Загальний опис

Препарат Гіотриф® — це таблетований противоопухолевий засіб, що містить активну речовину афатініб дималеат. Випускається у формі покритих плівковою оболонкою овальних таблеток синього кольору із гравіруванням символу компанії Берінгер Інгельгайм та позначкою "Т50".

Кожна таблетка містить 73,9 мг афатінібу дималеату, що відповідає 50 мг активної речовини. Препарат застосовується для цілей онкологічної терапії, зокрема при лікуванні немелкоклітинного раку легень.

Фармакологічна дія

Афатініб — потужний, селективний і необоротний інгібітор протеїнтирозинкиназ рецепторів сімейства ErbB (рецепторів епідермального фактора росту). Він ковалентно зв’язується з цими рецепторами та необоротно їх блоковує, що призводить до пригнічення передачі сигналів, що сприяють росту та розмноженню ракових клітин.

Дія афатінібу особливо ефективна при мутаціях та ампліфікаціях генів EGFR та HER2, що характерно для певних типів раку легень і інших онкологічних захворювань. Це забезпечує високий терапевтичний ефект у пацієнтів із відповідними молекулярними характеристиками пухлини.

Показання до застосування

• Монотерапія для лікування:
  • місцево-розповсюдженого або метастатичного немелкоклітинного раку легень (НМРЛ) з мутацією (мутаціями) рецептора епідермального фактора росту EGFR;
  • місцево-розповсюдженого або метастатичного плоскоклітинного НМРЛ у пацієнтів, у яких прогресувала хіміотерапія на основі препаратів платини.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймається перорально, натще — за 1 годину до або через 3 години після їжі. Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендовані дози:

Зміна дози:

• При переносимості 40 мг/добу — можливе збільшення до 50 мг/добу.
• При появі побічних реакцій — слід тимчасово припинити або зменшити дозу згідно з таблицею корекції.

Передозування

При застосуванні високих доз (до 160 мг/добу) у клінічних дослідженнях відзначалися побічні реакції у вигляді шкірних висипів, діареї, нудоти, блювоти, підвищеної активності амілази. У разі підозри на передозування необхідно припинити лікування, провести симптоматичну терапію, промивання шлунка або індукувати блювоту. Специфічного антидоту не існує.

Лікарські взаємодії

Афатініб є субстратом для Р-глікопротеїна. Одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів Р-глікопротеїна може впливати на концентрацію афатінібу у плазмі крові. Рекомендується обережність при комбінуванні з такими препаратами, як ритонавір, циклоспорин, кетоконазол. Водночас афатініб можна безпечно застосовувати з інгібіторами або індукторми CYP3A4, оскільки їх вплив є мінімальним.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування афатінібу у вагітних відсутні. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних ефектів при дозах, що перевищують лікувальні. Проте рекомендується уникати вагітності під час терапії, використовувати методи контрацепції протягом лікування та щонайменше 2 тижнів після його завершення.

Про проникнення афатінібу у грудне молоко повідомлень немає, тому годування груддю слід припинити на час лікування.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій класифікується так:

• Дуже часто (≥1/10): кровотечі з носа, сухість очей, діарея, нудота, блювота, висип, свербіж, зниження маси тіла, утомлюваність, порушення функції нирок.
• Часто (≥1/100; <1/10): дисгевзія, кон'юнктивіт, ринорея, лейкоцитопенія, зміни на шкірі (акне, дерматит), біль у спині, підвищена активність печінкових ферментів, інфекції.
• Нечасто (≥1/1000; <1/100): кератит, панкреатит, перфорація шлунково-кишкового тракту, гепатит, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Детальний опис побічних ефектів наведено у відповідних розділах інструкції.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью).
• Індивідуальна непереносність активної речовини або компонентів препарату.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, у щільно закритій упаковці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести молекулярне дослідження для визначення мутації EGFR.
• У разі розвитку симптомів інтерстиціальної пневмонії — припинити лікування та провести відповідну діагностику.
• Під час терапії слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок і крові.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, дітей та підлітків — дані обмежені.