Інструкція із застосування препарату Голдлайн (Goldline)

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді твердых желатинових капсул:

• Капсули по 10 мг: у пачках по 10, 30, 60, 90 або 120 штук.
• Капсули по 15 мг: у пачках по 10, 30, 60, 90 або 120 штук.

Опис

Тверді желатинові капсули, розмір №2, з білим корпусом і голубою кришечкою. Зміст капсули — порошок від білого до майже білого кольору.

Коди АТХ

Код: A08AA10 — Сибутрамін

Клініко-фармакологічні групи

Препарат для лікування ожиріння центрального дії.

Фармако-терапевтична група

Засоби для корекції маси тіла

Фармакологічна дія

Голдлайн є пролекарством, що проявляє свою фармакологічну активність у організмі за рахунок метаболітів — амінів, що інгібують зворотній захват моноамінів, зокрема серотоніну і норадреналіну. Це підвищує активність серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів у центральній нервовій системі, що сприяє зменшенню апетиту, підвищенню почуття насичення та збільшенню термогенезу. Також, опосередковано, активує β3-адренорецептори, що сприяє розпаду жирової тканини. Внаслідок цього спостерігається зниження маси тіла, підвищення рівня ЛПВП у крові, зниження рівня тригліцеридів, холестерину ЛПНП та рівня сечової кислоти.

Препарат не впливає на звільнення моноамінів, не інгібує моноаміноксидазу (МАО), не має аффінітету до багатьох нейромедіаторних рецепторів, зокрема серотонінових (5НТ1-, 5HT1A-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-), адренергічних (β1-, β2-, β3-, α1-, α2-), допамінових (D1-, D2-), мускаринових, гистамінових (H1-), бензодіазепінових та NMDA-рецепторів.

Показання до застосування

• Аліментарне ожиріння за наявності індексу маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м²
• Аліментарне ожиріння з ІМТ ≥27 кг/м² у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпідемією

Спосіб застосування, курс і доза

Голдлайн призначають внутрішньо один раз на добу. Дозу підбирають індивідуально залежно від переносимості та клінічної ефективності.

• Рекомендується початкова доза — 10 мг. За необхідності, при поганій переносимості, можливо приймати 5 мг.
• Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини — приблизно стаканом води.
• Можна приймати як натще, так і з їжею.
• Якщо через 4 тижні лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% або більше, дозу збільшують до 15 мг/добу.

Лікування Голдлайном не рекомендується для тривалого застосування понад 2 роки. Терапія повинна здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними навантаженнями під контролем досвідченого лікаря.

Особливі рекомендації

• Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 місяці у випадках недостатньої реакції.
• Завершувати терапію слід, якщо протягом 3 місяців не досягнуто зниження маси тіла на 5% від початкового рівня.
• Після досягнення результату важливо змінити спосіб життя для збереження ефекту.

Передозування

Дані щодо передозування сибутраміну обмежені. Можливі симптоми — підвищення АТ, тахікардія, головний біль, запаморочення. Специфічних антидотів не існує. Лікування — симптоматичне, з підтримкою життєвих функцій, застосування активованого вугілля та промивання шлунку при необхідності.

Лекарські взаємодії

• Комбінація з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищує концентрацію сибутраміну у крові.
• Рифампіцин, макроліди, фенитоїн, карбамазепін прискорюють метаболізм препарату.
• Одночасне застосування з препаратами, що підвищують рівень серотоніну (антидепресанти, мігрень, опіоїди), може спричинити серотоніновий синдром.
• Застосування з препаратами, що підвищують АТ і ЧСС (ефедрин, псевдоефедрин) — ризик гіпертензії.
• Алкоголь не посилює небажані ефекти, але його вживання при лікуванні сибутраміном не рекомендується.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Оскільки безпечність застосування сибутраміну під час вагітності не підтверджена, препарат протипоказаний у цей період. Не рекомендується застосовувати його і під час грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку мають використовувати контрацепцію під час лікування.

Побічні дії

Найчастіше побічні ефекти виникають у перший місяць лікування і згодом зменшуються за інтенсивністю. Вони зазвичай носять оборотний характер і включають:

• Центральна нервова система: часто — безсоння; іноді — головний біль, запаморочення, тривожність, парестезії.
• Серцево-судинна система: іноді — тахікардія, підвищення АТ, почервоніння шкірних покривів, обострення геморою.
• Травна система: сухість у роті, зниження апетиту, запор; іноді — нудота, зміна смаку.
• Шкірні реакції: підвищене потовиділення.

Рідко можливі серйозні реакції — судоми, кровотечі, синдром Шенлейна-Геноха, порушення функції печінки та інші. Важливо повідомляти лікаря про будь-який небажаний симптом.

Протипоказання

• Органічні причини ожиріння (наприклад, гіпотиреоз)
• Нервова анорексія або булімія
• Психічні захворювання
• Синдром Жиль де ля Туретта
• Протипоказано при застосуванні інгібіторів МАО або протягом 2 тижнів після їх скасування
• Застосування препаратів, що впливають на ЦНС (антидепресанти, нейролептики)
• Тяжкі захворювання серця (ІБС, декомпенсована недостатність, пороки серця, інсульт)
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (Вищий АТ за 145/90 мм рт. ст.)
• Тиреотоксикоз, важкі порушення функції печінки і/або нирок
• Доброкачественна гіперплазія простати, феохромоцитома, закритокутова глаукома
• Залежність від наркотичних або психотропних речовин
• Період вагітності та лактації
• Вік до 18 років та старше 65 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі зауваження

• Застосовувати препарат дозволено лише за умов недостатньої ефективності немедикаментозних заходів та при неефективності лікування протягом 3 місяців.
• Обов’язково контролювати АТ і ЧСС — спочатку кожні 2 тижні, потім — щомісяця.
• При появі симптомів підвищеного АТ або тахікардії лікування слід припинити.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із порушеннями серцево-судинної системи.
• З обережністю призначати при порушеннях ритму, аритміях, артеріальній гіпертензії, неврологічних захворюваннях.
• Не рекомендується застосовувати у дітей, підлітків та осіб старше 65 років.
• Не слід застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності — 2 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Застосування у осіб старше 65 років протипоказане.

Діти та підлітки

Застосування протипоказано до 18 років.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок

З обережністю, під контролем лікаря, при легких і середніх порушеннях функцій.

Нозологія за МКБ

Код E66 — Ожиріння