Загальний опис

Диротон® — це таблетований препарат, що використовується для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, а також у комплексній терапії гострого інфаркту міокарда і при діабетичній нефропатії. Препарат містить активну речовину лизиноприл, який належить до групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Таблетки мають білий або майже білий колір, плоскі, круглої форми з фаскою, з маркуванням "5" або "10" на одній стороні та ризиком на іншій.

Фармакологічна група

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії лизиноприлу полягає у інгібуванні ферменту пептидилпептидази (АПФ), що відповідає за перетворення ангіотензину I у ангіотензин II — потужний вазоконстриктор. Це знижує рівень ангіотензину II, що сприяє зниженню судинного опору та артеріального тиску, а також зменшує секрецію альдостерону, що веде до виведення натрію та води з організму, зменшуючи навантаження на серце. Крім того, лизиноприл сприяє збільшенню концентрації брадикинину — вазодилататора, що підсилює гіпотензивний ефект.

Завдяки цим механізмам препарат ефективно знижує артеріальний тиск, покращує функцію серця при серцевій недостатності, а також має нефропротекторну дію у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Показання до застосування

• Ессенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія — у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами
• Хронічна серцева недостатність — у складі комплексної терапії
• Раннє лікування гострого інфаркту міокарда — для профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності
• Діабетична нефропатія — для зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 та 2 типу

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо один раз на добу, незалежно від прийому їжі, бажано в один і той самий час. Рекомендується початкова доза залежно від показань та стану пацієнта.

Ессенціальна гіпертензія

• Початкова доза — 10 мг на добу. У разі недостатнього ефекту — підвищувати дозу кожні 2-3 дні на 5 мг до досягнення терапевтичної дози (20–40 мг на добу).
• Зазвичай підтримуюча доза — 20 мг один раз на добу.
• Максимальна добова доза — 40 мг.

Реноваскулярна гіпертензія та інші стани, пов’язані з підвищеною активністю РААС

• Початкова доза — 2.5–5 мг на добу, з ретельним контролем АТ, функції нирок та рівня калію в крові.
• Дозу підбирають залежно від ефекту та стану пацієнта, регулюючи в процесі лікування.
• При зниженні кліренсу креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв — доза зменшується відповідно.

Хронічна серцева недостатність

• Початкова доза — 2.5 мг один раз на добу.
• З часом дозу поступово підвищують на 2.5 мг кожні 3-5 днів до досягнення 5–20 мг на добу.
• Максимально допустима доза — 20 мг на добу.

Раннє лікування гострого інфаркту міокарда

• Початковий прийом — 5 мг однократно у перші 24 години.
• Далі — по 5 мг через 24 години, і через 48 годин — по 10 мг однократно.
• Подальша підтримуюча доза — 10 мг один раз на добу протягом не менше 6 тижнів.

Діабетична нефропатія

• Початкова доза — 10 мг/добу.
• За потреби — підвищують до 20 мг/добу для досягнення цільового рівня артеріального тиску та зменшення альбумінурії.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — артеріальна гіпотензія, порушення електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, тахікардія або брадикардія. Лікування включає промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримку об’єму циркулюючої крові шляхом внутрішньовенного введення розчинів, симптоматичну терапію та контроль функцій серця і нирок. При важкій брадикардії — постановка електрокардіостимулятора. Лізиноприл видаляється з організму за допомогою гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

• Двойна блокада РААС: комбінація з АРА II або іншими інгібіторами АПФ може викликати значне зниження АТ, порушення функції нирок та гіперкаліємію. Не рекомендується без контролю.
• Калійзберігаючі препарати: сполучення з спіронолактоном, тріамтереном, амілоїдом або калийзберігаючими замінниками може спричинити гіперкаліємію — контроль рівня калію обов’язковий.
• Літій: спільне застосування — підвищення рівня літію в крові, необхідний регулярний моніторинг.
• НПВП та селективні інгібітори ЦОГ-2: зменшують антигіпертензивний ефект і можуть спричинити погіршення функції нирок.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лізиноприлу або інших ингибиторів АПФ
• Ангіоневротичний набряк у минулому
• Тяжкі порушення функції нирок (КК < 10 мл/хв)
• Вагітність та годування груддю
• Значне зниження артеріального тиску
• Звичний стан шоку

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно оцінити функцію нирок та рівень калію в крові.
• Під час лікування слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок та електролітний баланс.
• У пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів або з дегідратацією — можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
• Дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки не визначені; застосування — з обережністю.
• При початку терапії слід контролювати стан пацієнта протягом перших кількох годин через можливе різке зниження АТ.

Застосування при порушеннях функції нирок

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок визначається індивідуально, залежно від кліренсу креатиніну. При КК 30–80 мл/хв — початкова доза 5–10 мг, при КК 10–30 мл/хв — 2.5–5 мг, а при КК < 10 мл/хв — 2.5 мг один раз на добу. Регулярно слід контролювати функцію нирок та рівень калію.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Для пацієнтів старше 65 років рекомендується починати з мінімальних доз із обережним підвищенням під контролем лікаря через підвищений ризик гіпотензії та порушень функції нирок.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені; застосування можливе лише за призначенням лікаря та під його контролем.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності, особливо у II та III триместрах, через високий ризик для плода. У період лактації застосування можливе лише за суворим медичним показанням.

Побічні дії

• Кашель — частий, зазвичай сухий, тривалий
• Гіпотензія — особливо після першої дози або при зневодненні
• Порушення функції нирок — підвищення рівня креатиніну та азоту в крові
• Гіперкаліємія — підвищення рівня калію в крові
• Головний біль, запаморочення, втома
• Алергічні реакції — висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (рідко)