Гилениа (Gilenya) — інструкція з застосування
Загальна інформація
Гилениа (Gilenya) — це препарат у формі твердых желатинових капсул, який застосовується для лікування ремиттируючого розсіяного склерозу (РРРС). Препарат містить активну речовину фінголімод, який належить до групи імунодепресантів і має специфічний механізм дії, спрямований на зниження частоти клінічних обострень та уповільнення прогресування захворювання.
Форма випуску
Препарат представлений у вигляді твердых желатинових капсул розміром №3 з білим непрозорим корпусом та яскраво-жовтою непрозорою кришечкою. На кришечці нанесена чорними чорнилами написи «FTY 0.5 mg», а на корпусі — дві радіальні смуги жовтого кольору. Зміст капсул — білий або майже білий порошок.
Склад
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Фінголімод (фінголімод гідрохлорид) | 0,56 мг (що відповідає 0,5 мг фінголімода в перерахунку на основу) |
| Допоміжні речовини | Манітол, магнію стеарат |
| Оболонка капсули | Забарвлення: залізо оксид жовтий (Е172), діоксид титану (Е171), желатин. Печатні чорнила: шеллак (Е904), пропіленгліколь, калію гідроксид, залізо оксид чорний. Печатні жовті чорнила: шеллак (Е904), пропіленгліколь, залізо оксид жовтий, дітиан діоксид, діметикон. |
Фармако-фармакологічна група
Препарат належить до групи імунодепресантів, засобів для лікування розсіяного склерозу. За класифікацією ВМО: L04AA27 - Фінголімод.
Діюча речовина
Основним активним компонентом є фінголімод, який є модулюючим агентом для рецепторів сфінгозин-1-фосфата (S1P-рецепторів). Після метаболізму він перетворюється у активний метабіт фосфат фінголімоду, який взаємодіє з S1Р-рецепторами у лімфоцитах і нервових клітинах, сприяючи зниженню їх проникності та переміщенню в тканини.
Фармакологічна дія
Фінголімод модуляє рецептори сфінгозин-1-фосфата (S1P-рецептори), що призводить до перерозподілу лімфоцитів у організмі — вони залишають кровоносне русло і концентруються у вторинних лімфоидних органах, що зменшує їх проникнення до ЦНС. Це сприяє зменшенню запалення, руйнування мієлінової оболонки та уповільненню прогресування розсіяного склерозу. Препарат не зменшує загальну кількість лімфоцитів у організмі, а лише змінює їх розподіл.
Показання до застосування
- Ремиттируючий розсіяний склероз (G35 за класифікацією МКБ):
— зменшення частоти клінічних обострень
— уповільнення прогресування інвалідності
Спосіб застосування, курс і доза
Рекомендована доза 500 мкг (0,5 мг) внутрішньо один раз на добу незалежно від прийому їжі. Лікування є довготривалим і потребує постійного контролю лікаря.
Перед початком терапії рекомендується провести моніторинг стану серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з високим ризиком брадікардії або з порушеннями серцевого ритму. Пацієнтам з AV-блокадою високої ступені або частотою серцевих скорочень <55 уд/хв у стані спокою, а також при прийомі бета-адреноблокаторів, необхідно спостерігати протягом 6 годин після першого прийому для підтвердження переносимості.
Пацієнти, які раніше отримували інтерферон-бета або глатирамер ацетат, при хорошій переносимості можуть бути переведені на терапію финголімодом. Після припинення прийому нормалізація кількості лімфоцитів відбувається протягом 1-2 місяців.
Важливо враховувати, що одночасне застосування імунодепресантів та препаратів, що знижують ЧСС, може збільшити ризик побічних ефектів.
Лікарські взаємодії
- Обережність при застосуванні з імуномодуляторами, імунодепресантами, антинеопластичними засобами та препаратами, що пригнічують імунітет, зокрема у пацієнтів, що отримують натализумаб або митоксантрон.
- Фінголімод може посилювати ефект при застосуванні з препаратами, що знижують частоту серцевих скорочень, наприклад атенолол або дилтіазем.
- Комбінація з антиаритмічними засобами класів IА і III не рекомендується через потенційний ризик брадіаритмії.
- Метаболізується за участю ізоферментів CYP4F2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4F12, тому значний вплив інгібіторів або індукторів цих ферментів малоймовірний.
- Застосування живих вакцин під час терапії або протягом 2 місяців після — категорично не рекомендується, оскільки знижується їх ефективність та зростає ризик інфекцій.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю через можливий ризик для плода та немовляти.
Побічні дії
Загальні та інфекційні реакції:
- дуже часто: інфекції, викликані вірусом гриппа; часто: інфекції, викликані герпесом, бронхіт, синусит, гастроентерит, грибкові інфекції; нечасто: пневмонія
З боку кровоносної та імунної системи:
- часто: лімфопенія, лейкопенія
Психічні порушення:
- часто: депресія; нечасто: погіршення настрою
З боку нервової системи:
- дуже часто: головний біль; часто: запаморочення, парестезії, мігрень
Зір:
- часто: нечіткість зору, біль у очах; нечасто: макулярний набряк
Серцево-судинна система:
- часто: брадикардія, підвищення АТ
Дихальна система:
- дуже часто: кашель; часто: задишка
Шлунково-кишковий тракт:
- дуже часто: діарея
Шкіра та додаткові реакції:
- часто: екзема, алопеція, свербіж
Костно-м’язова система:
- дуже часто: біль у спині
Загальні реакції:
- часто: астенія, зниження маси тіла
Лабораторні показники:
- дуже часто: підвищення активності АЛТ; часто: підвищення ГГТ, рівня тригліцеридів у крові
Протипоказання
- вагітність та період годування груддю
- підвищена чутливість до фінголімоду
Особливі вказівки
- Обов’язково контролювати стан серцево-судинної системи перед початком терапії та протягом перших днів.
- Після припинення лікування можливе відновлення кількості лімфоцитів через 1-2 місяці.
- Контролювати зір та проводити офтальмологічний огляд для уникнення макулярного набряку, особливо у пацієнтів з ризиком або історією увеїту.
- При розвитку брадікардії або порушень серцевого ритму — своєчасно проводити відповідне лікування та корекцію стану.
- У пацієнтів з патологічною брадикардією, або з серцево-судинними захворюваннями, застосовувати препарат з обережністю під суворим контролем лікаря.
- Знижений рівень ЧСС у стані спокою (<55 уд/хв) вимагає особливого уваги.
- Після припинення терапії можливий перехідний період зниження кількості лімфоцитів, тому рекомендується обережність щодо інфекційних захворювань.
Додаткові зауваження
- Ефективність та безпека застосування у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.
- Застосування у педіатрії не рекомендоване.
- Під час терапії необхідно уникати керування транспортом або роботи з механізмами у випадках появи побічних реакцій, таких як запаморочення або порушення зору.
Реєстраційні дані
Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA AG
Виробник: NOVARTIS PHARMA STEIN AG
Торгова марка належить: PHARMSTANDART-UfaVITA OAO
Перед застосуванням препарату обов’язково проконсультуйтеся з лікарем. Самолікування може бути небезпечним для здоров’я.