Капецитабін – інструкція щодо застосування, склад та фармакологічні характеристики
Загальна інформація
Капецитабін – це протипухлинний препарат, що належить до групи антиметаболітів та використовується для лікування раку молочної залози та інших злоякісних новоутворень. Даний лікарський засіб має селективну цитотоксичну дію, спрямовану на знищення ракових клітин шляхом інгібування їхнього поділу та росту.
Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двояковипуклі, з ризикою з однієї сторони. Внутрішньо таблетки мають ядро білого або майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Капецитабін під час метаболізму в тканинах перетворюється у активну речовину – 5-фторурацил (5-ФУ) під дією ферменту тимідинфосфорилази, рівень якого у пухлинній тканині значно вищий, ніж у здорових клітинах. Це забезпечує селективність дії препарату, збільшуючи концентрацію активної речовини в уражених клітинах та зменшуючи вплив на здорові тканини.
Після утворення 5-ФУ він метаболізується з утворенням активних метаболітів, таких як 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат та 5-фторуридинтрифосфат, що викликають цитотоксичний ефект, пригнічуючи синтез ДНК та РНК ракових клітин, що сприяє їх знищенню.
Показання до застосування
- Местно-розповсюджений або метастатичний рак молочної залози у пацієнтів, у яких попередня хіміотерапія, що включала паклітаксел або антрациклінові препарати, була неефективною або протипоказаною.
Протипоказання
- Тяжкі непередбачувані реакції в анамнезі при лікуванні фторпіримідинами
- Підвищена чутливість до капецитабіну або 5-фторурацилу
Застосування препарату у разі наявності зазначених протипоказань категорично заборонене.
Спосіб застосування, курс та доза
Дозування та схему лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від стадії захворювання, стану системи кровотворення та схеми протипухлинної терапії. Зазвичай терапія проводиться під контролем лікаря, з урахуванням можливих побічних реакцій та особливостей клінічного стану пацієнта.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні капецитабіну з кумариновими антикоагулянтами можливе порушення показників згортання крові та розвиток кровотеч. Тому пацієнтам потрібно регулярно контролювати показники згортання крові та відповідно коригувати дозу антикоагулянтів.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Дослідження безпеки застосування капецитабіну під час вагітності не проводилися. В експериментальних умовах препарат демонстрував тератогенні та фетотоксичні ефекти. Тому застосовувати його у період вагітності не рекомендується. Жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні методи контрацепції під час лікування.
Щодо лактації відомостей недостатньо, і невідомо, чи виділяється капецитабін з грудним молоком. За рекомендацією лікаря можливо прийняття рішення про припинення годування груддю під час терапії.
Побічні дії
З боку травної системи:
- Діарея, нудота, блювання, стоматит, біль у животі, запор, диспепсія, сухість у роті, метеоризм, погіршення апетиту, кандидоз порожнини рота, гіпербілірубінемія, порушення смакових відчуттів.
З боку нервової системи:
- Підвищена втомлюваність, слабкість, сонливість, головний біль, парестезії, запаморочення, порушення сну, астенія.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
- Ладонно-підошовний синдром, дерматит, сухість шкіри, алопеція, свербіж, локальне лущення, гіперпігментація, тріщини.
Інші побічні реакції:
- Посилене сльозотеча, підвищення температури, можливе зневоднення, схуднення, одышка, кашель, біль у кінцівках та попереку, міалгії, кардіотоксичність (особливо у пацієнтів з ІБС), набряки нижніх кінцівок, анемія.
Протипоказання до застосування
- Тяжкі непередбачувані реакції в анамнезі на фторпіримідини
- Підвищена чутливість до капецитабіну або 5-фторурацилу
Особливі вказівки
- Під час лікування пацієнтам з порушеннями функції печінки, особливо при метастазах у печінку, необхідний ретельний контроль лікаря.
- При помірній або важкій гіпербілірубінемії терапію слід тимчасово припинити до нормалізації показників.
- Безпека та ефективність застосування у дітей не досліджені.
- Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами – з обережністю, особливо у тих, хто займається потенційно небезпечними видами діяльності.
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції печінки, обумовленими метастазами у печінку, необхідний ретельний контроль лікаря під час лікування. При наявності помірної або важкої гіпербілірубінемії терапію слід припинити до відновлення показників до легкого ступеня тяжкості.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У літніх пацієнтів потрібно здійснювати ретельний клінічний контроль, враховуючи можливе підвищення ризику побічних реакцій та особливості стану здоров’я.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування капецитабіну у дітей не досліджені, тому препарат не рекомендується для використання у цій віковій групі без спеціальних показань та під контролем кваліфікованого фахівця.
Коди МКБ
Меланома або злоякісне новоутворення молочної залози: C50
Виробник та реєстраційний дозвіл
Власник реєстраційного посвідчення: ATOLL OOO
Вироблено: OZON OOO