Ітразол (Itrazol) – ефективний протигрибковий препарат

Ітразол (у міжнародній класифікації – Itraconazole) – це сучасний синтетичний препарат широкого спектра дії, що належить до групи азольних протигрибкових засобів. Він широко використовується у клінічній практиці для лікування різноманітних грибкових інфекцій, включаючи системні і поверхневі мікози.

Форма випуску

Препарат виготовляється у вигляді твердых желатинових капсул №0, білого кольору, з вмістом у вигляді сферичних мікрогранул (пеллет), від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. В одній капсулі міститься 100 мг ітраконазолу.

Склад

Основна діюча речовина: ітраконазол – 100 мг в одній капсулі.

Вспомогальні компоненти включають:

• сахарні пеллети (сахароза 80-91.5%, кукурудзяний крохмаль 8.5-20%) – 207.44 мг
• полоксамер 188 (Лутрол) – 25.94 мг
• мікронизований полоксамер 188 – 0.51 мг
• гіпромелоза – 130.11 мг
• титан диоксид – 2%
• желатин – до 100%

Маса капсули з вмістом – 560 мг.

Фармакологічна дія

Ітраконазол є потужним широкоспектровим протигрибковим засобом, що належить до групи азолів. Механізм його дії полягає у інгібіруванні синтезу ергостеролу – ключового компонента клітинної мембрани грибів. Це призводить до порушення цілісності клітинної мембрани та зниження життєздатності грибкових клітин.

Препарат активний відносно широкого спектра грибів, включаючи дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджеподібних грибів (Candida spp., зокрема Candida albicans, glabrata, krusei, Cryptococcus neoformans), пліснявих грибів (Aspergillus spp.), а також інших патогенних грибів, таких як Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii тощо.

Показання до застосування

• Дерматомікози (трихофітія, мікроспорія, епідермофітія)
• Грибковий кератит
• Оніхомікози (паразитарні ураження нігтів, рук та ніг)
• Мікози слизових оболонок (у тому числі кандидоз ротової порожнини, вульвовагінальний кандидоз)
• Системні мікози, включаючи:
• Аспергілез (у тому числі інвазивний)
• Кандидоз (включаючи системний та інвазивний)
• Криптококкоз (у тому числі криптококовий менінгіт)
• Гістоплазмоз
• Споротрихоз
• Паракокцидиоидомікоз
• Бластомікоз
• Лікування відрубевидного лишаю

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні принципи

Ітразол приймається внутрішньо, після їди, цілком запиваючи достатньою кількістю води. Точна доза і тривалість лікування залежать від виду інфекції, її локалізації та тяжкості.

Для шкірних мікозів та оніхомікозів

Для лікування оніхомікозів застосовують курсами з перервами, контролюючи ріст нігтів. Тривалість лікування може доходити до 9 місяців.

Для системних мікозів

Передозування

На даний час відсутні дані про випадки передозування ітраконазолу. При підозрі на передозування необхідно промити шлунок, застосувати активоване вугілля та проводити симптоматичне лікування під контролем лікаря.

Лікарські взаємодії

Ітразол інгібує фермент CYP3A4, що може призводити до підвищення рівня у крові інших препаратів, метаболізованих цим ферментом. Водночас він може посилювати або пролонгувати дію препаратів, що метаболізуються за цим шляхом, включаючи:

• пероральні антикоагулянти
• інгібітори ВІЛ-протеаз
• антиаритмічні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол, цизаприд)
• статини (симвастатин, ловастатин)
• блокатори кальцієвих каналів
• імунносупресори (циклоспорин, такролімус, сиролімус)
• інші препарати, які піддаються метаболізму CYP3A4

Одночасне застосування із зазначеними препаратами потребує корекції дози та постійного моніторингу стану пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності та годування груддю. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та до перших менструацій після його завершення.

Побічні дії

• З боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, зниження апетиту, тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяха, гепатит. У рідких випадках можливе тяжке ураження печінки, включаючи гостру печінкову недостатність.
• З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, периферична невропатія.
• Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
• Інші: порушення менструального циклу, алопеція, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність, потемніння сечі, гіперкреатинемія.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ітраконазолу або інших азольних препаратів
• Дитячий вік до 3 років
• Вагітність і період лактації
• Порушена функція печінки або активний гепатит

Особливі зауваження

Під час лікування необхідно контролювати функцію печінки, особливо при тривалому застосуванні. У випадках розвитку симптомів гепатиту слід негайно припинити терапію.

Ітразол має негативний інотропний ефект, тому слід з обережністю призначати пацієнтам з серцевою недостатністю. Водночас слід уникати застосування у пацієнтів з серцевими захворюваннями без відповідної оцінки лікаря.

При застосуванні препаратів у пацієнтів з порушеннями кислотності шлунка (ахлоргідрія, застосування антацидних засобів) необхідно враховувати можливе зниження абсорбції ітраконазолу.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з активною хворобою печінки або підвищеною активністю ферментів слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. При ознаках гепатиту терапію слід припинити.

Застосування у дітей

Препарат рекомендований для застосування у дітей старше 3 років за призначенням лікаря і у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, захищеному від світла.

Термін придатності – 2,5 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.