Опис препарату

Глюкофаж Лонг — це таблетки з пролонгованим висвобожуванням, які містять активну речовину метформін гідрохлорид. Таблетки мають капсуловидну форму, білого або майже білого кольору, з гравіровкою «750» з одного боку та «MERCK» — з іншого. Вони призначені для перорального застосування та створені для поступового вивільнення активної речовини, що забезпечує тривале зниження рівня глюкози в крові.

В допоміжних компонентах препарату використовуються: натрію кармеллоза (37.5 мг), гіпромелоза 2208 (294.24 мг), магнію стеарат (5.3 мг). Упаковка містить 30 або 60 таблеток у блістерах, які розміщені у картонних пачках.

Клініко-фармакологічна група

• Код АТХ: A10BA02
• Група: Гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, група бигуанідів

Фармакологічна дія

Метформін — це бигуанід, який має гіпоглікемічний ефект, знижує рівень глюкози в крові як у стані спокою, так і після їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і тому не викликає гіпоглікемії. Основний механізм дії полягає у підвищенні чутливості периферичних рецепторів до інсуліну та полегшенні утилизації глюкози клітинами.

Препарат зменшує синтез глюкози у печінці шляхом інгібування глюконеогенезу і глікогенолізу, а також сприяє зменшенню всмоктування глюкози в кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, активуючи глікогенсінтазу, та збільшує транспорт глюкози через мембрани клітин. У результаті застосування препарату маса тіла або стабілізується, або знижується. Крім того, метформін має благотворний вплив на метаболізм ліпідів: знижує рівень загального холестерину, ЛПНП і тригліцеридів.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантаженнях:
• у монотерапії;
• у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або з інсуліном.

Застосування препарату дозволяє досягти стабільного контролю рівня глюкози у крові та запобігати ускладненням цукрового діабету.

Спосіб застосування, курс і дози

Глюкофаж Лонг застосовують внутрішньо, цілком запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки приймають один раз на добу під час вечері.

Індивідуальний підбір дози

Дозування підбирається лікарем залежно від рівня глюкози у крові. Початкова доза зазвичай становить 750 мг один раз на добу. При недостатній ефективності або для досягнення цільового рівня глікемії дозу можна збільшувати з інтервалом 10-15 днів, контролюючи рівень глюкози.

Рекомендовані дози

Максимальна добова доза для препарату з пролонгованим вивільнення — 2250 мг (3 таблетки по 750 мг).

При застосуванні у комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами, доза підбирається лікарем залежно від рівня глюкози.

Передозування

При застосуванні високих доз метформіна (зазвичай 85 г, що у 42.5 разів перевищує максимальну добову дозу), не спостерігається гіпоглікемії, але можливий розвиток лактоацидозу — небезпечного для життя ускладнення. Основні ознаки лактоацидозу: слабкість, нудота, блювання, болі в животі, задишка, гіпотермія та кома.

Лікування: необхідно припинити застосування препарату і якнайшвидше госпіталізувати пацієнта. Ефективним методом виведення метформіна та лактату є гемодіаліз. Проводять симптоматичне лікування та підтримуючу терапію.

Лікарські взаємодії

Протипоказані комбінації

• Йодсодержащі рентгеноконтрастні засоби — ризик розвитку лактоацидозу при функціональній почечній недостатності. Перед застосуванням таких засобів необхідно припинити прийом метформіну за 48 годин до дослідження і відновити не раніше ніж через 48 годин після при нормалізації функції нирок.

Обережність при застосуванні

• Ліки з непрямим гіпоглікемічним ефектом (глюкокортикостероїди, бета2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин, діуретики) — можлива потреба у корекції дози.
• Ліки, що конкурировать за канальцеві транспортні системи (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, раніцидин, триметоприм, ванкоміцин) — підвищують концентрацію метформіну.
• Комбінація з інсуліном або сульфонілсечовинами — ризик розвитку гіпоглікемії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При плануванні вагітності або її настанні під час застосування метформіну препарат слід замінити інсуліном. Дані щодо безпеки застосування метформіну у вагітних обмежені, але існують свідчення його безпечного використання у цієї групи пацієнтів.

Метформін проникає у грудне молоко, тому при годуванні груддю застосовувати препарат рекомендується з обережністю або припинити грудне вигодовування, враховуючи потенційний ризик для дитини.

Побічні дії

Розподіл частоти побічних ефектів:

• Дуже часті (≥1/10): нудота, блювота, діарея, болі в животі, зниження апетиту. Часто виникають на початку лікування та зазвичай зникають самостійно.
• Часті (≥1/100 — <1/10): металевий присмак у роті.
• Нечасті (≥1/1000 — <1/100): порушення функції печінки, гепатит, шкірні реакції (зрідка — еритема, зуд, кропив’янка).
• Рідкі (≥1/10 000 — <1/1000): лактатацидоз — серйозне ускладнення, що потребує негайної медичної допомоги.

При появі будь-яких побічних реакцій або погіршенні стану слід звернутися до лікаря.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів.
• Цукровий діабетичний кетоацидоз, кома, пре-кома.
• Почечна недостатність (КК <45 мл/хв).
• Тяжкі ускладнення, що супроводжуються ризиком порушення функції нирок (інфекції, дегідратація, шок, великий крововтрата).
• Обширні операції та травми, що потребують інсулінової терапії.
• Печінкова недостатність, алкогольна інтоксикація, лактоацидоз (у минулому або підозра).
• Період вагітності, годування груддю.
• Діти до 18 років.

З обережністю застосовують у пацієнтів старше 60 років та з помірною нирковою недостатністю.

Особливі вказівки

Лактоацидоз — рідке, але дуже серйозне ускладнення. Його ризик підвищується у випадках ниркової недостатності, тяжкої гіпоксії, кетозу, тривалого голодування, алкоголізму або печінкової недостатності. Перші ознаки: слабкість, нудота, болі в животі, задишка, рідка кров’яна рідина.

Перед будь-якими хірургічними втручаннями препарат потрібно припинити за 48 годин до операції та відновити не раніше ніж через 48 годин після при нормалізації функції нирок.

Функцію нирок слід контролювати регулярно: не менше одного разу на рік для здорових пацієнтів, частіше — у пацієнтів похилого віку та з почечними порушеннями.