Інструкція з медичного застосування препарату Голдлайн

Голдлайн (англійська назва: Goldline) – лікарський препарат, що застосовується для лікування ожиріння центрального дії. Основною діючою речовиною є сибутрамін гідрохлорид моногідрат. Препарат допомагає знизити вагу, контролює апетит і сприяє покращенню обміну речовин у пацієнтів з надмірною масою тіла.

Форма випуску

Голдлайн доступний у вигляді твердої желатинової капсули:

• 10 мг: по 10, 30, 60, 90 або 120 штук у пачці.
• 15 мг: по 10, 30, 60, 90 або 120 штук у пачці.

Капсули мають корпус білого кольору з голубою кришечкою, внутрішній порошок – від білого до майже білого кольору.

Склад

Клініко-фармакологічна група

Препарат для лікування ожиріння центрального дії. Відноситься до групи засобів для корекції маси тіла.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Голдлайн є пролекарством, що проявляє свою активність ін vivo за рахунок метаболітів, які інгібують зворотний захват моноамінів, переважно серотоніну та норадреналіну. Це підвищує активність серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів центральної нервової системи, що сприяє зниженню апетиту й підвищенню термогенезу.

Препарат впливає на жировий обмін, активуючи β3-адренорецептори, що сприяє розщепленню жиру у бурій тканині. Внаслідок цього знижується маса тіла, підвищується рівень ЛПВП у крові, зменшується тригліцериди, загальний холестерин та ЛПНП. Не впливає на вивільнення моноамінів, не є інгібітором МАО, не має аффінності до більшості нейромедіаторних рецепторів.

Показання до застосування

• Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м²
• Аліментарне ожиріння з ІМТ ≥27 кг/м² у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією

Спосіб застосування, курс і доза

Голдлайн призначають внутрішньо один раз на добу. Початкова доза становить 10 мг, за умови хорошого перенесення можливо збільшити до 15 мг. Капсули потрібно приймати вранці, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю води. Можна приймати як натще, так і з їжею.

Якщо через 4 тижні лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, дозу збільшують до 15 мг. Тривалість курсу не повинна перевищувати 3 місяці у випадках недостатньої реакції. Максимальна тривалість лікування – 2 роки. Лікування має проводитися комплексно з дієтою та фізичними навантаженнями під контролем лікаря.

Передозування

Дані щодо передозування сибутраміном обмежені. Ознаки передозування можуть включати посилення серцево-судинних ефектів: тахікардія, підвищення АТ, головний біль, запаморочення. Не існує специфічного антитоксичного засобу, лікування симптоматичне: підтримка дихання, контроль серцево-судинної системи, застосування активованого вугілля та промивання шлунка. За наявності підвищеного АТ чи тахікардії можливе застосування бета-адреноблокаторів.

Лікарські взаємодії

• Інгибітори системного метаболізму CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують концентрацію метаболітів сибутраміну.
• Рифампіцин, макроліди, фенитоїн, карбамазепін та фенобарбітал прискорюють метаболізм препарату.
• Комбінація з препаратами, що підвищують рівень серотоніну, може спричинити синдром серотонінової інтоксикації.
• Препарати для підвищення АТ або ЧСС (ефедрин, псевдофедрин) збільшують ризик гіпертензії та тахікардії.
• Алкоголь не посилює побічні ефекти, але його застосування під час лікування не рекомендується.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Через недостатність досліджень щодо безпеки застосування сибутраміну під час вагітності, препарат не рекомендується використовувати у цей період. Так само не слід застосовувати Голдлайн під час годування груддю. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати контрацептиви під час терапії.

Побічні дії

На початку лікування (перші 4 тижні) побічні явища виникають частіше та зменшуються з часом. Вони зазвичай не мають тяжкого перебігу і обертаються. До найбільш поширених належать:

• З боку ЦНС: безсоння, головний біль, запаморочення, тривожність, парестезії.
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення АТ, серцебиття, вазодилатація, обострення геморою.
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, запор, зміна смаку.
• Дерматологічні реакції: підвищене потовиділення.

Рідко спостерігаються серйозні побічні явища: кровотечі, судоми, крововиливи, реакції гіперчутливості, зміни активності печінкових ферментів, психотичні реакції, синдром відміни.

Протипоказання

• Наявність органічних причин ожиріння (гіпотиреоз, нейроендокринні порушення).
• Серйозні психічні захворювання, включаючи шизоаффективний розлад.
• Синдром Жиль де ля Туретта.
• Період застосування інгібіторів МАО (відмова – не менше 2 тижнів до початку лікування).
• Препарати, що діють на ЦНС, зокрема антидепресанти, нейролептики.
• Циркулярні захворювання серця, ВІТ, пороки серця, аритмії, ішемічна хвороба серця.
• Контрольована та неконтрольована гіпертензія (>145/90 мм рт. ст.).
• Тиреотоксикоз, важкі порушення функцій печінки і нирок.
• Доброкачественна гіперплазія простати, феохромоцитома, закрито-кута глаукома.
• Залежність від наркотичних або психоактивних речовин.
• Вагітність, період годування груддю.
• Вік до 18 років і старше 65 років.

Особливі вказівки

Голдлайн призначають лише після неефективності немедикаментозних заходів, якщо упродовж 3 місяців не досягнуто зниження маси тіла на 5 кг. Лікування слід проводити під контролем лікаря із досвідом у сфері лікування ожиріння. Важливо поєднувати медикаментозну терапію з дієтою та фізичними навантаженнями для закріплення результату.

При застосуванні необхідно контролювати рівень АТ та ЧСС кожні 2 тижні перші 2 місяці, потім – щомісяця. При появі ознак гіпертензії або тахікардії лікування слід припинити.

Особливу увагу потрібно приділяти одночасному застосуванню препаратів, що подовжують інтервал QT (блокатори гистамінових H1-рецепторів, антиаритміки, цизаприд, трициклічні антидепресанти). Не рекомендується застосовувати препарат при порушеннях ритму серця, важкій гіпертензії, вагітності, лактації, а також у віці до 18 років та старше 65 років.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Через недостатність досліджень щодо безпеки застосування сибутраміну у вагітних та годуючих жінок, препарат не рекомендується використовувати у цей період. Не слід застосовувати Голдлайн під час годування груддю. Жінки репродуктивного віку мають використовувати контрацептиви під час терапії.

Загальна інформація про побічні ефекти

Побічні реакції зазвичай з’являються на початку терапії, у перші 4 тижні, і з часом зменшуються. Вони зазвичай легкої або помірної тяжкості і зворотні. Найбільш поширені:

• Головний біль, безсоння, запаморочення, тривожність.
• Тахікардія, підвищення АТ, серцебиття.
• Сухість у роті, нудота, запор, зміна смаку.
• Потовиділення, алергічні реакції.

Можливі рідкісні серйозні реакції: кровотечі, судоми, крововиливи, зміни функції печінки, психотичні прояви, синдром відміни та інші.

Висновок

Голдлайн – ефективний препарат для лікування ожиріння, що потребує ретельного застосування під контролем фахівця. Його використання повинно бути частиною комплексної терапії, що включає зміну способу життя, дієту та фізичну активність для досягнення стабільних результатів та запобігання рецидиву.