Загальний опис

Флюкостат® — це протигрибковий препарат у формі капсул, що містить активну речовину флуконазол. Це високоефективний інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибів, що забезпечує широке спектру дії та застосовується для лікування різних грибкових інфекцій. Препарат має високу біодоступність при пероральному застосуванні, добре проникає у тканини та рідини організму, включаючи спинномозкову рідину.

Форма випуску

Клініко-фармакологічна група

• Протигрибкові засоби
• Інгибітори синтезу стеролів грибів

Дія препарату

Флуконазол є селективним інгібітором ферменту 14-альфа-дегідрогенази, що відповідає за синтез ергостеролу у клітинах грибів. Це призводить до порушення цілісності клітинної мембрани та зупинки росту грибкових клітин. Препарат активний щодо широкого спектру патогенних грибів, включаючи Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а також ефективний при ендемічних микозах.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Показання до застосування

• Криптококкоз (у тому числі криптококовий менінгіт, інфекції легень, шкіри);
• Генералізований кандидоз (кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні форми);
• Кандидоз слизових оболонок (ротовий, глотковий, пищеводний);
• Генітальний кандидоз (вагинальний, баланит);
• Профілактика грибкових інфекцій у імуносупресованих пацієнтів, зокрема при хіміотерапії або трансплантації органів;
• Мікози шкіри (мікози стоп, пахової області, оніхомікози, лишай відрубевидний);
• Глибокі ендемічні микози (кокцидиоїдомікоз, споротрихоз, гістоплазмоз та інші) у пацієнтів з нормальним імунітетом.

Спосіб застосування, курс і доза

Флюконазол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість і дози лікування залежать від виду та тяжкості інфекції, а також віку та стану пацієнта.

Дорослі

• Криптококковий менінгіт і інші криптококкові інфекції: у перший день — 400 мг один раз, далі — по 200-400 мг щоденно. Лікування триває не менше 6-8 тижнів, залежно від клінічної ефективності.
• Кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні кандидозні інфекції: початкова доза — 400 мг у перший день, потім — 200 мг щоденно. За необхідності дозу можна збільшити до 400 мг.
• Орофарингеальний кандидоз: 50-100 мг один раз на добу протягом 7-14 днів.
• Вагінальний кандидоз: однократно — 150 мг. Для профілактики рецидивів — 150 мг один раз на місяць до 12 місяців.
• Мікози шкіри: 150 мг один раз на тиждень або 50 мг щоденно протягом 2-4 тижнів.
• Оніхомікози: 150 мг один раз на тиждень, лікування триває 3-6 місяців для пальців рук та 6-12 місяців для нігтів ніг.

Дітям

• Дозування залежить від ваги дитини (зазвичай 3 мг/кг/добу), у перший день — можливо застосовувати ударну дозу — 6 мг/кг.
• Тривалість лікування — залежно від виду інфекції та клінічного ефекту.
• При порушеннях функції нирок необхідно зменшити дозу відповідно до ступеня порушення.

Передозування

Симптоми: галюцинації, параноїдальні розлади поведінки. Лікування — промивання шлунка, симптоматична терапія. Флуконазол виводиться з організму з сечею, тому застосування форсованого діурезу та гемодіалізу сприяє швидкому зниженню його концентрації в крові.

Лікарські взаємодії

• З варфарином: збільшує протромбіновий час, необхідно контролювати його рівень.
• З гипоглікемічними препаратами: може посилювати їх дію, слід контролювати рівень цукру в крові.
• З фенітоіном: можливе підвищення рівня фенітойну; потрібен моніторинг концентрації.
• З рифампіцином: зменшує концентрацію флуконазолу, може знадобитися корекція дози.
• З циклоспорином: підвищує його концентрацію, слід контролювати рівень у крові.
• З теофіліном: може знижувати швидкість його кліренсу, потрібно моніторинг.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат застосовують тільки в разі життєво важливих показань. В період грудного вигодовування не рекомендується призначати через проникнення флуконазолу у грудне молоко.

Побічні дії

• З боку травної системи: зміна смаку, нудота, метеоризм, блювота, болі в животі, діарея; рідко — порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит).
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко — судоми.
• З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
• З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, мерцання, тріпотіння желудочків.
• Алергічні реакції: шкірна висип, рідко — синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Обмін речовин: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
• Інше: порушення функції нирок, випадіння волосся.

Протипоказання

• Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних з'єднань.
• Дитячий вік до 3 років.
• Застосування препаратів, що подовжують інтервал QT (терфенадин, астемізол).

Особливі вказівки

У рідкісних випадках застосування флуконазолу викликало тяжкі ураження печінки, іноді з летальним исходом, особливо у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. Необхідний регулярний контроль функції печінки. При появі симптомів ураження печінки препарат слід скасувати. У хворих з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій або важких шкірних реакцій — особливий нагляд.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

При порушеннях функції нирок дозу потрібно зменшувати відповідно до ступеня порушення. У випадках важкої ниркової недостатності та під час гемодіалізу препарат застосовують після сеансу або зменшують дозу відповідно до рекомендацій.

Застосування у пацієнтів похилого віку

При відсутності порушень функції нирок або печінки застосовується за стандартною схемою дозування.