Інструкція з медичного застосування препарату Фарестон (Fareston)

Форма випуску

Таблетки по 20 мг. Кількість у пачках:

• 30, 60 або 100 штук у флаконах із ПЕВП (поліетилен високого тиску);
• по 10 або 60 штук у блистерах у картонних упаковках.

Опис

Таблетки білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями. З обох сторін має код "ТО20" на одній стороні. Містять активну речовину торемифен у формі цитрату – 20 мг на таблетку. Допоміжні речовини включають:

• кукурудзяний крохмаль;
• моногідрат лактози;
• мікрокристалічна целюлоза;
• карбоксиметилкрохмаль натрію;
• повидон;
• магнієвий стеарат;
• колоїдний діоксид кремнію.

Коди АТХ

Л02BA02 — торемифен.

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протираковий препарат, антиэстроген
• Протиопухолковий засіб, антиэстроген

Фармако-терапевтична група

Протираковий засіб, антиэстроген.

Фармакологічна дія

Торемифен — це нестероїдний протипухлинний препарат, похідне трифенілетилену. Він зв'язується з естрогеновими рецепторами, проявляючи естрогеноподібну, а інколи — антиэстрогенну активність залежно від тривалості терапії, статі, органу-мішені та індивідуальних особливостей пацієнта.

При лікуванні раку молочної залози у жінок у постменопаузі було зафіксовано помірне зниження рівня холестерину та ЛПНП у крові.

Механізм дії включає конкурентне зв'язування з рецепторами естрогенів та пригнічення естроген-опосередкованої стимуляції синтезу ДНК і клітинної реплікації. У дослідженнях на експериментальних моделях рак торемифен у високих дозах демонстрував естроген-незалежний протипухлинний ефект, що свідчить про потенційний додатковий механізм своєї дії.

Загалом, протипухлинну активність у раку молочної залози опосередковує антиэстрогенна дія, але можливе вплив і через інші механізми, наприклад, зміну експресії онкогенів, секрецію факторів росту, індукцію апоптозу та вплив на цикл клітин.

Показання

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії)
• Профілактика та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози

Спосіб застосування, курс та доза

Препарат приймається внутрішньо незалежно від їжі.

• При раку молочної залози, залежному від естрогенів, рекомендована доза становить 60 мг на добу.
• При дисгормональній гіперплазії молочної залози — 20 мг на добу.

Тривалість лікування та режим визначають лікарем залежно від клінічної ситуації.

Лікувальні взаємодії

• Протипоказано одночасне застосування з препаратами, що пролонгують інтервал QT, оскільки можливо посилення ефекту та ризик виникнення серйозних аритмій.
• При поєднанні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин і т. д.) можливо уповільнення метаболізму торемифену, що потребує корекції дози.
• Застосування з антикоагулянтами (варфарин) може збільшити час кровотечі — слід враховувати при терапії.
• Інші взаємодії — з діуретиками, препаратами для серця, антиретровірусними засобами — потребують контролю та корекції режиму лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність торемифену.

Побічні дії

З боку репродуктивної системи

• Часто: приливи крові, маткові кровотечі, вагінальні виділення.
• Рідко: гіпертрофія ендометрія, поліпи ендометрія.
• Дуже рідко: гіперплазія ендометрія, рак ендометрія.

З боку нервової системи

• Часто: підвищена втомлюваність, головокруження, головний біль, депресія.
• Рідко: порушення орієнтації, безсоння.

З боку травної системи

• Рідко: запор, підвищення активності трансаміназ, втрата апетиту.
• Дуже рідко: жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи

• Рідко: тромбоемболії, тромбоз глибоких вен.

З боку обміну речовин

• Рідко: підвищення маси тіла, гиперкальціємія.

Інші

• Рідко: диспное, короткочасне помутніння рогівки, алопеція.

Протипоказання

• Гіперплазія ендометрія в анамнезі.
• Виражена печінкова недостатність.
• Порушення проведення серця з удлиненням інтервалу QT.
• Нерегульований електролітний дисбаланс, зокрема гипокаліємія.
• Клінічно значуща брадикардія та серцева недостатність із зниженою фракцією викиду.
• Симптоматична асистолія в історії.
• Підвищена чутливість до торемифену.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести гінекологічне обстеження, з особливою увагою до стану слизової ендометрія.
• Регулярні огляди — не менше ніж раз на рік.
• Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом або високим індексом маси тіла — особливий контроль через ризик розвитку раку ендометрія.
• Торемифен не рекомендується при історії важких тромбоемболічних ускладнень.
• Можливе дозозалежне удлинення інтервалу QT, тому потребує контролю ЕКГ.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцевою патологією, особливо у літніх.
• При появі симптомів серйозних порушень серцевого ритму — припинити застосування і провести додаткове обстеження.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами

Зазвичай торемифен не впливає на здатність керувати транспортом і складними механізмами, але в окремих випадках можливі головокруження та слабкість. При їх виникненні слід утриматися від керування транспортом або роботи з механізмами.

Коди МКБ

• C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози
• N60 — Доброякісна дисплазія молочної залози (включно з фіброзно-кістозною мастопатією)