Загальний опис

Препарат Ітулсі — це лікарський засіб у формі твердых желатинових капсул по 125 мг, що містять порошок від білого до жовтуватого кольору. Капсули мають світло-червоне-коричневе забарвлення та маркування: корпус — «PBC 125», капелюшок — «Pfizer». Вони використовуються для терапії онкологічних захворювань, зокрема раку молочної залози.

Склад та форма випуску

Фармакологічна дія

Палбоцикліб — це інгібітор циклін-залежних киназ (CDK) 4 і 6, які є ключовими компонентами сигнальних шляхів, що активують проліферацію клітин. В in vitro умовах він пригнічує ріст клітин естрогенпозитивного раку молочної залози (ER+), блокуючи перехід клітин із G1 у S фазу клітинного циклу. Комбінація палбоциклібу з антиэстрогенами посилює цей ефект, знижуючи фосфорилювання Rb-протеїну і сигналізацію E2F, що призводить до значної блокади росту пухлини. В дослідженнях in vivo ця комбінація демонструє посилене зменшення росту пухлини та пригнічення фосфорилювання Rb.

Показання до застосування

• Лікування HR-позитивного, HER2-отрицательного поширеного або метастатичного раку молочної залози у жінок у постменопаузі в комбінації з інгібітором ароматази або фулвестрантом (у разі прогресу після ендокринної терапії).

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо по 125 мг один раз на добу, протягом 21 дня з подальшим періодом у 7 днів відпочинку. Повний цикл становить 28 днів. Рекомендується одночасне застосування з інгібітором ароматази.

При появі побічних реакцій або порушеннях функції печінки необхідно коригувати режим дозування або відкласти початок нового циклу.

Лікувальні взаємодії

Палбоцикліб метаболізується головним чином ізоферментами CYP3A та SULT2A1. Він має слабкий інгібуючий вплив на CYP3A, що може підвищувати концентрацію інших препаратів, метаболізованих цим шляхом. Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) вимагає зменшення дози палбоциклібу.

При застосуванні з індукторми CYP3A (наприклад, рифампін, фенітон) спостерігається зниження концентрації препарату. Також слід бути обережним при застосуванні з препаратами з вузьким терапевтичним індексом, які метаболізуються CYP3A.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Не рекомендується застосовувати палбоцикліб у жінок у період вагітності, а також у тих, хто не використовує ефективні засоби контрацепції. Враховуючи відсутність даних щодо проникнення препарату у грудне молоко та його впливу на дитину, під час лікування необхідно припинити годування груддю. Перед початком терапії рекомендується пройти тест на вагітність.

Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції протягом усього періоду лікування та протягом щонайменше 3 тижнів після його завершення.

Побічні дії

• Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції, грип.
• З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.
• Зміни обміну речовин: зниження апетиту.
• З боку нервової системи: дисгевзія (зміна смакового сприйняття).
• З боку шлунково-кишкового тракту: стоматит, нудота, діарея, блювота.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, висип, сухість шкіри.
• Загальні реакції: підвищена втомлюваність, астенія, пірексія (лихоманка).
• Лабораторні показники: зниження рівня лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів, підвищення активності АСТ і АЛТ.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до палбоциклібу.
• Дитячий вік.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та під час кожного циклу необхідно контролювати рівень крові — аналіз крові слід проводити на 15-й день перших двох циклів та за клінічними показаннями. При розвитку нейтропенії 3-4 ступеня терапію слід тимчасово припинити, знизити дозу або відкласти новий курс.

Пацієнтам рекомендується повідомляти лікаря про будь-які ознаки лихоманки та інфекційних захворювань. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами залежить від стану пацієнта — при появі втоми або слабкості слід уникати керування транспортом.

Коди МКБ

C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози

Виробник та реєстраційне посвідчення

Власник реєстраційного посвідчення: WYETH HOLDINGS CORPORATION

Вироблено: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH