Загальний опис

Достинекс (англ. Dostinex) — це лікарський препарат у формі таблеток, що містять активну речовину каберголін. Це допаміновий агонист, який проявляє пролактинзнижуючу дію, а також має інші фармакологічні ефекти, що використовуються у терапії гіперпролактинемії та інших показаннях.

Таблетки мають білоснідний колір, плоско-циліндричну форму, з маркуванням "Р" та "U" з однієї сторони, та цифрою "700" з короткими насічками з іншого.

Класифікація за АТХ

Фармакологічні властивості

Каберголін — це похідне ерголіну, що проявляє селективну пролактинзнижуючу дію шляхом стимуляції допамінових D2-рецепторів в гіпофізі. Його дія починається вже через 3 години після прийому, і ефект триває від 7 до 28 днів у здорових добровольців та пацієнток із гиперпролактинемією, а у жінок у періоді після пологів — до 3 тижнів.

Препарат не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Його пролактинснижаюча дія є дозозалежною, що дозволяє регулювати терапевтичний ефект шляхом підбору оптимальної дози.

Знижує артеріальний тиск у випадках, пов'язаних із його підвищенням, що особливо важливо при терапії пацієнтів із гіперпролактинемією та супутніми порушеннями кровообігу.

Показання до застосування

• Профілактика фізіологічної лактації після пологів;
• Подавлення встановленої послеродової лактації;
• Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією:
  • аменорея, олігоменорея, ановуляція;
  • галакторея;
  • пролактин-секретируючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми);
  • ідіопатична гіперпролактинемія;
  • синдром "пустого" турецького седла в комбінації з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи водою. Тривалість і схема лікування визначаються лікарем залежно від показань та переносимості.

Для профілактики лактації

• Одноразово — 1 мг (2 таблетки по 0.5 мг) у перший день після пологів, бажано після першого прийому їжі.

Для подавлення лактації

• 0.25 мг (1/2 таблетки 0.5 мг) 2 рази на добу з інтервалом 12 годин протягом 2 днів (загальна доза — 1 мг).
• Обмеження — однократна доза не повинна перевищувати 0.25 мг для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії.

В терапії гіперпролактинемії

• Початкова доза — 0.5 мг на тиждень, яку можна приймати однією або двома дозами.
• Плавне підвищення дози — на 0.5 мг з інтервалом у 1 місяць до досягнення ефективної терапевтичної дози, що зазвичай становить 1 мг на тиждень.
• Максимальна доза — до 4.5 мг на тиждень.
• Розподіл дози — на один або кілька прийомів на тиждень, залежно від переносимості.

Додаткові рекомендації

• Перш ніж призначити довгострокову терапію, необхідно провести обстеження функції серцево-судинної системи, включаючи ехокардіографію.
• Регулярно контролювати рівень пролактину в крові, щоб визначити найменшу ефективну дозу.
• Після припинення терапії можливо виникнення рецидиву гіперпролактинемії, але у деяких випадках рівень пролактину зберігається знижений тривалий час.

Передозування

Можливі симптоми — нудота, блювота, диспепсія, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості, психози, галюцинації. Лікування включає промивання шлунка, підтримку життєвих функцій та симптоматичну терапію. В разі потреби — застосовують антагоністи допаміну.

Лікарські взаємодії

• Не рекомендується одночасне застосування із препаратами спорыньї, що мають алкалоїдні властивості.
• Препарати, що блокують допамінові рецептори (фенотиазини, бутирофенони, метоклопрамід, домперидон і ін.), зменшують ефективність каберголіну.
• Макроліди (еритроміцин, джозамицин) можуть підвищити системну біодоступність каберголіну.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дослідження на людях не проводилися, тварини показали можливу ембріотоксичність та зниження фертильності. Терапію каберголіном слід припинити за місяць до планової вагітності. У разі настання вагітності — застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оцінюючи співвідношення користі та ризику.

Годування груддю

Каберголін проникає у молоко лабораторних тварин. У людей дані відсутні, але враховуючи його пролактинзнижуючу дію, застосування у період годування груддю протипоказане.

Побічні реакції

У клінічних дослідженнях частота побічних явищ при застосуванні каберголіну становила від 14% до 68% залежно від дози та тривалості лікування. Найчастіше виникають:

• З системи кровообігу: ортостатична гіпотензія, зниження АТ, серцебиття, спазм судин, порушення клапанів серця (вальвулопатія), перикардит.
• З нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, приступи закидання у сон, парестезії.
• З органів зору: порушення зору.
• З шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, диспепсія, біль у животі, запор.
• Інші: алопеція, мастодинія, астенія, підвищена втомлюваність.

Можливі розлади контрольованих імпульсів (азартні ігри, гіперсексуальність, неконтрольовані витрати). Довготривале застосування може спричинити фіброз (легені, перикард, плевра).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або будь-яких компонентів препарату;
• Фіброзні зміни в легенях, перикарді або забрюшинному просторі в анамнезі;
• Анатомічні порушення клапанів серця, підтверджені ехокардіографією;
• Гіперчутливість до алкалоїдів спорыньї;
• Дитячий та підлітковий вік до 16 років;
• Вагітність та період годування груддю;
• Гострі психотичні стани, важка печінкова недостатність.

Особливі вказівки

Перед початком довготривалої терапії необхідно провести комплексне обстеження функції серця (ехокардіографія), функціональні дослідження печінки, нирок та інших систем.

У разі розвитку фіброзних ускладнень терапію слід припинити. Регулярно контролювати рівень пролактину та стан серця для своєчасного виявлення можливих ускладнень.