Филахромін

Форма випуску

Филахромін випускається у вигляді твердої желатинової капсули №1, білого кольору з темно-зеленим ковпачком. Вміст капсули — порошок або порошок з гранулами від білого до жовтого з коричневим відтінком. Вміст однієї капсули містить:

Іматинібу мезилат — 119,5 мг, що відповідає 100 мг іматинібу

Допоміжні речовини:

Мікрокристалічна целюлоза — 92 мг
Кросповідон — 15 мг
Колоїдний діоксид кремнію — 1,5 мг
Магнію стеарат — 2 мг
Оболонка капсули містить: титан діоксид (2%), желатин (до 100%)
Кришечка капсули містить: індигокармін (0,3%), титан діоксид (1%), оксид заліза жовтий (1,7143%), желатин (до 100%)

Упаковка: контурні ячейкові пакети по 6 шт., у картонних коробках.

Клініко-фармакологічна група

Код АТХ: L01XE01

Групова приналежність: Протипухлинний препарат. Інгибітор протеїнтирозинкинази.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати в недоступних для дітей місцях.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Іматинібу мезилат селективно інгібує фермент Bcr-Abl тирозинкиназу, яка утворюється при злитті генів Bcr (breakpoint cluster region) і Abl. Це сприяє пригненню проліферації та індукує апоптоз клітин, що експресують цю тирозинкиназу, включаючи незрілі лейкозні клітини при хронічному мієлолейкозі з філадельфійською хромосомою та при гострому лімфобластному лейкозі.

Механізм дії включає:

Інгібіцію передачі сигналу, що стимулює клітинний поділ;
Подавлення росту пухлинних клітин, експресуючих Bcr-Abl та c-Kit тирозинкиназу;
Інгибування активності рецепторів для факторів росту (в тому числі c-Kit), що сприяє зупинці клітинної проліферації і викликає їх смерть.

Препарат має особливо високу селективність щодо клітин із експресією Bcr-Abl, що забезпечує його ефективність у лікуванні хронічного мієлолейкозу та інших захворювань, пов’язаних із активністю тирозинкиназ.

Показання до застосування

Вперше діагностований: позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз у дорослих і дітей;
При неуспішності попередньої терапії: хронічний мієлолейкоз у фазі активної прогресії, з філадельфійською хромосомою (Ph+), у тому числі при бластному кризі;
Виявлений вперше: позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+);
При гострому лімфобластному лейкозі (ГЛЛ) у дорослих: у комбінації з хіміотерапією;
Рецидивуючий або резистентний: ГЛЛ (Ph+), у тому числі у дорослих у якості монотерапії;
Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання: асоційовані з генними перестройками рецепторів факторів росту у дорослих;
Системний мастоцитоз у дорослих: без мутації D816V c-Kit або з невідомим статусом;
Гіпереозинофільний синдром та хронічний еозинофільний лейкоз: у дорослих з позитивною або негативною FIP1L1-PDGFRA альфа-тирозинкиназою;
Ад’ювантна терапія: гастроінтестинальних стромальних пухлин (ГІСП) позитивних по c-Kit (CD117);
Неоперабельні та/або метастатичні злоякісні ГІСП: у дорослих;
Рецидивуюча і/або метастатична вибухаюча дерматофібросаркома: у дорослих.

Спосіб застосування, курс і доза

Филахромін слід приймати внутрішньо, під час їжі, запиваючи повним склянкою води.

Дозування за типами захворювань:

Захворювання	Рекомендуєма доза	Особливості застосування
Хронічний мієлолейкоз (ХМЛ), фаза хронічна	400 мг/добу	Приймати один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 600 або 800 мг, розподіляючи на 2 прийоми.
Фаза акселерації та бластний криз	600 мг/добу	Розділити на 2 прийоми — по 400 мг вранці і ввечері.
Дитячий вік (старше 2 років)	340 мг/м² площі поверхні тіла/добу, максимум 600 мг/добу	Дозу можна приймати одночасно або розподіляти на 2 прийоми.
Гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) (Ph+)	600 мг/добу	Приймати одночасно або розділяючи на два прийоми.
Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання	400 мг/добу	Можливе збільшення до 600 або 800 мг за умови переносимості.
Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП)	400 мг/добу	Можливе підвищення до 600 або 800 мг у разі недостатньої відповіді.
Гіпереозинофільний синдром / ХЭЛ	100-400 мг/добу	Початково 100 мг, при недостатній відповіді можливе збільшення до 400 мг.
Системний мастоцитоз	від 100 до 400 мг/добу	Залежно від мутаційного статусу та переносимості.
Вибухаюча дерматофібросаркома	800 мг/добу	Можливе зменшення до 600 або 400 мг при розвитку побічних ефектів.

Тривалість лікування визначається клінічною ефективністю та переносимістю препарату. У разі розвитку побічних ефектів — необхідно тимчасово припинити або зменшити дозу.

Передозування

У клінічній практиці відзначалися випадки передозування іматинібу. Вони зазвичай мали сприятливий перебіг. Антидоту не існує. При передозуванні рекомендується симптоматичне лікування та медичне спостереження.

При прийомі доз понад 1200 мг у дорослих можливі: нудота, блювання, діарея, шкірні висипи, еритема, набряки, слабкість, м’язові спазми, зниження лейкоцитів і тромбоцитів, больові відчуття в животі, головний біль. Необхідно провести підтримуючу терапію та контролювати стан пацієнта.

Протипоказання

Гіперчутливість до іматинібу або допоміжних компонентів препарату;
Вагітність та період годування груддю без консультації з лікарем;
Тяжкі порушення функції печінки та нирок без відповідної корекції дозування.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження, включаючи функціональні тестування печінки.
Під час лікування потрібно регулярно контролювати гематологічний статус, функцію печінки і нирок.
При розвитку побічних реакцій — зменшити дозу або припинити застосування препарату.
У разі розвитку цитопеній необхідно тимчасово припинити терапію і проводити відповідне лікування.
Лікування у вагітних можливо лише за строгими медичними показаннями.

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок

Печінка

Оскільки іматинібу метаболізується в печінці, у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю, починаючи з мінімальної дози — 400 мг/добу. При тяжких порушеннях — застосування можливе лише під контролем лікаря.

Нирки

Почки мають менше значення у виведенні іматинібу та його метаболітів. У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок лікування можна починати з дози 400 мг/добу. У випадках тяжких порушень — застосування можливе з обережністю, під контролем лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Корекція режиму дозування не потрібна. Лікування проводиться у стандартних дозах, залежно від клінічної ситуації та переносимості.

Застосування у дітей

Застосування у дітей старше 2 років можливе відповідно до рекомендацій щодо дорослих пацієнтів, з урахуванням площі поверхні тіла. У дітей доза становить 340 мг/м² у добу, максимум — 600 мг. Точне дозування визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Дітям молодше 2 років застосування не рекомендується через відсутність достатнього досвіду.

Протипоказання у дітей

Такі самі, як і для дорослих: гіперчутливість, важкі порушення функцій печінки та нирок.

Код МКБ

Класифікація захворювань за МКБ: C92.0 — хронічний мієлолейкоз, C91.0 — гострий лімфобластний лейкоз, C96.9 — злоякісні новоутворення, що не класифіковані в інших розділах, D47.4 — мієлопроліферативні захворювання.

Володілець реєстраційного посвідчення

Виробник: ТОВ «Фармацевтична компанія»

Загальні застереження

Перед застосуванням препарату необхідна консультація лікаря. Дотримуйтесь рекомендацій та регулярно проходьте медичний контроль під час терапії.

Филахромин капсулы 100 мг 120 шт. Nativa [Натива]