Опис препарату

Препарат Дилатренд випускається у формі таблеток, які мають колір від білого до блідо-жовтувато-бежевого, круглі, злегка мармурові, з ризикою на обох сторонах та маркуванням "BM D5".

Дозування та кількість таблеток залежить від конкретної форми випуску:

• таблетки по 6,25 мг – у пачках по 10, 30, 50 або 100 штук;
• таблетки по 12,5 мг – у пачках по 10, 30, 50 або 100 штук;
• таблетки по 25 мг – у пачках по 10, 30, 50 або 100 штук.

Допоміжні речовини включають лактозу, сахарозу, полівідон К25, кросповідон, колоїдний безводний кремній, жовтий та червоний залізооксиди (Е172), магнію стеарат.

Фармако-фармакологічна група

Препарат належить до групи альфа- і бета-адреноблокаторів, що має назву Carvedilol.

Діючі речовини

Основна активна речовина – карведилол.

Умови зберігання

Зберігати у списку Б. при температурі не вище 25°С у захищеному від світла місці. Тримати в недоступному для дітей місці. Оскільки під впливом світла колір таблеток може змінюватися, рекомендується зберігати їх у закритих упаковках.

Сроки придатності

Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Карведилол – це блокатор α1-, β1- і β2-адренорецепторів. Має органопротективну функцію, є потужним антиоксидантом, що нейтралізує вільні радикали кисню, та володіє антипроліферативною активністю щодо гладком'язових клітин судин. Карведилол є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомеров, кожен з яких має однакові властивості щодо α-адреноблокування і антиоксидантної дії.

Бета-адреноблокуюча дія носить неселективний характер і зумовлена S(-) стереоізомером. Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Блокуючи β-адренорецептори, знижує активність ренін-ангиотензинової системи, зменшує вивільнення реніну. Це сприяє зменшенню судинного опору та не спричиняє значне підвищення об'єму крові.

Завдяки селективному блоку α1-адренорецепторів знижує периферичний судинний опір, що сприяє зниженню артеріального тиску.

Карведилол не погіршує профіль ліпідів крові, зберігає баланс ЛПВП і ЛПНП, що є важливим для профілактики атеросклерозу.

Препарат має виражену антигіпертензивну, кардіопротекторну, антиангінальну та ішемічну дію. Знижує навантаження на серце, покращує кровотік у коронарних судинах, зменшує потребу міокарда у кисні.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: етіологічно нез'ясована або у комбінації з іншими препаратами.
• Ішемічна хвороба серця: стенокардія різного генезу, включно з нестабільною і безбольовою ішемією міокарда.
• Хронічна серцева недостатність: лікування легких, помірних і важких стадій, для зниження ризику госпіталізацій та смертності, а також для покращення якості життя.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозу підбирає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та захворювання.

Артеріальна гіпертензія

• Початкова доза: 12,5 мг один раз на добу протягом перших 2 днів.
• Наступні дні: 25 мг один раз на добу.
• Можливе поступове збільшення до максимальної дози 50 мг один раз на добу або роздільно на два прийоми з інтервалами не менше 2 тижнів.

Ішемічна хвороба серця

• Початкова доза: 12,5 мг два рази на добу протягом перших 2 днів.
• Далі: 25 мг два рази на добу.
• Можливе збільшення дози до 100 мг на добу у двох прийомах з інтервалами не менше 2 тижнів.

Хронічна серцева недостатність

• Починати з 3,125 мг двічі на добу протягом 2 тижнів.
• Після цього дозу поступово збільшувати кожні 2 тижні, залежно від переносимості, до досягнення максимальної дози:
  • для важких форм та маси тіла < 85 кг – до 25 мг двічі на добу;
  • для легких та помірних форм з масою > 85 кг – до 50 мг двічі на добу.

Перед підвищенням дози необхідно обов'язково контролювати стан пацієнта, в тому числі рівень симптомів серцевої недостатності і артеріального тиску.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенні шоки, зупинка серця, порушення дихання, бронхоспазм, нудота, спутаність свідомості, судоми.

Лікування: необхідно негайно провести підтримувальні заходи, включаючи позицію лежачи з піднятими ногами, введення атропіну при брадикардії, глюкагону для підтримки серцево-судинної діяльності, застосування симпатоміметиків (добутамін, ізопреналін, епінефрин), а при бронхоспазмі – бета-адреноміметики або аминофілін. У важких випадках можливе застосування штучного водія ритму.

Тривалість підтримуючої терапії залежить від тяжкості стану пацієнта і повинна бути достатньою для стабілізації його стану.

Лікарські взаємодії

• Дигоксин: одночасний прийом підвищує концентрацію дигоксину у крові приблизно на 15%. Необхідний контроль рівня дигоксину.
• Гіпоглікемічні препарати та інсулін: можуть посилювати гіпоглікемічну дію, а симптоми, такі як тахікардія, можуть бути приховані.
• Індуктори і інгібітори печінкових ферментів: рифампіцин знижує концентрацію карведилолу, циметидин – підвищує. Тому слід враховувати можливу необхідність корекції дози.
• Препарати, що знижують катехоламіни: ризик розвитку артеріальної гіпотензії і брадикардії, потребує ретельного спостереження.
• Циклоспорин: можливе підвищення його концентрації, що вимагає моніторингу і корекції дози.
• Антиаритмічні препарати: підвищують ризик порушення провідності.
• Блокатори кальцієвих каналів: можливі випадки порушення провідності, контроль ЕКГ обов'язковий.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бета-адреноблокатори зменшують матковий кровотік, що може спричинити внутрішньоутробну загибель плода або передчасні пологи. У плода і новонародженого можливі ускладнення, зокрема гіпоглікемія та брадикардія, порушення роботи серця і легень. Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту.

Дилатренд протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли переваги лікування перевищують потенційний ризик.