Інтеленс (Intelence) – детальний опис препарату

Форма випуску

Класифікація за АТХ

• Код АТХ: J05AG04 – етравірин

Клініко-фармакологічні групи

• Противірусний препарат, активний відносно ВІЧ
• Фармако-терапевтична група: противірусні засоби [ВІЧ]

Фармакологічна дія

Етравірин – це ненуклеозидний інгібітор обратної транскриптази (ННИОТ) ВІЧ-1. Механізм його дії полягає у безпосередньому зв’язуванні з ферментом обратної транскриптази, що блокуює її активність. Це сприяє гальмуванню реплікації вірусу. Етравірин активен проти лабораторних штамів та клінічних ізолятів ВІЧ-1, включаючи різні підтипи (A, B, C, D, E, F, G), а також первинних ізолятів групи О.

Показання до застосування

• Лікування ВІЧ-інфекції у дорослих, які отримують антиретровірусну терапію, включаючи пацієнтів із резистентністю до інших класів препаратів.
• Застосовується у поєднанні з іншими антиретровірусними засобами для досягнення максимальної ефективності лікування.

Спосіб застосування, курс і дозування

Інтеленс призначають внутрішньо, після їди. Рекомендується приймати по 200 мг двічі на добу (загалом 400 мг на день). Тривалість курсу визначає лікар, залежно від клінічної ситуації та реакції пацієнта. Не слід змінювати дозу самостійно без консультації з фахівцем.

Лікарські взаємодії

Етравірин метаболізується ізоферментами CYP3A4, CYP2C9 та CYP2C19, а його метаболіти піддаються глюкуронізації. Взаємодії з іншими препаратами можуть впливати на концентрацію етравирину та інших ліків:

• Індуктори CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 (наприклад, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин) зменшують рівень етравирину, що може знизити його ефективність.
• Інгбітори CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 (наприклад, флуконазол, кетоконазол, вориконазол) підвищують концентрацію етравирину, що може спричинити побічні реакції.
• Одночасне застосування з препаратами, що містять ритонавір у повній дозі, або атазанавір без ритонавіру, не рекомендується через можливе значне зниження або підвищення рівня препаратів.
• У разі застосування з варфарином, слід контролювати МНО, оскільки можливі коливання його рівня.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування етравирину під час вагітності не встановлена через відсутність достатніх клінічних досліджень. Годування груддю слід припинити, оскільки невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. Вагітним та жінкам, які годують груддю, призначати препарат може тільки лікар, після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• часто – підвищення артеріального тиску
• іноді – інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, стенокардія, геморагічний інсульт

З боку кровотворної системи

• часто – тромбоцитопенія, анемія

З боку нервової системи

• часто – периферична невропатія, головний біль, тривога, безсоння
• іноді – судоми, колапс, амнезія, тремор, порушення сну, парестезії, неспокій, сновидіння з кошмарами

З боку органів зору

• іноді – затуманене зір, запаморочення

З боку дихальної системи

• іноді – бронхоспазм, задишка при фізичному навантаженні

З боку шлунково-кишкового тракту

• часто – рефлюкс, діарея, блювота, нудота, біль у животі, метеоризм, гастрит
• іноді – панкреатит, кровотечі, стоматит, запори, сухість у роті

З боку сечовидільної системи

• часто – порушення функції нирок

Обмін речовин

• часто – гіперглікемія, підвищення рівня холестерину, тригліцеридів
• іноді – анорексія, липодистрофія

Шкірні реакції

• часто – висип, свербіж
• іноді – набряки обличчя, гіпертрофія підшкірної клітковини, гіпергідроз

Алергічні реакції

• рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема
• дуже рідко – синдром Стефенса-Джонсона

Лабораторні показники

• може підвищуватись рівень амилази, липази, холестерину, глюкози, АЛТ, АСТ
• може знижуватись кількість нейтрофілів

Протипоказання

• Підлітковий та дитячий вік до 18 років
• Вагітність та годування груддю
• Індивідуальна підвищена чутливість до етравирину

Особливі зауваження

• Лікування ВІЧ-інфекції не сприяє її повному виліковуванню та не запобігає передачі вірусу іншим особам.
• Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись заходів профілактики передачі ВІЧ.
• Лікування має проводити лікар з досвідом у терапії ВІЧ-інфекції.
• Не застосовувати як монотерапію, а лише у складі комбінацій з іншими антиретровірусними препаратами.
• Не рекомендується застосування при високій резистентності або неефективності попередніх терапій.
• При наявності гепатиту В або С – необхідний ретельний моніторинг функції печінки.
• Пацієнтам з метаболічними порушеннями слід проводити регулярний контроль стану.

Виробник

Препарат виробляється відповідно до стандартів якості та має відповідні реєстраційні документи.