що перенесли маниакальні або змішані епізоди.

Спосіб застосування, курс і дози

Індивідуальний підхід до лікування залежно від клінічної ситуації, тяжкості стану та переносимості препарату. Дорослим рекомендується початкова доза від 10 до 30 мг один раз на добу. Точну дозу та тривалість терапії визначає лікар на основі клінічного стану пацієнта.

Лекарствені взаємодії

Арипіпразол метаболізується за участю ферментів CYP2D6 та CYP3A4. Механізми взаємодії включають:

• Інгибітори CYP2D6 (наприклад, хінідин) і CYP3A4 (кетоконазол) зменшують кліренс арипіпразолу, що вимагає коригування дози.
• Мощні индуктори CYP3A4 (наприклад, карбамазепін) знижують концентрацію препарату та його активних метаболітів.

При сумісному застосуванні з цими препаратами необхідно враховувати можливе зменшення терапевтичного ефекту або підвищення ризику побічних реакцій.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Безпечність застосування препарату у вагітних не встановлена, тому його призначають лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Арипіпразол може проникати у грудне молоко, тому його застосування під час лактації категорично протипоказане.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: ортостатична гіпотензія, тахікардія.
• Можливо: брадикардія, інфаркт міокарда, подовження QT-інтервалу, серцева недостатність, аритмії.
• Рідко: кровотечі, тромбози, ішемія міокарда.

З боку травної системи

• Часто: нудота, зниження апетиту, диспепсія, запор.
• Можливо: гастрит, гастроентерит, голосові порушення, печія.
• Рідко: панкреатит, гепатит, підвищення АЛТ, АСТ.

Алергічні реакції

• Рідко: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

З боку нервової системи

• Часто: головокруження, тремор, порушення сну, сонливість або безсоння.
• Можливо: екстрапірамідні розлади, дистонія, тремор кінців.
• Рідко: судоми, порушення пам’яті, епізоди депресії.

З боку м’язово-скелетної системи

• Часто: м’язові болі, судоми.
• Можливо: артралгія, міалгія, бурсит.

Інші побічні реакції

• Часто: сухість у роті, підвищена пітливість, збільшення ваги.
• Рідко: зміни зору, підвищена активність ферментів печінки, зміни в електролітних показниках.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до арипіпразолу або інших компонентів препарату.
• Період лактації.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
• Сенільна деменція.

Особливі вказівки

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, судорожними станами, цукровим діабетом.
• Необхідно контролювати стан пацієнта через ризик розвитку атипової нейролептичної дискінезії та синдрому нейролептиків (ЗНС).
• Після скасування препарату симптоми можуть посилюватися або з’являтися вперше.
• Рекомендується проводити регулярний моніторинг стану пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні.

Застосування у дітей та підлітків

Протипоказано призначати препарат дітям і підліткам до 18 років через недостатню досліджену безпеку і ефективність.

Класифікація за МКБ

• F20 — Шизофренія
• F21 — Шизотипове розлад
• F22 — Хронічні бредові розлади
• F23 — Острые психічні розлади
• F25 — Шизоаффективні розлади
• F29 — Неорганічний психоз неуточнений
• F31 — Біполярне афективне розлад

Власник реєстраційного посвідчення

Препарат зареєстрований компанією BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics d.d.