Загальна інформація

Грандаксин – це препарат, що належить до групи анксиолітиків, активно застосовують для лікування різних невротичних та психосоматичних станів. В основі дії препарату лежить компонент тофізопам, який має транквілізуючу та регулюючу функцію щодо нервової системи.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток, білого або сіро-білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою. На одній стороні — гравіровка "GRANDAX", на іншій — риска. Таблетки без запаху або з дуже слабким запахом.

Склад та активні речовини

Фармакологічна дія

Грандаксин належить до групи анксиолітиків та є атипічним производним бензодиазепіну. Його основний механізм полягає у зниженні тривожності, зменшенні вегетативних симптомів, без значного седативного, м'язорелаксуючого або протисудомного ефекту.

Препарат має психовегетативний регулюючий вплив, зменшує різні прояви нервової напруги та стабілізує функції нервової системи. Відсутність потенціювання ефекту алкоголю та мінімальна залежність роблять його безпечним для довготривалого застосування.

Показання до застосування

• неврози та неврозоподібні стани, що супроводжуються емоційним напруженням, вегетативними порушеннями, помірною тривогою, апатією, зниженим рівнем активності та нав'язливими переживаннями;
• реактивна депресія з помірною психопатологічною симптоматикою;
• розлади психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад);
• клімактеричний синдром (самостійно або у комбінації з гормональними препаратами);
• синдром передменструального напруження;
• кардіалгії в якості монотерапії або у комплексі з іншими препаратами;
• синдром алкогольної абстиненції;
• міастенія, міопатії та неврогенні м'язові атрофії з невротичними симптомами, коли протипоказані анксиолітики з вираженим м'язорелаксуючим ефектом.

Протипоказання

• стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням або агресивністю;
• дихальна недостатність у стадії декомпенсації;
• синдром апное сну (у анамнезі);
• одночасне застосування з імуносупресорами (такролімус, сиролімус, циклоспорин);
• I триместр вагітності та період лактації;
• непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози і галактози, недостатність лактази;
• індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату або інших бензодиазепінів.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Загалом, дозування і тривалість курсу визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта, клінічної форми захворювання та його чутливості до препарату.

Дорослим:

• зазвичай призначають по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 рази на добу;
• при нерегулярному застосуванні можлива одноразова доза 1-2 таблетки;
• максимальна добова доза — 300 мг.

Пожилим пацієнтам та при порушеннях функцій нирок:

• добову дозу зменшують приблизно вдвічі.

Передозування

Симптоми: при високих дозах (>50-120 мг/кг маси тіла) можливе пригнічення функцій ЦНС — сонливість, спутаність свідомості, кома, пригнічення дихання, судоми.

Лікування:

• не рекомендується викликати блювоту, слід промити шлунок і застосувати активоване вугілля;
• постійний моніторинг життєвих функцій;
• у разі пригнічення дихання — штучна вентиляція легень;
• застосування симпатоміметиків (допамін, норепінефрин) при гіпотензії.

Лікарські взаємодії

• Одночасне застосування з імуносупресорами (такролімус, сиролімус, циклоспорин) заборонено.
• Підвищує концентрацію у крові препарати, метаболізм яких здійснюється через ізофермент CYP3A4, — кетоконазол, ітраконазол і ін.
• Посилює седативну та гіпотензивну дію з препаратами, що пригнічують ЦНС (анальгетики, антидепресанти, снотворні, антипсихотики).
• Може взаємодіяти з бета-адреноблокаторами, гіпотензивними препаратами, дигоксином.
• Зменшує ефективність пероральних контрацептивів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Грандаксин протипоказаний у I триместрі вагітності та в період лактації через можливий негативний вплив на плід і новонародженого.

Побічні дії

• З боку ЦНС: головний біль, безсоння, підвищена збудливість, спутаність свідомості, судоми (у пацієнтів з епілепсією);
• З боку травної системи: зниження апетиту, запори, метеоризм, нудота, сухість у роті, у рідкісних випадках — застійна жовтяниця;
• Алергічні реакції: свербіж, екзантема;
• З боку опорно-рухової системи: напруження м'язів, болі у м'язах;
• З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

Особливі вказівки

• Рекомендується обережність при застосуванні у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку, епілепсією, глаукомою, порушеннями функцій печінки та нирок;
• Не рекомендується використовувати як монотерапію при депресіях або тривожних розладах через ризик суїцидальних і агресивних реакцій;
• Після тривалого застосування можливе виникнення залежності та синдрому відміни, тому курс лікування повинен контролюватися лікарем;
• Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами мінімальний.

Застосування у особливих групах

Пожилі пацієнти:

Дозу зменшують приблизно вдвічі через підвищену чутливість до препарату.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок:

Добову дозу зменшують приблизно вдвічі.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки:

Можливе підвищення побічних ефектів, тому застосування потребує обережності.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C у темному та сухому місці.

Термін придатності — 5 років.

Умови реалізації

Грандаксин доступний за рецептом лікаря.

Виробник

Препарат виготовляється відповідно до регуляторних нормативів і має відповідний сертифікат якості.