Інструкція з медичного застосування препарату Допегіт®

Загальна характеристика

Препарат Допегіт® — це лікарський засіб, що використовується для зниження артеріального тиску та лікування артеріальної гіпертензії. Випускається у формі таблеток, які мають білий або сірувато-білий колір, круглу плоску форму з фаскою та гравіруванням "DOPEGYT" на одній стороні. Таблетки без запаху або з незначним запахом.

Основним діючим компонентом є метилдопа сесквигідрат, який у кожній таблетці містить 250 мг активної речовини, що відповідає 282 мг метилдопи. В допоміжних речовинах використовуються: кукурудзяний крохмаль, етилцелюлоза, тальк, карбоксиметилкрахмал натрію, стеаринова кислота, магнію стеарат.

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до групи стимуляторів центральних α₂-адренорецепторів та є антигіпертензивним засобом центральної дії.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C.
Термін придатності — 5 років.

Фармакологічна дія

Допегіт® — це центральний антигіпертензивний препарат, який метаболізується у організмі з утворенням альфа-метилнорадреналіну, що чинить гіпотензивний ефект через кілька механізмів:

Стимуляція центральних пресинаптичних α₂-рецепторів, що знижує симпатичний тонус.
Заміщення ендогенного допаміну на допамінергічних нервових закінченнях (у ролі «ложного» нейромедіатора).
Зниження активності реніну у плазмі крові та зменшення опору периферичних судин.
Подавлення синтезу норадреналіну, зниження концентрації допаміну, серотоніну, норадреналіну та адреналіну в тканинах.

Препарат не впливає безпосередньо на функцію серця, не знижує серцевий выброс, не викликає рефлекторної тахікардії і не зменшує швидкість клубочкової фільтрації. В деяких випадках можливе зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС). Максимальний ефект досягається через 4-6 годин після прийому і триває приблизно 12-24 години. При тривалому застосуванні до 2-3 днів досягається максимальне зниження АТ, і після припинення терапії рівень АТ повертається до вихідних показників протягом 1-2 днів.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія різного ступеня тяжкості.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації

Таблетки приймати внутрішньо до або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дозування підбирається індивідуально лікарем залежно від тяжкості гіпертензії та реакції пацієнта.

Для дорослих

В перші 2 дні — початкова доза становить 250 мг 2-3 рази/добу.
За потреби дозу можна поступово збільшувати або зменшувати з інтервалом не менше 2 днів.
Звичайна підтримуюча доза — 0.5-2 г/добу, розподілена на 2-4 прийоми.
Максимальна добова доза — 3 г.

Для пацієнтів похилого віку

Рекомендується починати з мінімальної дози — 250 мг/добу, з подальшим поступовим збільшенням.
Максимальна доза — 2 г/добу.
Обов'язково враховувати ризик розвитку обмороків, що пов'язане з підвищеною чутливістю до препарату.

Для дітей старше 3 років

Початкова доза — 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2-4 прийоми.
За потреби дозу можна поступово збільшувати, з інтервалом не менше 2 днів.
Максимальна добова доза — 65 мг/кг або не більше 3 г/добу.

При порушеннях функцій нирок

Дозу слід зменшувати, залежно від ступеня порушення (легка, помірна або важка). Враховувати потрібно швидкість клубочкової фільтрації.

При порушеннях функцій печінки

Особливих рекомендацій щодо корекції дози не має, але слід контролювати стан пацієнта.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, головокруження, сильна сонливість, слабкість, брадикардія, заторможеність, тремор, атония кишечника, запор, здуття живота, нудота, блювота, діарея.

Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювоти, контроль частоти серцебиття, водно-електролітного балансу та функцій нирок. За необхідності застосовувати симпатоміметики, наприклад, епінефрин. Специфічного антидота не існує.

Лікарські взаємодії

Заборонено одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Обережно з препаратами, що знижують або підсилюють гіпотензивний ефект:

Симпатоміметики (усилюють пресорний ефект),
Трициклічні антидепресанти, фенотиазини, НПВС, естрогени,
Літій, леводопа + карбідопа, антикоагулянти, галоперидол та інші.

Можливі зміни ефектів та побічних реакцій, тому терапія потребує ретельного контролю.

Застосування під час вагітності і годування груддю

За результатами досліджень, застосування метилдопи у II та III триместрах вагітності не виявило ознак шкідливого впливу на плід або новонародженого. Однак, через відсутність достатньої кількості даних, препарат призначають лише при співвідношенні потенційної користі для матері і ризику для плода.

Метилдопа проникає у грудне молоко, тому при лактації застосовувати препарат можна лише після ретельної оцінки користі і ризиків для дитини.

Побічні дії

На початку терапії або при збільшенні дози можливі:

Седативний ефект, головний біль, слабкість, утомлюваність.

Розподіляються за частотою:

Частота	Побічні реакції
Дуже часто	Позитивна проба Кумбса
Часто	Гемолітична анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня мочевини.
Рідко	Гемолітична анемія, синдром Лайєлла, панкреатит, холестаз, жовтяха, алергічні реакції, шкірні висипання, токсичний епідермальний некроліз.
Дуже рідко	Легеневі ускладнення, летальні випадки, зміни з боку нервової системи (параліч Белла, психічні порушення), зміни крові.

Можливі і інші реакції, зокрема, порушення функції печінки, сечовивідних шляхів, порушення обміну речовин.

Протипоказання до застосування

Гострий гепатит, цироз печінки.
Гемолітична анемія, що розвинулася при застосуванні метилдопи.
Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дитячий вік до 3 років (для даної форми).
Острий інфаркт міокарда, феохромоцитома.
Під час терапії інгібіторами МАО.

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні можливий розвиток гемолітичної анемії. Необхідно періодично контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту. У разі розвитку гемолітичної анемії терапію слід припинити.

Положительна проба Кумбса може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні, але зазвичай вона зникає після припинення лікування.

Препарат протипоказаний пацієнтам із гемолітичною анемією, що розвинулася під час терапії.

Допегит таблетки 250 мг 50 шт.