Флуконазол — протигрибковий препарат
Загальна інформація
Флуконазол — це високоефективний протигрибковий засіб, що належить до групи азолів і має селективну дію на грибкові клітини шляхом інгібування синтезу стеролів — важливих компонентів клітинної мембрани грибів. Препарат застосовується для лікування широкого спектра грибкових інфекцій у дорослих та дітей, включаючи системні та поверхневі мікози.
Форма випуску
- Капсули по 150 мг: у пластикових блістерах по 1, 2, 5, 7, 10, 14, 20, 35 або 50 штук, у картонній упаковці.
- Оболонка капсул: біла, з написом "FC 150" чорного кольору.
- Зміст: порошок білого кольору без запаху.
Склад
Капсула містить активну речовину:
- Флуконазол — 150 мг
Допоміжні речовини:
- Лактозу моногідрат — 146.25 мг
- Кукурудзяний крахмал — 50.1 мг
- Магнію стеарат — 3.15 мг
- Кремнію діоксид колоїдний безводний — 0.375 мг
- Натрію лаурилсульфат — 0.375 мг
Оболонка капсули містить:
- Титану діоксид — 1.52 мг
- Желатин — 74.48 мг
Чернила для маркировки:
- Железо (III) оксид жовтий (E172)
Клініко-фармакологічна група
Протигрибковий препарат
Діюча речовина
Флуконазол — азольовий протигрибковий засіб, що є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Виявляє активність у in vitro та в клінічних випадках щодо більшості збудників, таких як Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Фармако-терапевтична група
Протигрибковий засіб
Фармакологічна дія
Флуконазол — це потужний селективний інгібітор синтезу стеролів у клітинній мембрані грибів. Механізм дії полягає у блокуванні ферменту 14-α-деметилази, що необхідний для синтезу ергостеролу — основного компонента мембрани грибів. Це призводить до порушення цілісності клітинної мембрани та життєздатності грибів.
Препарат активний щодо Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. та інших грибкових збудників. Виявлена активність у лікуванні оппортунистичних мікозів, таких як криптококоз, кандидоз, микози шкіри та слизових, а також ендемічних грибкових інфекцій.
Показання до застосування
- Криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації: у тому числі у хворих з імунодефіцитами (ВІЛ/СПИД, після пересадки органів, при імуносупресії)
- Генералізований кандидоз: кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні форми (інфекції очей, внутрішніх органів, м'яких тканин)
- Кандидоз слизових оболонок: ротоглотки, стравоходу, у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом
- Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз, баланіт, профілактика рецидивів
- Мікози шкіри: оніхомікози, микози стоп, пахової області, тіла, відрубевидний лишай
- Ендемічні грибкові інфекції: кокцидиоїдомікоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомікоз
- Профілактика грибкових інфекцій: у хворих з онкологічними захворюваннями, при імуносупресії
Протипоказання
- Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів
- Одновремене застосування терфенадина в дозі 400 мг/добу і більше (через ризик аритмій)
- Застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT та метаболізуються цитохромом CYP3A4 (цизаприд, астемізол, еритроміцин, пимозид, хінін)
Особливі вказівки
- Перед початком терапії потрібно враховувати функціональний стан печінки; при ознаках гепатотоксичності — припинити застосування
- Контролювати функцію печінки під час лікування, особливо у пацієнтів з ризиком ураження
- У пацієнтів з імунодефіцитом можливий розвиток важких шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона
- При появі ознак ураження печінки — припинити терапію
- Обережно застосовувати у пацієнтів з порушеннями електролітного балансу, органічними захворюваннями серця (через можливе подовження інтервалу QT)
Застосування при порушеннях функцій органів
При порушенні функції печінки
Корекція дози не потрібна, але слід ретельно контролювати стан пацієнта.
При порушенні функцій нирок
Дозу зменшують залежно від кліренсу креатиніну, особливо при важких порушеннях.
У пацієнтів похилого віку
Застосовувати згідно з клінічною ситуацією, з урахуванням можливого підвищення концентрації препарату у плазмі.
У дітей
Дозування залежить від віку та маси тіла: 3-12 мг/кг/добу, однак слід враховувати індивідуальні особливості та моніторити стан.
Курс і дози застосування
| Показання | Дозування | Тривалість лікування |
|---|---|---|
| Криптококоз (менінгіт, інфекції) | 200-400 мг/добу | Залежно від клініки, зазвичай 6-10 тижнів |
| Генералізований кандидоз | 200-400 мг/добу | Невизначена, залежить від ефекту |
| Кандидоз слизових | 150 мг однократно або 50-200 мг/добу | 7-14 днів або за клінічною необхідністю |
| Гінекологічний кандидоз | 150 мг однократно або курсом по 150 мг 3-7 днів | Залежно від форми |
| Мікози шкіри та нігтів | 150-300 мг/тиждень | від 2 до 12 тижнів |
Дозування для дітей підбирається індивідуально, залежно від віку і маси тіла.
Лікарські взаємодії
- Варфарин: підвищує протромбіновий час, можливі кровотечі — контролювати протромбіновий час.
- Мідазолам: концентрація зростає, можливе посилення седативного ефекту — рекомендується моніторинг стану.
- Цизаприд: ризик аритмій, заборонено одночасне застосування.
- Циклоспорин: підвищення концентрації — потрібно контролювати рівень у крові.
- Терфенадин: ризик серйозних аритмій при дозах понад 400 мг/добу — застосовувати з обережністю.
- Теофілін: концентрація зростає — слід контролювати рівень у крові.
- Зидовудин: підвищення концентрації — моніторинг можливих побічних ефектів.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Дослідження безпеки застосування флуконазолу у вагітних не проводилися. Застосовувати тільки у випадках, коли потенційна користь перевищує ризик для плода. В період лактації препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування рекомендується припинити грудне годування.
Побічні дії
З боку нервової системи
- Головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезії, безсоння, сонливість, тремор.
З боку травної системи
- Біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювота, сухість слизових оболонок, запор.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
- Гепатотоксичність, підвищення рівня білірубіну, активності трансфераз (АЛТ, АСТ), ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярний некроз, жовтяха, холестаз.
З боку шкіри
- Свербіж, висипання, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзантема, гіпергідроз.
З боку крові
- Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи
- Подовження інтервалу QT, аритмії, тахісистолія.
Інше
- Гіперліпідемія, гіпокаліємія, міалгія, слабкість, астенія, підвищена утомлюваність, лихоманка.
Протипоказання
- Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів
- Одновремене застосування терфенадина в дозі 400 мг/добу і більше
- Застосування препаратів, що подовжують інтервал QT (цизаприд, астемізол, еритроміцин тощо)
Додаткові зауваження
- Контролювати функцію печінки та електролітний баланс під час лікування
- При появі симптомів ураження печінки або шкірних реакцій — припинити застосування
- Обережно застосовувати у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями та порушеннями електролітного балансу
- У разі сумісного застосування з іншими препаратами — враховувати можливі взаємодії та контролювати стан пацієнта