Інструкція щодо застосування препарату Jakavi (руксолитиниб)

Форма випуску та опис

Препарат Jakavi представлений у вигляді таблеток для перорального застосування. Таблетки мають овальну форму, білого або майже білого кольору, без фаски, з гравіровкою "L15" з однієї сторони та "NVR" з іншої. Кожна таблетка містить руксолитиниб фосфат у дозі 15 мг, що відповідає 15 мг активної речовини. В допоміжних речовинах використовуються лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, карбоксиметилкрахмал натрію, гипролоза, повидон, колоїдний кремній діоксид, магнію стеарат.

Код АТХ і фармакологічна група

Фармакологічна дія

Руксолитиниб є селективним інгібітором JAK-1 та JAK-2 (Janus-киназ). Ці кинази відіграють важливу роль у передачі сигналів цитокінів та факторів росту, які регулюють гемопоез та імунну відповідь. Активовані JAK-кінази активують STAT-білки, що переміщуються до ядра клітини та регулюють експресію генів. Дисрегуляція шляху JAK-STAT є причиною розвитку деяких злоякісних процесів, зокрема мієлопроліферативних захворювань, таких як мієломфіброз. Руксолитиниб пригнічує фосфорилювання STAT-3, що зменшує запальні процеси та прояви патології при мієлопроліферативних захворюваннях.

Показання до застосування

• Мієломфіброз: лікування первинного та вторинного мієломфіброзу, що виник внаслідок поліцитемії або есенціальної тромбоцитемії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується початкова доза залежно від рівня тромбоцитів у крові:

Максимальна доза не перевищує 25 мг двічі на добу. Дозу підбирають індивідуально, контроль формених елементів крові здійснюється кожні 2-4 тижні під час титрування. При зниженні тромбоцитів або появі побічних ефектів дозу коригують або тимчасово припиняють застосування.

Лікарські взаємодії

• Інгибітори CYP3A4: застосування сильних інгібіторів, таких як кетоконазол, призводить до підвищення концентрації руксолитиниба. У таких випадках необхідна корекція дози (зменшення приблизно на 50%).
• Індуктори CYP3A4: наприклад, рифампіцин, знижують ефективність препарату, тому застосування таких препаратів слід уникати або коригувати дозу.

Застосування при вагітності та лактації

Заборонено застосовувати Jakavi під час вагітності та грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку повинні користуватися надійними методами контрацепції під час терапії. При настанні вагітності під час лікування необхідно оцінити співвідношення користі та ризику для матері та плоду.

Побічні дії

З боку інфекцій та паразитарних захворювань

• дуже часто – інфекції сечовивідних шляхів, герпес-зостер
• часто – інфекції, викликані різними збудниками

З системи кровотворення

• дуже часто – анемія (в тому числі важка ступінь), тромбоцитопенія, нейтропенія
• часто – важка анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія

З обміну речовин

• дуже часто – гіперхолестеринемія
• часто – збільшення маси тіла

З нервової системи

• дуже часто – головокружіння, головна біль

З травної системи

• часто – метеоризм

З печінки та жовчовивідних шляхів

• дуже часто – підвищення активності АЛТ та АСТ
• часто – значне підвищення активності АЛТ

З шкіри та підшкірної клітковини

• дуже часто – підшкірні крововиливи

Протипоказання до застосування

• вагітність і період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років
• індивідуальна підвищена чутливість до руксолитиниба

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести загальний аналіз крові. У пацієнтів із зниженою кількістю тромбоцитів (<200×10^9/л) ризик розвитку тромбоцитопенії збільшується. Тромбоцитопенії зазвичай є оборотними та коригуються зменшенням дози або тимчасовим припиненням лікування. Аналогічно, при анемії можливо потребувати переливання еритроцитів, а при нейтропенії – призупинення терапії. Не рекомендується починати лікування при активних тяжких інфекціях. Пацієнти повинні бути під постійним контролем щодо розвитку інфекційних ускладнень.

Виробник та власник торгової марки

Виробник: NOVARTIS PHARMA AG

Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA STEIN AG