Загальний опис

Аромазин® (у міжнародній класифікації ATX код: L02BG06) — це протираковий препарат, що належить до групи інгібіторів ароматази. Випускається у формі таблеток, покритих оболонкою, білого або білого з сіруватим відтінком кольору, круглої форми, двояковипуклі, з маркуванням "7663" на одній стороні.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: ексеместан — 25 мг

Вспомогательные речовини: маніт, гіпромеллоза, полісорбат 80, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний гідратований, мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрахмал, магнію стеарат.

Оболонка таблеток містить: гіпромеллоза, емульсія симетикону, макрогол 6000, магнію карбонат, діоксид титану, метил-п-гідроксибензоат, полівініловий спирт, цукороза.

Фармакологічна дія

Аромазин® є необратимим стероїдним інгібітором ароматази, що структурно схожий з природним речовиною — андростендіоном. Механізм його дії полягає у блокуванні синтезу естрогенів шляхом необоротного зв’язування з активним фрагментом ферменту ароматази та його інактивації.

У жінок у постменопаузі препарат значно знижує концентрацію естрогенів у крові, починаючи з дози 5 мг, а максимальний ефект (більше 90%) досягається при застосуванні доз 10-25 мг. У пацієнток з раком молочної залози, що отримували 25 мг препарату щоденно, рівень ферменту ароматази знижувався на 98%.

Аромазин® не має прогестагенної та естрогенної активності, має незначну андрогенну активність при високих дозах. Не впливає на біосинтез кортизолу і альдостерону, що підтверджує його високий рівень селективності.

Зниження естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів (ЛГ та ФСГ), що є характерним для препаратів цієї групи і відбувається за принципом зворотного зв’язку на рівні гипофізу.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак молочної залози у жінок у постменопаузі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенних терапій, а також після неоднократного застосування інших гормональних препаратів.
• Ад’ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок у постменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після 2-3 років терапії тамоксифеном для зниження ризику рецидивів і контралатерального раку.

Спосіб застосування, дози і тривалість курсу

Дозування: Внутрішньо, рекомендується приймати по 25 мг один раз на добу, переважно після їди.

Тривалість терапії: При раку молочної залози, що є поширеним, лікування слід продовжувати до досягнення сумарної тривалості 5 років ад’ювантної гормональної терапії. У випадках прогресування захворювання або появи контралатерального раку, застосування Аромазину слід припинити.

Корекція дози при порушеннях функції печінки або нирок не потрібна. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Передозування

Одностороння доза препарату, здатна викликати життє-threatening симптоми, не встановлена. У дослідженнях застосовували до 800 мг у разовій дозі у здорових жінок та до 600 мг/добу у хворих із раком молочної залози — добре переносилися. У разі передозування необхідно здійснювати симптоматичне лікування та контролювати життєво важливі функції.

Лікарські взаємодії

• Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з Аромазином повністю нейтралізують його ефект.
• Екссеместан метаболізується під впливом ферменту CYP3A4 та альдокеторедуктази, не інгібує ці ізоферменти.
• Метаболізм під впливом кетоконазолу (інгібітор CYP3A4) не змінює фармакокінетику препарату.
• Індуктори CYP3A4, як рифампіцин, зменшують рівень препарату, але фармакологічна дія залишається стабільною — корекція дози не потрібна.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Аромазин® заборонено застосовувати під час вагітності та в період лактації, оскільки може спричинити ускладнення у плода або вплинути на дитину, що годує.

Побічні дії

Побічні реакції зазвичай мають легкий або помірний ступінь важкості і включають:

• З боку травної системи: дуже часто — нудота; часто — анорексія, болі в животі, блювота, запор, диспепсія, діарея.
• З боку нервової системи: дуже часто — безсоння, головний біль; часто — депресія, запаморочення, синдром зап’ястного каналу.
• З боку серцево-судинної системи: дуже часто — приливи.
• Шкіра і підшкірна клітковина: дуже часто — пітливість; часто — висип, алопеція.
• М’язово-скелетна система: дуже часто — суглобові і м’язові болі.
• Інше: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — болі невизначеної локалізації, периферичні набряки або набряки ніг.

У 20% пацієнток можливо спостерігати періодичне зниження кількості лімфоцитів без збільшення частоти вірусних інфекцій або інших ускладнень.

Протипоказання

• Пременопаузальний ендокринний статус
• Вагітність
• Годування груддю
• Підвищена чутливість до ексеместану або будь-якого компонента препарату

Обережність необхідна при порушеннях функції печінки або нирок.

Особливі вказівки

• Аромазин® не рекомендується для жінок з пременопаузальним ендокринним статусом, підтвердженим рівнями ЛГ, ФСГ та естрадіолу.
• Застосування з естрогенами заборонено.
• Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами: можливе виникнення сонливості, слабкості та головокружіння. Пацієнтам рекомендується уникати водіння та роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування.

Особливі зауваження

При застосуванні препарату у пацієнток з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна. Препарат відпускається за рецептом.

Для пацієнток похилого віку рекомендована доза — 25 мг один раз на добу, переважно після їжі.

Препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Виробник та реалізація

Препарат відпускається за рецептом. Власник реєстраційного посвідчення — компанія, що виробляє.