Інструкція з медичного застосування препарату Дифенін
Загальна інформація
Форма випуску: таблетки по 100 мг. В упаковці по 10 або 20 штук. Таблетки мають плоскоцилиндричну форму, білого або майже білого кольору, з фаскою.
Код АТХ: N03AB02 (Фенитоїн)
Виробник: ТОВ "Луганський хімічний завод"
Клініко-фармакологічні групи
- Антиаритмічний препарат, клас I B
- Протисудомний засіб
Діюча речовина
Фенитоїн
Фармакотерапевтична група
Протисудомний препарат
Фармакологічна дія
Фенитоїн є протисудомним засобом, похідним гидантоїну. Його механізм дії полягає у стабілізації мембран нейронів, аксонів та синапсів, що сприяє обмеженню поширення збудження та розвитку судом. Препарат має також антиаритмічну, анальгезуючу та міорелаксуючу дію.
Механізм протисудомної дії пов'язаний із блокуванням трансмембранного натрієвого каналу, що зменшує збудливість клітин і стабілізує їх мембрани. Це сприяє зниженню частоти та інтенсивності судомних нападів. Крім того, фенитоїн активує тормозні шляхи мозжечка, що також сприяє зменшенню судомної активності.
Антиаритмічна дія обумовлена мембраностабілізуючим ефектом у клітинах волокон Пуркінє. Він зменшує провідність по натрієвих каналам, скорочує рефрактерний період та розширює комплекс QRS на ЕКГ.
Механізм міорелаксику схожий із протисудомним: препарат ослаблює тривалі повторні розряди в нервових і м'язових клітинах, що зменшує м'язовий тонус та спазми.
Показання до застосування
- Епілепсія (більші судомні припадки)
- Епілептичний статус з тонико-клонічними припадками
- Профілактика та лікування судом у нейрохірургії
- Желудочкові аритмії (у тому числі при глікозидній інтоксикації або при отруєнні трициклічними антидепресантами)
- Невралгія трійчастого нерва (у другому ряді або в комбінації з карбамазепіном)
Спосіб застосування, режим і дози
Внутрішньо
Для дорослих початкова доза становить 3–4 мг/кг/добу з подальшим збільшенням до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У більшості випадків підтримуюча доза становить 200–500 мг/добу, яку приймають в один або кілька прийомів.
Дітям рекомендується доза 5 мг/кг/добу у двох прийомах з подальшим збільшенням до не більше 300 мг/добу. Підтримуюча доза — 4–8 мг/кг/добу.
Внутрішньовенно
Для дорослих і дітей початкова доза становить 15–20 мг/кг. У випадках потреби разова доза може бути 50–100 мг/кг. Для новонароджених початкова доза — 15–20 мг/кг.
Внутрішньом'язово
Можна вводити в разовій дозі 100–300 мг, залежно від клінічної ситуації.
Лікарські взаємодії
- При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення седативного ефекту.
- Препарати, такі як амиодарон, противогрибкові засоби (флуконазол, кетоконазол), метронидазол, хлорамфенікол, диазепам, блокатори гістамінових H1-рецепторів, галотан, інші — можуть підвищувати концентрацію фенитоина у крові, що збільшує ризик побічних ефектів.
- З іншими протисудомними засобами можливі варіації концентрації, тому необхідний контроль рівнів у плазмі крові.
- При застосуванні з вальпроєвою кислотою можливе збільшення концентрації фенитоина через інгібування його метаболізму.
- З препаратами, що індукують ферменти печінки (наприклад, фенобарбітал), — зниження рівнів фенитоина.
Протипоказання
- Порфірія
- Синдром Морганьї-Адамса-Стокса
- АВ-блокада II і III ступеня
- Синусова брадикардія
- Нарушення функції печінки або нирок
- Серцева недостатність
- Кахексія
- Підвищена чутливість до фенитоина
Особливі вказівки
- При підвищеній чутливості до одного з гидантоїнових препаратів можливий перехресний алергічний ефект.
- Внезапна відміна фенитоина у пацієнтів з епілепсією може спричинити синдром відміни.
- Необхідна корекція дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки та у літніх пацієнтів.
- При тривалому лікуванні рекомендована дієта, багата на вітамін D і вплив УФ-опромінення.
- У період лікування слід уникати роботи, що вимагає підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Побічні дії
З боку нервової системи
- Ністагм, атаксия, порушення координації, запаморочення, сонливість, нервозність, заикання, тремор рук.
- Рідко — периферична невропатія, зміни настрою, спутаність свідомості.
З боку травної системи
- Тошнота, блювання, запор, токсичний гепатит, гепатопатії.
- Гіперплазія десен, що починається з гінгівіту.
Гематологічні порушення
- Рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія.
Інші побічні реакції
- Гіпертрихоз, зміни обличчя (утолщення губ, розширення носа, виступ нижньої щелепи).
- Місцеві реакції — болі в місці введення, алергічні реакції шкіри, синдром Стивенса-Джонсона.
- Можливі порушення обміну речовин, остеомаляція при тривалому застосуванні без відповідної дієти.
Протипоказання
- Порфірія
- Синдром Морганьї-Адамса-Стокса
- АВ-блокада II і III ступеня
- Синусова брадикардія
- Порушення функції печінки і нирок
- Серцева недостатність
- Кахексія
- Підвищена чутливість до фенитоина
Особливі зауваження
- Перед застосуванням необхідна консультація лікаря.
- При вагітності застосування можливе лише за життєвими показаннями, оскільки препарат може спричинити у плода аномалії розвитку.
- У період лактації застосування не рекомендується через проникнення у грудне молоко.
- Заборонено застосовувати при порушеннях функції печінки і нирок.
- При застосуванні у дітей у періоді росту слід контролювати стан сполучної тканини.
Важливі зауваження
Перед застосуванням препарату Дифенін необхідно проконсультуватися з лікарем. Самолікування може спричинити серйозні ускладнення. Дотримуйтесь рекомендацій щодо дозування і режиму прийому для досягнення максимального терапевтичного ефекту та мінімізації ризиків побічних реакцій.