Загальний опис

Целебрекс (англійська назва: Celebrex) — це капсули для перорального застосування, що містять активну речовину целекоксиб. Це високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що застосовується для зменшення запалення, болю та жару при різних захворюваннях.

Капсули мають тверду желатинову оболонку білого або майже білого кольору з маркуваннями: "100" — на одній частині та "7767" — на іншій. Вміст капсул — гранулят білого або майже білого кольору.

Склад

Фармако-фармакологічна група

• Код АТХ: M01AH01
• Клініко-фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП). Високоселективний інгібітор ЦОГ-2

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має виражену противовоспалювальну, анальгезуючу та жарознижуючу дію, блокуючи синтез простагландинів, головним чином за рахунок інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Це сприяє зменшенню симптомів запалення, таких як набряк і біль. В терапевтичних дозах целекоксиб майже не пригнічує ЦОГ-1 і не порушує фізіологічні процеси, що залежать від простагландинів, зокрема у тканинах шлунка, кишечника і тромбоцитах.

Крім того, целекоксиб незначно впливає на функцію нирок, зменшуючи виведення з сечею простагландинів Е2 і простаноциліну, але не порушує вироблення тромбоксана В2 і 11-дегідротромбоксана В2.

Клінічний ефект

• Знімає біль у спині, суглобах, післяопераційний та інший біль.
• Зменшує ознаки запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті.
• Знижує температуру при гарячкових станах.
• Допомагає при первинній дисменореї (болі при менструації).

Показання до застосування

1. Симптоматичне лікування остеоартриту
2. Ревматоїдний артрит
3. Анкілозуючий спондиліт
4. Больові синдроми: біль у спині, м'язовий біль, післяопераційний біль та інші
5. Лікування первинної дисменореї

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Рекомендується мінімальна ефективна доза та короткий курс терапії, особливо враховуючи можливий ризик серцево-судинних ускладнень. Максимальна добова доза при тривалому застосуванні — 400 мг.

Дозування за показаннями

• Остеоартрит: 200 мг/добу, один або два прийоми
• Ревматоїдний артрит: 100-200 мг двічі на добу
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу у 1 або 2 прийоми; у деяких випадках — 400 мг двічі на добу
• Біль та дисменорея: початкова доза — 400 мг, при необхідності — додаткова 200 мг у перший день, далі — по 200 мг двічі на день

Особливості застосування

• Пацієнтам похилого віку зазвичай корекція дози не потрібна. При масі тіла менше 50 кг рекомендується починати з мінімальної дози.
• При печінковій недостатності легкого або середнього ступеня (клас A та B за Чайлд-Пью) корекція дози не потрібна, але для класу B рекомендується знизити початкову дозу вдвічі. У тяжкій печінковій недостатності (клас C) досвід застосування відсутній.
• При нирковій недостатності легкого або середнього ступеня корекція дози не потрібна. Тяжка ниркова недостатність — досвід відсутній.
• При комбінації з флуконазолом (інгібітор CYP2C9) — знизити початкову дозу вдвічі.
• При застосуванні з препаратами, що метаболізуються через CYP2D6, можливо підвищення їх концентрації.

Передозування

Клінічний досвід передозування обмежений. При прийомі до 1.2 г одноразово і до 1.2 г/день у кілька прийомів не спостерігалося серйозних побічних явищ.

При підозрі на передозування необхідно забезпечити підтримуючу терапію. Діаліз малоефективний через сильне зв’язування цекоксибу з білками крові.

Лікарські взаємодії

• Інгібітори CYP2C9: можливо підвищення концентрації цекоксибу, тому вимагає корекції дози.
• Індуктивні препарати (рифампіцин, карбамазепін): зменшення концентрації цекоксибу — можливо, потрібно збільшення дози.
• Антикоагулянти (наприклад, варфарин): може збільшувати протромбовий час — слід контролювати показники крові.
• Флуконазол: підвищення концентрації цекоксибу вдвічі — знижувати початкову дозу.
• Дигоксин, метопролол: можливе підвищення концентрації — потрібно контроль за станом.
• Літій: концентрація може підвищуватися на 17% — необхідний моніторинг.
• Інші НПЗП: рекомендується уникати одночасного застосування.
• Гіпотензивні препарати: можливо зниження їх ефективності — слід контролювати рівень АТ.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування Целебрекс у вагітних відсутні. Відомо, що застосування НПЗП, включаючи целекоксиб, у III триместрі може викликати у плода порушення функцій нирок, зменшення об’єму амніотичної рідини та передчасне закриття артеріального протоку.

Застосування під час вагітності заборонено, особливо у III триместрі. Також не рекомендується застосовувати під час годування грудьми, оскільки цекоксиб проникає у грудне молоко у низьких концентраціях.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікується наступним чином:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, диспепсія, біль у животі, підвищена концентрація печінкових ферментів.
• Часто (≥1% і <10%): нудота, блювота, запаморочення, висип, набряки, підвищення артеріального тиску.
• Нечасто (≥0.1% і <1%): алергічні реакції, порушення функції нирок, анемія, порушення зору.
• Рідко (≥0.01% і <0.1%): анафілактичні реакції, порушення серцево-судинної системи.
• Дуже рідко (<0.01%): серйозні шкірні реакції, гепатит, панкреатит.

При появі будь-яких побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
• Алергічні реакції на НПЗП
• Період гострої або хронічної кровотечі
• Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у загостренні
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Тяжкі порушення серцево-судинної системи
• Третій триместр вагітності

Особливі вказівки

• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, а також у літніх пацієнтів.
• При тривалому застосуванні слід контролювати функцію печінки, нирок та крові.
• Можливе підвищення ризику серцево-судинних подій при тривалому застосуванні у високих дозах.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з легкою або середньою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Тяжка ниркова недостатність — досвід застосування відсутній. Не рекомендується застосовувати препарат особам з тяжкою нирковою недостатністю.

Застосування при порушеннях функції печінки

Пацієнтам з легкою або середньою печінковою недостатністю рекомендується починати лікування з меншої дози. У важких випадках застосування не рекомендується через недостатність даних.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Загалом, корекція дози не потрібна, але слід враховувати підвищений ризик побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпечність та ефективність застосування Целебрекс у дітей не встановлені.

Нозології (коди МКБ)

• М05 — Ревматоїдний артрит
• М15 — Остеоартрит
• М43 — Анкілозуючий спондиліт
• М80 — Остальні форми остеопорозу та деформацій

Додаткова інформація

Власник реєстраційного посвідчення: Виробник

Виготовлено: Компанія-виробник

Торгова марка: Целебрекс