Форма випуску

Препарат Азатиоприн випускається у вигляді таблеток по 50 мг. Упаковка містить 50 таблеток у контурних ячейкових клітинках, що розташовані у пачках з картону.

Опис

Таблетки мають світло-жовтий або світло-жовтий з зеленуватим відтінком колір. Кожна таблетка містить активну речовину азатиоприн у дозі 50 мг. В якості допоміжних речовин використовуються желатин, картопляний крохмаль, молочний цукор, кальція стеарат.

Коди АТХ

Код АТХ: L04AX01 – Азатиоприн.

Клініко-фармакологічні групи

• Імунодепресивний препарат
• Імунодепресанти

Діюча речовина

Азатиоприн

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Тримати у сухому місці при температурі, що не перевищує 25°C. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Азатиоприн – це імунодепресант із групи антиметаболітів. Структурно є аналогом аденіна, гіпоксантина та гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот. Блокуючи клітинне ділення та пролиферацію тканин, препарат знижує активність імунної відповіді. Його дія спрямована переважно на реакції уповільненої гіперчутливості та клітинну цитотоксичність, зменшуючи реакцію тканевої несумісності і меншою мірою – синтез антитіл. У порівнянні з меркаптопурином має більш виражену імунодепресивну активність при меншій цитостатичності.

Показання до застосування

• профілактика реакції відторгнення трансплантата (у складі комбінованої терапії);
• ревматоїдний артрит;
• хронічний активний гепатит;
• системна червона вовчанка;
• неспецифічний виразковий коліт;
• дерматоміозит;
• міастенія;
• узелковий периартерит;
• вульгарна пухирчатка;
• аутоімунний гломерулонефрит;
• ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура;
• псоріаз.

Спосіб застосування, курс і дозування

Дозування препарату визначає лікар індивідуально, враховуючи показання, ступінь тяжкості захворювання та одночасно призначені препарати. Для профілактики реакції відторгнення трансплантата застосовують у комплексній терапії (зазвичай у поєднанні з циклоспорином і кортикостероїдами):

• початкова доза – до 5 мг/кг на добу, приймати 2-3 рази протягом 1-2 місяців;
• подальша підтримуюча терапія – від 1 до 4 мг/кг на добу тривалий час (кілька років);
• при необхідності дозу можна знову підвищити до 4 мг/кг у разі ознак відторгнення трансплантата;

При інших захворюваннях дозу призначають зазвичай у межах 1,5-2 мг/кг на добу, розподілених на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза може становити 200-250 мг, прийнятих у 2-4 прийоми. Тривалість курсу визначає лікар залежно від динаміки захворювання.

При ревматоїдному артриті застосовують по 1-2,5 мг/кг на добу у 1-2 прийоми. Курс лікування триває не менше 12 тижнів, підтримуюча доза – 0,5 мг/кг один раз на добу.

При хронічному активному гепатиті – по 1-1,5 мг/кг на добу.

Передозування

Симптоми: панцитопенія, порушення функції печінки (збільшення рівня білірубіну та трансаміназ у крові), посилення побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне, проведення гемодіалізу. Варто враховувати, що при гемодіалізі Азатиоприн не виводиться повністю.

Лекарствені взаємодії

При спільному застосуванні з:

• аллопуринолом – посилюється токсична дія азатиоприну;
• ко-тримоксазолом – можливе посилення мієлосупресії;
• інгібіторами АПФ – можливий розвиток важкої лейкопенії;
• іншими імунодепресантами (кортикостероїдами, циклоспорином, анти-СD3-антитілами) – зростає ризик інфекцій та пухлин;
• Азатиоприн є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів.

При вакцинації з живими вірусними вакцинами можливе посилення реплікації вірусів, а з інактивованими – пригнічення вироблення антитіл.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

У період лікування жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції. За необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити годування груддю.

Побічні дії

• мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
• інфекції;
• макроцитоз та мегалобластний еритропоез;
• нудота, блювота, відсутність апетиту;
• шкірна висипка, артралгії, міалгії;
• ерозивно-виразкові ураження порожнини рота та губ;
• алергічні реакції;
• холестатичний та токсичний гепатит;
• у реципієнтів трансплантату можливі панкреатит, кровотечі, некроз та перфорація кишечника, гостра ниркова недостатність, гемолітична анемія, легочні ускладнення, менінгеальні реакції.
• Тваринні дослідження показали тератогенну, ембріотоксичну та канцерогенну дію.

Протипоказання до застосування

• вагітність;
• підвищена чутливість до азатиоприну та/або меркаптопурину.

Особливі вказівки

У перші 8 тижнів лікування необхідно щотижнево контролювати картину периферичної крові. Після цього – 1-2 рази на місяць, а також періодично контролювати активність печінкових трансаміназ, ЩФ та рівень білірубіну. При порушеннях функції нирок та/або печінки, а також при спільному застосуванні з аллопуринолом дози слід зменшити до 1/4 від стандартної.

З обережністю застосовувати при вірусних інфекціях, недостатності ксантин-оксидази, при радіаційній та цитотоксичній терапії.

Застосування при порушеннях функції нирок

При зниженій функції нирок рекомендується зменшити дозу препарату до 1/4 від стандартної.

Застосування при порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки також рекомендовано зменшити дозу до 1/4 від стандартної.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Класифікація за МКБ

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Мосхімпрепарат ім. Н.А. Семашка»

Примітки

Перед застосуванням препарату обов’язкова консультація лікаря. Не використовувати без рецепту і за рекомендаціями фахівця.