Диакарб® (Diacarb) — інструкція щодо застосування, опис та фармакологічні характеристики
Загальна інформація
Диакарб® — препарат у формі таблеток, який містить активну речовину ацетазоламід. Це системний інгібітор карбоангідрази, що проявляє слабку діуретичну активність, а також використовується для зниження внутрішньочерепного та внутрішньоглазного тиску, а також у комплексній терапії епілепсії.
Форма випуску
Таблетки білого кольору, круглі, двояковипуклі, по 250 мг активної речовини у пакуванні по 30 штук у блістері, 3 блістери у картонній коробці.
Коди АТХ
| Код | Опис |
|---|---|
| S01EC01 | Ацетазоламід |
Клініко-фармакологічні групи
- Діуретики, що належать до групи інгібіторів карбоангідрази
- Диуретичні засоби
Діюча речовина
Ацетазоламід — 250 мг у одній таблетці.
Вспомогальні речовини:
- Мікрокристалічна целюлоза — 80,76 мг
- Повидон — 8,64 мг
- Кремнію діоксид колоїдний — 1,8 мг
- Кроскармелоза натрію — 7 мг
- Магнію стеарат — 1,8 мг
Фармако-терапевтична група
Диуретик, інгібітор карбоангідрази
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
5 років. Не використовувати після закінчення строку придатності.
Фармакологічна дія
Ацетазоламід — системний інгібітор карбоангідрази, що проявляє слабку діуретичну активність. Карбоангідраза — фермент, що бере участь у процесах дегідратації вуглекислого газу та утворенні іонів бикарбонату. Інгібування цього ферменту зменшує утворення іонів бикарбонату та транспортування натрію внутрішньо клітин, що сприяє зниженню внутрішньочерепного та внутрішньоглазного тиску.
Препарат застосовується для лікування:
- Ліквородинамічних порушень та внутричерепної гіпертензії, що обумовлені зменшенням продукції ліквору в судинних сплетеннях мозку.
- Отеки різного генезу, у тому числі при підвищеній активності карбоангідрази у проксимальних відділах нефронів, що спричиняє підвищене виведення води.
- Глаукоми — зниження вироблення водянистої вологи через блокування секреції іонів бикарбонату в ресничному тілі, що знижує внутрішньоглазний тиск.
- Епілепсії — як допоміжний засіб, що пригнічує патологічну збудливість нервових клітин мозку.
Механізм дії включає пригнічення ферменту карбоангідрази в епендимі та ниркових канальцях, що веде до зменшення утворення іонів бикарбонату, зменшення реабсорбції натрію та виведення води з організму.
Показання до застосування
- Лікування та профілактика внутричерепної гіпертензії та ликвородинамічних порушень, включно з післяшунтовими станами
- Отеки різного генезу, зокрема при помірній та слабкій їх виразності
- Глаукома (відкрита та вторинна), у тому числі підготовка до хірургічних втручань та лікування гострих нападів
- Епілепсія — у складі комплексної терапії
- Острая висотна хвороба — для швидкої акліматизації
Спосіб застосування, курс і дози
Загальні рекомендації:
Препарат приймати внутрішньо, строго за призначенням лікаря. Не слід самостійно збільшувати дозу або частоту прийому у разі пропуску. Дотримуватися рекомендованих доз та режиму.
Для лікування набрякового синдрому:
- Початкова доза — 250 мг уранці.
- Максимальний діуретичний ефект досягається при прийомі один раз на добу або через день, з перервами у 1 день.
- Збільшення дози не підсилює ефекту.
При глаукомі:
- Дорослим — 250 мг 1-4 рази на добу. Не більше 1000 мг/добу.
- При вторинній глаукомі — по 250 мг кожні 4 години впродовж дня.
- При гострих нападах — по 250 мг 4 рази на добу.
- Дітям старше 3 років — 10-15 мг/кг маси тіла на добу у 3-4 прийоми.
При епілепсії:
- Дорослим — 250-500 мг/добу у перший тиждень, з подальшим коригуванням.
- Дітям — 8-30 мг/кг/добу, розділених на 1-4 прийоми, не більше 750 мг/добу.
При висотній хворобі:
- Рекомендується 500-1000 мг/добу за 24-48 годин до підйому.
Лікування ликвородинамічних порушень:
- 250 мг/добу або по 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальна доза — 750 мг/добу.
Передозування
Симптомів передозування чітко не описано, але можливі порушення електролітного балансу, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи. Лікування — симптоматичне, з контролем рівня електролітів і рН крові. В разі розвитку метаболічного ацидозу — застосування натрію гідрокарбонату, гемодіаліз.
Лікарські взаємодії
- Може посилювати дію антагоністів фоліївої кислоти, гіпоглікемічних препаратів, пероральних антикоагулянтів
- При спільному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливий розвиток метаболічного ацидозу
- Збільшує рівень фенитойну у крові, підсилює дію інших протисудомних засобів
- Може посилити побічні дії при застосуванні з амфетаміном, атропіном, хінідином
- Потенціює дію ефедрину, зменшує дію хлориду амонію і кислотоутворюючих діуретиків
- Збільшує концентрацію карбамазепіну та літію
Вагітність та годування груддю
Проведені недостатньо контрольовані дослідження застосування препарату у вагітних. У перший триместр застосовувати за суворими показаннями, у другому та третьому — з обережністю, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації годування груддю слід припинити, оскільки ацетазоламід проникає у грудне молоко.
Побічні дії
Нежелані ефекти класифікуються за частотою виникнення:
- Дуже часто (>1/10): головний біль, запаморочення, втома, підвищена світлочутливість.
- Часто (>1/100, <1/10): дисгевзія, нудота, блювання, зміни смаку, зниження апетиту, гіпонатріємія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
- Нечасто (>1/1000, <1/100): транзиторна короткочасна міопія, сухість у роті, порушення функції печінки, шкірні реакції (зуд, висип).
- Рідко (>1/10 000, <1/1000): агранулоцитоз, апластична анемія, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, камені у нирках, гематурія, порушення слуху, судоми.
- Дуже рідко (<1/10 000): тяжкі алергічні реакції, порушення кровотворення, печінкова недостатність.
Протипоказання
- Острая ниркова недостатність
- Уремія
- Печінкова недостатність (риск енцефалопатії)
- Гіпокаліємія, гіпонатріємія
- Метаболічний ацидоз
- Гіпокортицизм, хвороба Аддісона
- Цукровий діабет
- Перший триместр вагітності
- Годування груддю
- Дитячий вік до 3 років
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
Особливі вказівки
При застосуванні препарату слід контролювати рівень електролітів у крові, особливо калію та натрію, а також рівень рН крові. У разі розвитку метаболічного ацидозу — застосовувати натрію гідрокарбонат. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з легкою та важкою формою емфіземи або легеневої емболії через ризик розвитку ацидозу. Рекомендується обережність при застосуванні у хворих з цукровим діабетом, оскільки можливе підвищення рівня глюкози.
Препарат може спричинити сонливість, порушення координації та дезорієнтацію, тому під час лікування слід уникати керування транспортом та роботи з механізмами.
При порушеннях функції нирок
Протипоказаний при гострій нирковій недостатності. З обережністю застосовувати при набряках ниркового походження.
При порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінковій недостатності через ризик розвитку енцефалопатії. З обережністю — при набряках печінкового генезу.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Застосування у дітей
Застосування у дітей до 3 років протипоказане.
Класифікація за МКБ
- G40 — Епілепсія
- G93.2 — Доброкачественна внутричерепна гіпертензія
- H40.1 — Первинна відкритокутова глаукома
- H40.2 — Вторинна глаукома