Інструкція з медичного застосування препарату Филахромін®

Форма випуску та опис

Препарат Филахромін® випускається у вигляді твердої желатинової капсули №1 з корпусом білого кольору та кришечкою темно-зеленого кольору. Вміст капсули представлений порошком або порошком з гранулами від білого до жовтого з коричневим відтінком.

Капсули містять активну речовину:

• іматініб мезилат — 119,5 мг, що відповідає 100 мг іматінібу в чистому вигляді.

Допоміжні речовини включають: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, колоїдний кремній діоксид, магнію стеарат. Оболонка капсули зроблена з желатину та містить титану діоксид, індигокармін, залізооксид жовтий.

Коди АТХ і фармакологічна група

Фармакологічна дія

Іматініб — селективний інгібітор ферменту Bcr-Abl-тирозинкинази, що утворюється при злитті генів breakpoint cluster region (Bcr) та Abelson (Abl). Препарат гальмує проліферацію пухлинних клітин, що експресують цю тирозинкиназу, та сприяє їх апоптозу.

За рахунок цього він ефективно пригнічує ріст клітин при хронічному мієлолейкозі (ХМЛ) з філадельфійською хромосомою, а також при гострому лімфобластному лейкозі (ГЛЛ) з позитивним філадельфійським геном. Інгібує активність рецепторів для факторів росту, зокрема c-Kit, що сприяє лікуванню системного мастоцитозу та інших пухлин.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз у дорослих та дітей;
• ХМЛ у фазі кризи або при неефективності попередньої терапії, у тому числі при фазі прискорення;
• Виявлений гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) у дорослих з позитивним Ph+ у комбінації з хіміотерапією;
• Рецидивуючий або рефрактерний ГЛЛ (Ph+) у дорослих у складі монотерапії;
• Мієлодиспластичні та мієпроліферативні захворювання з генними перестройками рецепторів фактора росту тромбоцитів у дорослих;
• Системний мастоцитоз без мутації D816V c-Kit або за невідомим статусом;
• Гіпереозинофільний синдром або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною FIP1L1-PDGFRA-альфа тирозинкиназою;
• Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСТП) позитивні по c-Kit (CD117) у дорослих;
• Непоперабельні, метастатичні або рецидивуючі ГІСТП.
• Непоперабельна, рецидивна або метастатична выбухающая дерматофибросаркома у дорослих.

Спосіб застосування, курс і дози

Филахромін® приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування залежить від типу захворювання та віку пацієнта:

Дитячий режим базується на площі поверхні тіла та становить 340 мг/м²/добу з максимальною добовою дозою 600 мг.

При необхідності дозу можна розділяти на 2 прийоми — вранці та ввечері.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати капсулу цілком, її вміст розводять у воді або яблучному сокові та приймають відразу після приготування.

Передозування

У клінічних дослідженнях описані випадки передозування до 1600-3200 мг. Симптоми включають нудоту, блювоту, діарею, шкірний висип, утомлюваність, м'язові спазми, зниження кількості кров'яних клітин. Лікування — симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Необхідно проводити медичне спостереження та підтримуючу терапію.

Побічні дії

• загальні реакції: утомлюваність, слабкість;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, гастралгія;
• з боку кровотворної системи: нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія;
• дерматологічні реакції: висип, еритема, свербіж;
• інші: набряки, больові синдроми, підвищена втомлюваність.

При появі серйозних побічних ефектів застосування препарату слід припинити та провести відповідне лікування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до іматінібу або інших компонентів препарату;
• Тяжкі порушення функцій печінки та нирок без можливості корекції дози;
• Вагітність та період грудного вигодовування без консультації лікаря;
• Дитячий вік до 2 років.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести оцінку функції печінки та крові. Під час лікування слід регулярно контролювати параметри крові, функцію печінки та нирок.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями кровотворення, а також при зниженій функції печінки.

Застосування у вагітних та годувальниць

Застосування препарату у вагітних та жінок, що годують груддю, можливе лише за суворими показаннями та під контролем лікаря через потенційний ризик для плода та дитини.

Особливості застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна. Однак потрібно уважно контролювати стан пацієнтів, оскільки вони більш схильні до побічних ефектів.

Застосування у дітей

Дозування базується на площі поверхні тіла та визначається лікарем. Застосування у дітей молодше 2 років не рекомендоване.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.