Загальний опис препарату

Целебрекс (англійська назва Celebrex) є високоселективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПВП). Препарат має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, застосовується для лікування різноманітних запальних та больових синдромів.

Форма випуску – капсули тверді желатинові, непрозорі, білого або майже білого кольору, з маркуванням на голубих смугах: "100" та "7767". Вміст капсули – гранулят білого кольору.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Целекоксиб є високоселективним інгібітором ЦОГ-2, що забезпечує його протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу простагландинів у зонах запалення, що зменшує набряк, біль та інші прояви запалення.

У терапевтичних дозах він майже не впливає на ЦОГ-1, що відповідає за виробництво простагландинів у нормальних фізіологічних процесах, зокрема у слизовій шлунка, кишечника та тромбоцитах, тим самим зменшуючи ризик розвитку побічних ефектів, характерних для інших НПВП.

Вплив на функцію нирок: Целекоксиб зменшує екскрецію простагландинів у нирках, зокрема PgE2 та 6-кето-PгF1, але не впливає на тромбоксан В2. У пацієнтів похилого віку та при хронічній нирковій недостатності препарат зазвичай не знижує швидкість клубочкової фільтрації, але може транзиторно знижувати натрієвий виділення. У осіб з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень застосування слід проводити з обережністю.

Показання до застосування

• симптоматичне лікування остеоартрозу
• ревматоїдний артрит
• анкілозуючий спондиліт
• больовий синдром різної етіології (боли у спині, м'язово-скелетний біль, післяопераційний біль)
• лікування первинної дисменореї

Спосіб застосування, дози та тривалість курсу

Целебрекс приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запивається достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Мінімальна ефективна доза слід застосовувати протягом найкоротшого можливого періоду. Максимальна добова доза – 400 мг. Пацієнтам похилого віку дозу коригувати не потрібно, за винятком випадків маси тіла менше 50 кг, тоді рекомендується починати з мінімальної дози.

Під час лікування пацієнтам з печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас B за Чайлд-Пью) дозу слід знизити удвічі. У випадку тяжкої печінкової недостатності (клас C) застосування не рекомендується.

При комбінації з інгібіторами CYP2C9 (наприклад, флуконазол) дозу слід зменшити удвічі, а при застосуванні індуктивних препаратів – можливо, доведеться підвищити дозу.

Передозування

Клінічний досвід передозування обмежений. При прийомі одноразової дози до 1.2 г не спостерігалося серйозних побічних ефектів. Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання, головний біль, біль у животі, порушення зору.

Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Діаліз не є ефективним через сильне зв’язування з білками плазми.

Лікарські взаємодії

• Інгібітори CYP2C9 (флуконазол) – підвищують концентрацію цілекоксиб, рекомендується зменшити дозу удвічі.
• Індуктивні препарати (рифампіцин, карбамазепін) – знижують ефективність цілекоксибу, можливо, потрібне підвищення дози.
• Антикоагулянти (варфарин) – можливе підвищення протромбінового часу, слід контролювати згортання крові.
• Дигоксин – підвищують концентрацію дигоксину, необхідно здійснювати моніторинг.
• Інші НПВП – застосовувати з обережністю, щоб уникнути подвійної інгібіції ЦОГ.

Застосування у вагітних та при грудному вигодовуванні

Дані щодо безпеки застосування Целебрекс у вагітних обмежені. Препарат протипоказаний у період вагітності, особливо у III триместрі, через ризик ускладнень для плода та порушення функцій матки, включаючи передчасне закриття артеріального протоку.

У перший і другий триместри застосування можливе лише за життєвими показаннями та під контролем лікаря.

Целекоксиб проникає у грудне молоко у дуже низьких концентраціях, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, диспепсія, діарея, нудота, гастралгія.
• Часто (≥1% та <10%): підвищення АД, запаморочення, висипання, набряки, запалення слизової ротової порожнини.
• Нечасто (≥0.1% та <1%): печія, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів, анемія, порушення зору.
• Рідко (≥0.01% та <0.1%): гематоми, алергічні реакції, порушення функції печінки, нефрит.
• Дуже рідко (<0.01%): анафілактичні реакції, порушення з боку серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт), порушення з боку нирок.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або допоміжних компонентів препарату
• Алергічні реакції на інші НПВП
• Період вагітності та годування груддю
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за Чайлд-Пью)
• Тяжка ниркова недостатність
• Період після коронарних або судинних операцій (через ризик ускладнень)

Особливі вказівки

• Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком серцево-судинних ускладнень, гіпертонією, порушеннями ниркової функції.
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також стан серцево-судинної системи.
• Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок потребує корекції дози.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими НПВП без рекомендації лікаря.

Додаткова інформація

Власник реєстраційного посвідчення – виробник. Термін придатності – 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°C до 30°C.