Загальний опис

Препарат Авастин® (у міжнародній назві Bevacizumab) є концентратом для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорої або опалесцентної безбарвної або світло-коричневої рідини. Випускається у флаконах об'ємом 4 мл, кожен з яких містить 100 мг активної речовини – бевацизумабу.

Завдяки своїй спеціальній формулі препарат є гуманізованим рекомбінантним моноклональним антитілом, що селективно зв'язується з фактором росту ендотелію судин (VEGF), блокуючи його біологічну активність.

Класифікація та групи

• Код АТХ: L01XC07
• Класифікація за клінічною фармакологією: Протипухлинний препарат, моноклональні антитіла.
• Фармакотерапевтична група: МІБП-антитіла моноклональні.

Діюча речовина

Головним активним компонентом є бевацизумаб, який є гуманізованим моноклональним антитілом, що зв'язується з VEGF та нейтралізує його біологічну активність. Молекулярна маса бевацизумабу становить приблизно 149 000 дальтон, а структура складається із 214 амінокислот.

Умови зберігання та термін придатності

• Умови зберігання: Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 2°C до 8°C. Не заморожувати.
• Термін придатності: 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Авастин® є противоопухлинним препаратом, що належить до класу моноклональних антитіл та інгібує біологічно активний фактор росту ендотелію судин VEGF. Це сприяє зменшенню васкуляризації пухлини і уповільненню її росту. Вплив препарату полягає у блокуванні зв'язування VEGF із його рецепторами Flt-1 і KDR, що зменшує проникність судин і метастазування.

Препарат застосовується для лікування різних видів раку, таких як рак кишечника, молочної залози, легень, нирки, гліобластома, рак яєчника та інші, у комбінації з хіміотерапією або окремо.

Показання до застосування

• Метастатичний колоректальний рак: у комбінації з хіміотерапією на основі фторпіримідинів.
• Місцево-рецидивний або метастатичний рак молочної залози: у першій лінії терапії з паклітакселом.
• Розповсюджений немелкоклеточний рак легень: у першій лінії з хіміотерапією на основі платинових препаратів.
• Рак нирки (почечно-клітинний): у першій лінії з інтерфероном альфа-2a.
• Гліобластома (злоякісна пухлина головного мозку IV ступеня): у комбінації з радіотерапією та темозоломідом або у монотерапії при рецидивах.
• Епітеліальний рак яєчника, маткової труби і первинний рак очеревини: у перших лініях терапії з хіміотерапією.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат Авастин® вводиться виключно внутрішньовенно у вигляді крапельної інфузії. Не допускається внутрішньовенне струйне введення або інтраокулярне застосування.

Перед використанням розчин розводять у 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації 1,4-16,5 мг/мл, дотримуючись правил асептики. Приготовлений розчин необхідно використовувати негайно або зберігати не більше 24 годин при температурі +2°C до +8°C у стерильних умовах.

Найпочаткове дозування залежить від конкретного показання та маси пацієнта, зазвичай 5-10 мг/кг один раз кожні 2-3 тижні. Терапію продовжують до ознак прогресування або появи непереносимості.

Передозування

При введенні понад максимально допустиму дозу (20 мг/кг кожні 2 тижні) можливо підвищення ризику розвитку побічних реакцій, таких як головний біль, артеріальна гіпертензія та кровотечі. Специфічного антидоту не існує, лікування — симптоматичне та підтримуюче.

Лікарські взаємодії

• З іншими протипухлинними засобами: не було виявлено значущого впливу на фармакокінетику бевацизумабу при спільному застосуванні з хіміопрепаратами.
• З сунитинибом: можливий розвиток мікроангиопатичної гемолітичної анемії (МАГА), що проявляється фрагментацією еритроцитів, анемією і тромбоцитопенією.
• З іншими препаратами: не виявлено значущого впливу на фармакокінетику іринотекану, цисплатину, гемцитабіну, темозоломіду або капецитабіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат заборонено до застосування під час вагітності та годування груддю. Для чоловіків і жінок репродуктивного віку під час лікування і протягом не менше ніж 6 місяців після його завершення потрібно використовувати надійні засоби контрацепції. Вважається, що препарат може порушувати фертильність у жінок, але віддалені ефекти залишаються невивченими.

Годування груддю під час лікування заборонено, оскільки немає даних щодо безпеки препарату для немовлят.

Побічні дії

Найсерйозніші побічні реакції включають:

• перфорація шлунково-кишкового тракту;
• кровотечі, зокрема легеневі кровотечі і кровохаркання;
• артеріальні тромбоемболії.

Загалом найчастішими побічними явищами є:

• підвищення артеріального тиску;
• слабкість і астенічний стан;
• діарея;
• біль у животі.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Вагітність та лактація.
• Підвищена кровотеча або схильність до кровотеч.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• Наявність перфорації ЖКТ у анамнезі.
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження для виключення ризику ускладнень, таких як кровотечі або перфорація. Під час терапії слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску, функцію нирок і печінки, а також симптоми кровотеч і тромбозів.

Застосування при порушеннях функцій органів

Порушення функції нирок

Безпосередні дані щодо безпеки і ефективності при нирковій недостатності відсутні. Рекомендується обережність і ретельний моніторинг.

Порушення функції печінки

Дані відсутні. Необхідно проводити індивідуальну оцінку ризиків і користі.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дозування не потрібна. Необхідно враховувати особливості стану здоров’я і контроль за можливими побічними реакціями.

Застосування у дітей

Безпека і ефективність для пацієнтів віком до 18 років не досліджені і застосування не рекомендується.

Регуляторна інформація

Власник реєстраційного посвідчення: компанія-виробник

Торговельна назва: Авастин®