Філахромін (Philachromin) — інструкція з застосування
Загальна інформація
Філахромін — це лікарський препарат, що використовується в онкологічній практиці як селективний інгібітор тирозинкинази, зокрема для лікування хронічного мієлолейкозу, гострого лімфобластного лейкозу, а також інших онкологічних та гематологічних захворювань. Препарат містить активну речовину іматініб (у формі мезилату).
Форма випуску
Препарат представлений у вигляді твердых желатинових капсул:
- 50 мг: по 30 штук у картонній упаковці.
- 100 мг: у кількості 24, 36, 48, 96, 120 або 180 штук у картонних пачках.
Капсули мають корпус білого кольору з темно-зеленою кришкою. Вміст капсул — порошок або гранули білого до жовтого з коричневим відтінком кольору.
Склад препарату
| Компонент | Кількість у 1 капсулі |
|---|---|
| Іматініб мезилат | 119.5 мг (з них іматініб — 100 мг) |
| Допоміжні речовини |
|
| Оболонка капсули |
|
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати у недоступних для дітей місцях.
Термін придатності
2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Фармакологічна дія
Іматініб селективно інгібує фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, що утворюється при злитті генів Бer та Abl. Це приводить до пригнічення проліферації та викликає апоптоз клітин, що експресують цю тирозинкиназу. Препарат проявляє високу активність у лікуванні хронічного мієлолейкозу (ХМЛ), особливо у фазах акселерації та бластного кризу, а також при гострому лімфобластному лейкозі з філадельфійською хромосомою.
Механізм дії включає блокування передачі сигналу клітинного росту, що сприяє зупинці прогресування пухлини та її клітинної проліферації. Іматініб також має активність щодо інших мутацій тирозинкиназ, таких як c-Kit, що важливо при системному мастоцитозі та гастроінтестинальних стромальних пухлинах.
Показання до застосування
- Вперше виявлений positive по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз у дорослих та дітей;
- Хронічний мієлолейкоз у фазі акселерації або при бластному кризі, при неефективності попередньої терапії інтерфероном альфа або при її протіканні;
- Вперше діагностований положительный по філадельфійській хромосомі (Ph+);
- Гострий лімфобластний лейкоз у дорослих у комбінації з хіміотерапією;
- Рецидивуючий або резистентний гострий лімфобластний лейкоз, що позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+);
- Міелодиспластичні/мієлопроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів фактора росту тромбоцитів;
- Системний мастоцитоз без мутації D816V c-Kit або з невідомим статусом цієї мутації;
- Гіперезинофільний синдром або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих;
- Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСО) позитивні по c-Kit (CD117), неоперабельні або з метастазами;
- Рецидивуючі та/або метастатичні виразкові дерматофібросаркоми.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- Вагітність та період годування груддю (через недостатність досліджень щодо безпеки у цих випадках);
- Наявність важких порушень функцій печінки або нирок, що викликають підвищений ризик ускладнень.
Спосіб застосування, курс і дози
Загальні рекомендації
Філахромін приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи повним склянкою води. Дозування залежить від виду захворювання, фази та індивідуальної відповіді пацієнта.
Для дорослих
- Хронічний мієлолейкоз (ХМЛ): рекомендується початкова доза 400 мг/добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 600 або 800 мг/добу залежно від клінічної відповіді та переносимості.
- Гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ): дозування становить 600 мг/добу.
- Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСО): — 400 мг/добу, при необхідності можна збільшити до 600 мг.
- Мастоцитоз, еозинофільний синдром та інші показання: дози коливаються від 100 мг до 400 мг/добу.
Дозу слід приймати одноразово або поділяти на два прийоми. Тривалість лікування визначає лікар залежно від відповіді та стану пацієнта.
Для дітей
Застосовують дозу, розраховану за площею поверхні тіла (мг/м2), зазвичай 340 мг/м2/добу. Максимальна добова доза — 600 мг. Лікування триває до досягнення терапевтичного ефекту або появи небажаних реакцій, що вимагають припинення.
Особливі рекомендації
- При порушеннях функцій печінки — застосовувати у мінімальній ефективній дозі, під контролем функціональних показників;
- При порушеннях функцій нирок — починати з дози 400 мг/добу, корекція залежить від переносимості та клінічної відповіді;
- У пожилих пацієнтів корекція режиму дозування не потрібна, необхідно враховувати стан здоров’я та можливу несприйнятливість.
Побічні дії
Можуть виникати різноманітні побічні реакції, зокрема:
- Гематологічні: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія;
- Шкірні реакції: висип, еритема, свербіж;
- Загальні: втома, слабкість, головний біль;
- З боку печінки: підвищення активності трансаміназ, билирубіну;
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
При появі серйозних побічних ефектів необхідно тимчасово припинити терапію або зменшити дозу, а у разі потреби — звернутися до лікаря для корекції лікування.
Передозування
Випадки передозування зафіксовані, вони проявляються нудотою, блювотою, діареєю, шкірними висипами, підвищеною втомою та нейтропенією. В разі передозування слід забезпечити симптоматичну терапію та постійне медичне спостереження. Специфічного антидоту не існує.
Особливі вказівки
- Не рекомендується застосовувати препарат без консультації з лікарем;
- Необхідно регулярно контролювати клінічний стан, гематологічні та біохімічні показники;
- При розвитку серйозних побічних реакцій — терапію слід припинити або зменшити дозу, залежно від стану пацієнта.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, темному місці при температурі від 15°C до 25°C, недоступному для дітей.
Інформація для лікаря та пацієнта
Препарат застосовують під контролем лікаря, який визначає індивідуальний режим лікування та контрольні дослідження. Не застосовувати при вагітності та годуванні груддю без консультації з фахівцем. Дотримання рекомендацій щодо дозування та режиму прийому сприяє досягненню оптимального терапевтичного ефекту та мінімізації ризиків побічних реакцій.