Азитроміцин — інструкція зі застосування, характеристики, показання та особливості використання
Загальна інформація
Азитроміцин — це сучасний широкоспектральний макролідний антибіотик, який належить до групи азалидів. Препарат має потужну бактерицидну та бактеріостатичну дію, блокуючи синтез білка у клітинах мікроорганізмів, що сприяє швидкому та ефективному лікуванню різноманітних інфекційних захворювань.
Форма випуску — таблетки по 500 мг, покриті плівковою оболонкою. Кожна таблетка містить азитроміцина дигідрат у кількості 529.956 мг, що відповідає 500 мг активної речовини.
Фармакологічні характеристики
Механізм дії
Азитроміцин зв'язується з 50S субодиницею рибосоми бактерій, пригнічуючи трансляцію та синтез білка. Це призводить до зупинки росту та розмноження мікроорганізмів (бактеріостатична дія). За високих концентрацій препарат проявляє бактерицидну активність.
Спектр дії
- Грамположні бактерії: Streptococcus pneumoniae (чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (чутливі штами);
- Грамотрицательні бактерії: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae та інші;
- Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
- Внутріклітинні збудники: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi та інші.
Фармакокінетика
Після перорального прийому азитроміцин швидко всмоктується, досягаючи пікових концентрацій у крові через 2-3 години. Тривалість напіврозпаду становить близько 68 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Основна частина препарату накопичується у тканинах організму, що сприяє тривалому терапевтичному ефекту.
Показання до застосування
- Інфекційно-запальні процеси верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (тонзиліти, фарингіти, синусити, отити);
- Інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії);
- Інфекції шкіри та м’яких тканин (акне, імпетиго, рожі);
- Інфекції сечовивідних шляхів, викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит);
- Перша стадія хвороби Лайма — мигруюча еритема.
Спосіб застосування, курс і дозування
Пероральне застосування
Препарат призначений для внутрішнього застосування, приймати його слід за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, не розжовуючи. Рекомендується запивати достатньою кількістю води.
Для дорослих та дітей старше 12 років із масою тіла понад 45 кг:
- Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів, шкіри, м’яких тканин — по 500 мг один раз на добу протягом 3 днів (загальний курс — 1,5 г);
- Обличчястий акне середньої тяжкості — по 500 мг один раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг один раз на тиждень протягом 9 тижнів (загальний курс — 6 г);
- Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, викликані Chlamydia trachomatis — однократно 1 г;
- Перша стадія хвороби Лайма (мигрируча еритема) — перший день — 1 г, з 2-го по 5-й — по 500 мг щоденно (загальний курс — 3 г).
Особливі рекомендації для пацієнтів похилого віку: застосовувати стандартні дози. Необхідно враховувати підвищений ризик розвитку аритмій.
В/в застосування
Вводиться внутрішньовенно крапельно: 1 мг/мл протягом 3 годин або 2 мг/мл — протягом 1 години. Не рекомендується вводити струменево або внутрішньом’язово через ризик місцевих ускладнень.
При пневмонії — по 500 мг один раз на добу не менше 2 днів, із можливістю продовження до 5 днів за показаннями. Після внутрішньовенного курсу — пероральний прийом 500 мг один раз на добу до завершення повного курсу (загалом 7–10 днів).
Ліки та взаємодія
- Одночасне застосування з дигоксином або дигітоксином може підвищити їх концентрацію в крові, що збільшує ризик токсичних ефектів;
- Взаємодія з варфарином — можливе посилення антитромботичної дії;
- Азитроміцин слабо впливає на ферменти системи цитохрому Р450, але можливі взаємодії з препаратами, що метаболізуються цими ферментами;
- З обережністю застосовувати разом із терфенадином, цизапридом, антиаритміками, через ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі удлинення інтервалу QT;
- Взаємодія з статинами — можливе підвищення ризику рабдомиолізу при застосуванні з ловастатином або симвастатином.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Азитроміцин може проникати через плацентарний бар’єр. Використовувати його під час вагітності дозволено тільки у разі, коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити годування груддю.
Побічні реакції
З боку крові та системи лімфатичних вузлів
- Нечасто — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія;
- Рідко — тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
З боку обміну речовин
- Нечасто — анорексія.
Алергічні реакції
- Рідко — шкірна висипка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шкіри та підшкірних тканин
- Нечасто — висипка, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, фотосенсибілізація.
З боку нервової системи
- Часто — головний біль;
- Нечасто — запаморочення, порушення смаку, парестезії, безсоння, нервозність;
- Рідко — збудження, судоми, галюцинації.
Інші побічні ефекти
- З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — діарея; часто — нудота, блювота, біль у животі; рідко — метеоризм, диспепсія, запор, гастрит;
- З боку печінки: рідко — гепатит, холестатична жовтуха, у важких випадках — печінкова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, удлинення інтервалу QT, аритмії.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або допоміжних компонентів препарату;
- Тяжкі порушення функції печінки та нирок (КК менше 40 мл/хв);
- Дитячий вік до 6 місяців для перорального застосування, до 18 років — для внутрішньовенних інфузій;
- Одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном.
Обережність необхідна при:
- Міастенії;
- Легких та помірних порушеннях функції печінки і нирок;
- Пацієнтах із ризиком розвитку аритмій, особливо при наявності пролонгованого інтервалу QT, гіпокаліємії або гіпомагніємії.
Особливі вказівки
- Обережність при застосуванні у пацієнтів із порушеннями функції печінки через ризик розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності;
- При симптомах порушення функції печінки слід припинити терапію та провести обстеження;
- Довготривале застосування можливе з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту через Clostridium difficile.