Іматініб Гріндекс – детальний опис препарату

Іматініб Гріндекс — це противоопуховий препарат, що належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкинази. Його основна дія полягає у селективному блокуванні ферменту Bcr-Abl-тирозинкинази, що відіграє ключову роль у розвитку хронічного мієлолейкозу та інших онкологічних захворювань крові.

Форма випуску та склад

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: L01XE01

Фармакологічна група: противоопуховий препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази.

Механізм дії

Іматініб є високоселективним інгібітором протеїнтирозинкинази Bcr-Abl, що пригнічує її активність як in vitro, так і in vivo. Це сприяє блокуванню проліферації пухлинних клітин та індукує апоптоз у клітинних лініях, позитивних по Bcr-Abl. Препарат ефективний при хронічному мієлолейкозі з філадельфійською хромосомою (Ph+ ХМЛ), а також при гострому лімфобластному лейкозі (ОЛЛ) у дітей і дорослих.

Крім того, іматініб інгібує рецептори тирозин-кінази факторів росту тромбоцитів і стовбурових клітин, що дозволяє використовувати його при системних захворюваннях, таких як системний мастоцитоз, гіпереозинофільний синдром, гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСТ) та інші.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі хронічний мієлолейкоз (Ph+ ХМЛ) — у дорослих та дітей;
• ХМЛ у хронічній фазі при неефективності попередньої терапії або у фазі прискорення, або бластного кризу;
• Вперше діагностований позитивний по філадельфійській хромосомі гострий лімфобластний лейкоз (Ph+ ОЛЛ) — у дорослих та дітей у комбінації з хіміотерапією;
• Рецидивуючий або резистентний Ph+ ОЛЛ у дорослих — у якості монотерапії;
• Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання із генними перестройками рецептора фактора росту тромбоцитів;
• Системний мастоцитоз без мутації D816V c-Kit;
• Гіпереозинофільний синдром і хронічний еозинофільний лейкоз із позитивною або негативною філадельфійською хромосомою;
• Непоперабельні, метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСТ), позитивні по c-Kit (CD117);
• Ад’ювантна терапія для профілактики рецидиву у дорослих з позитивною по c-Kit ГІСТ;
• Непоперабельна, рецидивуюча або метастатична дерматофібросаркома у дорослих.

Спосіб застосування, дози і тривалість курсу

Препарат призначають внутрішньо. Дозування, схема застосування та тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем залежно від показань, віку пацієнта та стану його здоров’я. Зазвичай застосовують перорально, запиваючи достатньою кількістю води.

При призначенні потрібно регулярно контролювати клінічний стан і лабораторні показники, зокрема функцію печінки та кровотворення. Початкові дози можуть бути скориговані залежно від переносимості та ефективності лікування.

Лекарське взаємодія

• Інгибітори CYP3A4 (інгібітори вірусних протеаз, азолові протигрибкові, макроліди): підвищують рівень іматінібу в крові, що може спричинити побічні ефекти.
• Індукція CYP3A4 (рифампіцин, зверобій, карбамазепін, фенитоїн тощо): знижує концентрацію іматінібу, потенційно зменшуючи його ефективність.
• Антикоагулянти (варфарин): слід регулярно контролювати протромбіновий час, оскільки можливе його подовження.
• Хіміотерапевтичні препарати: можливе підвищення токсичності, тому потрібно ретельний моніторинг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю через потенційний ризик для плода і новонародженого.

Побічні реакції

Загальні та інфекційні

• Нечасто: опоясуючий герпес, грип, пневмонія, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.
• Рідко: мікози.

Кровотворна система

• Дуже часто: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Часто: панцитопенія, фебрильна нейтропенія.
• Рідко: гемолітична анемія, тромбоцитемія, лімфопенія.

Обмін речовин

• Дуже часто: збільшення маси тіла.
• Часто: анорексія, зниження маси тіла, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіперглікемія.

Центральна нервова система

• Часто: головний біль, безсоння, тривога, депресія.
• Рідко: судоми, порушення пам’яті, нейропатія.

Органи зору

• Часто: набряк повік, сухість очей, кон’юнктивіт.
• Рідко: катаракта, набряк диска зорового нерва.

Серцево-судинна система

• Часто: приливи, кровотечі.
• Рідко: аритмія, інфаркт міокарда, синдром Рейно.

Дихальна система

• Часто: носове кровотеча, задишка.
• Рідко: плеврит, пневмонія.

Шлунково-кишковий тракт

• Дуже часто: нудота, блювота, діарея, болі в животі.
• Часто: запор, гастрит, стоматит.
• Рідко: кровотечі з ШКТ, виразка.

Печінка і жовчовивідні шляхи

• Часто: підвищення активності печінкових трансаміноз.
• Рідко: гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

Шкіра і підшкірна тканина

• Дуже часто: периорбітальний набряк, дерматит, екзема.
• Часто: свербіж, сухість шкіри, алопеція.
• Рідко: висипки, крапивниця, фотосенсибілізація.

М’язово-скелетна система

• Дуже часто: м’язові спазми, артралгії, болі в кістках.
• Часто: набряки суглобів.

Інші побічні реакції

• Затримка рідини, набряки, підвищена втомлюваність.
• Можливі порушення функції нирок, гіпотиреоз.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до іматінібу.
• Вагітність і лактація.
• Дитячий вік (без доведених даних про безпеку і ефективність).
• Тяжкі порушення функції печінки і нирок.
• Захворювання серцево-судинної системи або ризик розвитку серцевої недостатності.

Особливі зауваження та рекомендації

• Лікування іматінібом здійснюється під контролем досвідченого лікаря.
• Регулярне визначення рівня крові, функції печінки та вагітності у жінок — обов’язкові.
• При появі набряків, швидкому збільшенні ваги або кровотеч — необхідно провести обстеження і при потребі — припинити або скоригувати терапію.
• Важливо уникати одночасного застосування з препаратами, що інгібують або індукують CYP3A4, а також з сильними індукторми та субстратами цього ферменту.

Застосування у пацієнтів похилого віку, дітей та при порушеннях функцій органів

Пожилі пацієнти

З особливою обережністю, оскільки з віком знижується кліренс іматінібу, необхідна корекція дози та ретельний контроль стану.

Діти

Застосування можливе лише за суворими показаннями та під контролем фахівця, оскільки безпека та ефективність у цій віковій групі не доведені для всіх показань.

При порушеннях функції печінки або нирок

• При печінковій недостатності рекомендується зменшити дозу або застосовувати з обережністю.
• При нирковій недостатності — дозування коригується залежно від ступеня порушення.

Виробник і реєстраційне посвідчення

Інформація про власника реєстраційного посвідчення і виробника вказується відповідно до офіційної документації.