Опис препарату

Іматиб — це тверді желатинові капсули, що містять порошок білого або білого з жовтуватим або коричневим відтінком кольору. Виготовляються у формі капсул №1 з корпусом білого кольору та темно-голубою кришечкою. Вміст капсули становить 119,5 мг іматиніба мезилату, що відповідає 100 мг іматиніба. Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Корпус капсули містить титана діоксид та желатин, а кришечка — титана діоксид, індигокармин та желатин.

Фармакологічна дія

Іматиніба мезилат — це селективний інгібітор ферменту Всг-Абл тирозинкинази, який утворюється при злитті генів Всг та Abl. Це зумовлює його здатність пригнічувати клітинну проліферацію та сприяти апоптозу клітин, що експресують цей фермент, включаючи незрілі лейкозні клітини у пацієнтів з хронічним мієloidним лейкозом (ХМЛ) та гострим лімфобластним лейкозом (ОЛЛ) з філадельфійською хромосомою. Механізми дії:

• Інгібірує пролиферацію клітин із експресією Всг-Абл тирозинкинази;
• Викликає апоптоз клітинних ліній, що її мають;
• Знижує ріст клітин стромальних пухлин шлунково-кишкового тракту, що експресують c-Kit рецептор;
• Знижує активність факторів росту тромбоцитів та інших рецепторів, що бере участь у розвитку системних захворювань.

Завдяки цим механізмам, Іматиб сприяє збільшенню виживаності та зменшенню рецидивів при різних онкологічних захворюваннях.

Показання до застосування

• Первинне виявлення позитивної філадельфійської хромосоми у пацієнтів з ХМЛ (у тому числі у дітей та дорослих);
• ХМЛ у фазі акселерації або бластного кризу у пацієнтів, які не досягли відповіді на попередню терапію інтерфероном альфа;
• Вперше діагностований позитивний по філадельфійській хромосомі гострий лімфобластний лейкоз (ОЛЛ) у дорослих у комбінації з хіміотерапією;
• Рецидивуючий або резистентний до терапії філадельфійський ОЛЛ у дорослих у якості монотерапії;
• Мієлодиспластичні/міелопроліферативні захворювання (МДС/МПЗ), асоційовані з генними перестройками рецепторів факторів росту у дорослих;
• Системний мастоцитоз у дорослих, що не має мутації D816V c-Kit або з невідомим її статусом;
• Гіпереозинофільний синдром та/або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною FIP1L1-PDGRFα-тирозинкиназою;
• Нееоперабельні та/або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини, позитивні по c-Kit у дорослих;
• Ад’ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин з позитивною по c-Kit (CD117) експресією у дорослих;
• Нееоперабельна, рецидивуюча або метастатична выбухающая дерматофібросаркома у дорослих.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації:

• Препарат приймати внутрішньо під час їди, запиваючи достатньою кількістю води для зменшення ризику гастроінтестинальних побічних реакцій.
• Дозу підбирати залежно від типу захворювання та стану пацієнта.

Дозування за показаннями

Додаткові рекомендації

• У пацієнтів, які не можуть проковтнути капсулу цілком, можливе її відкриття та змішування вмісту з водою або яблучним соком, одразу після приготування.
• Терапію слід продовжувати, поки зберігається клінічний ефект або до появи небажаних реакцій.
• Дозу можна коригувати залежно від переносимості та результатів терапії.

Передозування

Випадки передозування Іматибом були зафіксовані при застосуванні доз понад терапевтичні, зокрема у дозах 1200–1600 мг/добу та вище. Спостерігалися симптоми інтоксикації, такі як нудота, блювота, діарея, шкірні висипки, набряки, слабкість, міалгія, підвищення активності печінкових трансаміназ та інші. Відзначено, що прогноз при передозуванні зазвичай сприятливий, симптоми зникають після припинення або зменшення дози препарату.

Медичні рекомендації при передозуванні:

• Негайно припинити прийом препарату;
• Звернутися за медичною допомогою для симптоматичного лікування;
• Проводити спостереження за життєвими показниками та функціями органів;
• У разі необхідності застосовувати підтримуючу терапію та симптоматичне лікування.