Інструкція для медичного застосування препарату Целебрекс® (Celebrex®)

Целебрекс® (Celebrex®) – це сучасний селективний нестероїдний протизапальний препарат, що застосовується для зняття болю, зменшення запалення та зниження температури тіла. В основі його дії лежить інгібування ферменту ЦОГ-2, що відповідає за синтез простагландинів у запальних процесах.

Форма випуску та опис

Целебрекс® випускається у вигляді тверджених желатинових капсул білого або майже білого кольору, з маркуваннями на голубих полосках: "100" – на одній частині капсули і "7767" – на іншій. Вміст капсули – гранулят білого або майже білого кольору.

• Капсули по 100 мг: пакування по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 штук у блістерах, упакованих у картонні коробки з контролем першого відкриття.

Склад та допоміжні речовини

Фармакологічна дія

Целекоксиб є високоселективним інгібітором ферменту ЦОГ-2, що відповідає за синтез простагландинів у запальних процесах. Це забезпечує його протизапальні, анальгезуючі та жарознижувальні властивості.

Механізм дії полягає у блокуванні утворення простагландинів, зокрема простагландину Е2, що сприяє зменшенню запалення, болю та підвищення температури тіла.

В терапевтичних дозах він майже не інгібує фермент ЦОГ-1, що зменшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту та тромбоцитної функції.

Вплив на функцію нирок

Целекоксиб зменшує утворення простагландинів у нирках, таких як PgE2 та 6-кето-PgF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на тромбоксан В2. Це дозволяє застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку та при хронічній нирковій недостатності без значних змін у функції нирок. У деяких випадках можливе транзиторне зниження натрію та легкі периферичні набряки.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартрозу
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Болі різного походження:
  • біль у спині, м'язах, суглобах
  • післяопераційний біль
  • інший гострий біль
• Лікування первинної дисменореї

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Максимальна добова доза: 400 мг. Тривалість терапії визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Дозування при різних захворюваннях:

• Остеоартроз: 200 мг/добу, розділені на 1 або 2 прийоми.
• Ревматоїдний артрит: 100–200 мг двічі на день.
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу, можливо – 400 мг/добу у деяких випадках.
• Біль та дисменорея: початково 400 мг, з подальшим прийомом додаткової дози 200 мг у перший день; у наступні дні – 200 мг двічі на день, за потребою.

Літнім пацієнтам корекція дози зазвичай не потрібна, але для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендується починати з мінімальної дози.

Особливості для пацієнтів з порушеннями функцій:

• Печінка: при легкій недостатності (Клас А) корекція не потрібна; при середній – зменшити дозу вдвічі; при важкій – дослідження не проводилися.
• Нирки: при легкій та середній недостатності корекція не потрібна. У важких випадках – консультація лікаря.

Передозування

Клінічний досвід застосування у високих дозах обмежений. Відомості про серйозні побічні ефекти при однократному прийомі до 1,2 г та багаторазовому – до 1,2 г/добу. У разі підозри на передозування слід провести підтримувальне лікування. Діаліз зазвичай неефективний через сильне зв’язування з білками крові.

Лікарські взаємодії

Целебрекс® може взаємодіяти з іншими препаратами:

• Інгібітори CYP2C9: підвищують концентрацію препарату, необхідно знизити дозу.
• Індуктора CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін): знижують концентрацію – можливе підвищення дози.
• Антикоагулянти (варфарин): можливе підвищення протромбінового часу.
• Флуконазол, кетоконазол: підвищують рівень цілекоксибу в плазмі.
• Дигоксин, метопролол, інші субстрати CYP2D6: можливо збільшення концентрації, потрібно контроль.
• Гіпотензивні препарати: можливе зниження їх ефективності.
• Літій: концентрація в крові може підвищитися – необхідний контроль рівня.

Уникати одночасного застосування з інших НПВП, окрім ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах, щоб уникнути подвійної інгібірувальної дії.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані про безпеку застосування у вагітних обмежені. Висновки: застосування Целебрекс® у період вагітності не рекомендується, особливо у III триместрі через ризик порушення функцій плода, зокрема закриття артеріального протоку і порушення ниркової функції.

У період лактації препарат проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, але через потенційний ризик для дитини його застосування слід уникати або припинити годування.

Побічні дії

Частота побічних реакцій залежить від системи органів та частоти виникнення:

• З боку серцево-судинної системи: можливі підвищення артеріального тиску, набряки, рідко – серцева недостатність.
• З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, болі у шлунку, рідко – виразки, кровотечі.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, рідко – анафілаксія.
• Інші: висока температура, збільшення печінкових ферментів, порушення функції нирок.

Застосування препарату слід припинити при появі серйозних побічних реакцій та проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
• Показання до застосування у періоді III триместру вагітності
• Алергічні реакції на нестероїдні протизапальні препарати
• Порушення функції печінки з тяжкими порушеннями (клас C по Чайлд-Пью)
• Тяжка ниркова недостатність
• Загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки
• Алергія на індігокін та інші барвники у складі

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію печінки, нирок та крові.
• Для пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень – застосовувати з обережністю та під контролем лікаря.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з активними виразками або кровотечами.
• Після хірургічних втручань на судинах або шлунково-кишковому тракті – з обережністю.

Застосування у дітей та пацієнтів похилого віку

Безпека та ефективність застосування у дітей молодше 18 років не встановлені. У пацієнтів похилого віку необхідно застосовувати препарат з обережністю, з урахуванням ризику серцево-судинних та ниркових ускладнень.

Регуляторна інформація

Власник реєстраційного посвідчення: компанія-виробник.

Виробник: компанія-виробник.

Торговий знак: Целебрекс® (Celebrex®).

Термін придатності: 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.