Ітразол — ефективний протигрибковий препарат широкого спектра дії

Ітразол (міжнародна непатентована назва — Itraconazole) — синтетичний лікарський засіб з фармакологічною групою азолів, що застосовується для лікування різних грибкових інфекцій. Препарат має широкий спектр дії проти дерматофітів, дріжджових грибів і пліснявих мікроорганізмів, а також системних мікозів, що ускладнюють терапію.

Форма випуску

Капсули тверді желатинові №0, білого кольору, з вмістом у вигляді сферичних мікрогранул (пеллетів) від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. В одній капсулі міститься 100 мг ітраконазолу у формі пеллетів.

Склад

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності становить 2,5 роки.

Фармакологічна дія

Ітраконазол — синтетичний протигрибковий засіб з широким спектром дії, що належить до групи азолів. Механізм його дії полягає у інгібуванні синтезу ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибів, що призводить до їхньої загибелі.

Препарат активний щодо:

• дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum);
• дріжджових грибів (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включаючи Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei);
• плесневих грибів (Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis);

Показання до застосування

• Дерматомікози — ураження шкіри, нігтів і волосся, викликані дерматофітами;
• Грибковий кератит — ураження рогівки ока грибковою інфекцією;
• Оніхомікози — грибкові ураження нігтьових пластинок, викликані дерматофітами, дріжджами або пліснявими грибами;
• Системні мікози — аспергиллез, кандидоз (включаючи кандидомікоз слизових), криптококоз (в тому числі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомікоз, бластомікоз та інші тропічні мікози;
• Кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у тому числі вагінальний кандидоз;
• Підвищений рецидивний висип — при відрубевидному лишаї.

Спосіб застосування, дозування і курс лікування

Ітразол приймається внутрішньо, після їжі, цілком запиваючи водою. Тривалість терапії та дозування визначаються лікарем залежно від виду та тяжкості інфекції.

Передозування

Дані про випадки передозування відсутні. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Лікування взаємодій з іншими препаратами

Ітраконазол метаболізується у печінці за допомогою ферменту CYP3A4, тому його взаємодія з іншими лікарськими засобами може бути значущою.

• Заборонено одночасне застосування з: терфенадином, астемізолом, мізоластином, цизапридом, дофетилидом, хінідином, пімозидом, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (сумамастатин, ловастатин), оскільки це може викликати серйозні серцеві ускладнення.
• При взаємодії з індукуючими ферменти препаратами (рифампіцин, рифабутин, фенитоїн) можливе зниження концентрації ітраконазолу, тому їх застосування разом не рекомендується.
• Можливе посилення ефекту інгібіторів CYP3A4 (ритонавір, індавіра, кларитроміцин), що може підвищити ризик побічних реакцій.
• Препарати, що метаболізуються ферментами CYP3A4, при одночасному застосуванні з ітраконазолом, можуть підвищувати свої концентрації в крові.

Застосування при вагітності та лактації

Ітразол протипоказаний вагітним і жінкам у період лактації через можливу небезпечність для плода і новонародженого. У разі необхідності лікування у жінок репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції. Після завершення терапії слід почекати принаймні один цикл перед плануванням вагітності.

Побічні дії

З боку травної системи можливі: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів, холестазична жовтуха, гепатит. Дуже рідко — тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі гостра печінкова недостатність з летальним наслідком. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, периферична невропатія. Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівена-Джонсона. Інші: порушення менструального циклу, випадіння волосся, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність, зміна кольору сечі, гіперкреатинінемія.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ітраконазолу або інших азолових препаратів;
• Період вагітності і лактації;
• Дитячий вік до 3 років;
• Порушення функції печінки у важкій формі або активне ураження;
• Використання разом з препаратами, що метаболізуються ферментом CYP3A4 і мають ризик серцевих ускладнень.

Особливі вказівки

Під час лікування ітраконазолом необхідно контролювати функцію печінки, особливо при тривалому застосуванні. У разі появи симптомів гепатиту (знижений апетит, нудота, болі в животі, потемніння сечі) терапію слід припинити. Оскільки ітраконазол має інотропний ефект, його застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю потребує обережності. При пониженої кислотності шлункового соку абсорбція препарату зменшується, тому рекомендується застосовувати капсули разом з кислими напоями.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю може знадобитися корекція дози. Спеціальні дослідження щодо безпеки застосування у цій групі не завершені.

Застосування при порушеннях функції печінки

При активному ураженні печінки або підвищеній активності ферментів лікування ітраконазолом слід проводити з обережністю і під контролем функції печінки. У разі розвитку гепатиту терапію слід припинити.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Застосування Ітразолу у дітей віком до 3 років протипоказане. В older children препарат може використовуватись за рекомендацією лікаря залежно від стану та виду інфекції.

Нозологія (код МКБ)

Код МКБ залежить від виду грибкової інфекції, наприклад:

• B35 — Дерматомікози
• B36 — Кандидоз
• B37 — Пліснявий мікоз
• B48 — Інші системні мікози

Висновки

Ітразол є потужним і ефективним протигрибковим засобом, що застосовується при лікуванні широкого спектра грибкових інфекцій. Правильне застосування, дотримання рекомендованої дози та контролю за станом пацієнта дозволяють досягти високих терапевтичних результатів і мінімізувати ризик побічних реакцій.