Карбамазепін

Карбамазепін — це противоепілептичний препарат, який використовується для лікування різних форм епілепсії, нейрогенного болю, а також для профілактики психозів та інших нервових розладів. Це засіб належить до групи похідних трициклічних ізостильбенів і має широкий спектр терапевтичної дії.

Форма випуску

• Таблетки по 200 мг: у блістерах по 20, 30, 40, 50 або 60 штук, у банках по 20, 30, 40, 50 або 60 штук.

Опис

Карбамазепін — це круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. На поверхні має риску і фаску. Виготовляється з допоміжних речовин:

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до групи противоепілептичних засобів.

Фармакологічна дія

Карбамазепін — це противоепілептичний засіб, похідне трициклічного ізостильбену. Його основний механізм дії полягає у зниженні здатності нейронів підтримувати високочастотну активність потенціалів дії через блокування натрієвих каналів у пресинаптичних мембранах. Це сприяє зменшенню виникнення і поширенню судомних імпульсів.

Крім того, препарат блокує висвобождування нейромедіаторів, що знижує синаптичну передачу. Можливо, також має вплив на рецептори GABA, які можуть бути пов’язані з кальцієвими каналами, а його дія сприяє стабілізації мембран нейронів і зменшенню їх збудливості. Також відзначається антиманіакальне, антипсихотичне та анальгетичне дію при нейрогенных болях.

Механізми дії можуть включати вплив на системи модуляторів нейропередачі і регуляцію секреції АДГ, що сприяє його антидіуретичній дії.

Показання до застосування

• Епілепсія: будь-які форми, включно з генералізованими, фокальними та змішаними припадками.
• Нейрогенні болі, зокрема:
  • есенціальна невралгія трійчастого нерва
  • невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі
  • есенціальна глософарингеальна невралгія
• Профілактика приступів у алкогольно-абстинних синдромах.
• Психічні розлади:
  • аффективні та шизоаффективні психози (у профілактичних цілях)
• Діабетична невропатія з болевим синдромом.
• Несахарний діабет центрального генезу, поліурія та полідипсія нейрогормональної природи.

Протипоказання до застосування

• АВ-блокада
• Мієлодепресія
• Перебіг порфірії в анамнезі
• Взаємодія з препаратами МАО та літію
• Підвищена чутливість до карбамазепіну

Спосіб застосування, курс і дозування

Дозування підбирається індивідуально за рекомендаціями лікаря.

Для дорослих і підлітків від 15 років

• Початкова доза — 100-400 мг на добу.
• За потреби і залежно від клінічного ефекту дозу можна збільшити не більше ніж на 200 мг/день з інтервалом у 1 тиждень.
• Частота прийому — 1-4 рази на добу.
• Підтримуюча доза зазвичай становить 600-1200 мг на добу, розподілена на кілька прийомів.

Для дітей

• До 6 років: 10-20 мг/кг на добу у 2-3 прийоми, з можливим збільшенням не більше ніж на 100 мг/тиждень.
• Зазвичай підтримуюча доза — 250-350 мг на добу, не перевищуючи 400 мг.
• Для віку 6-12 років: початкова — 100 мг 2 рази на добу, потім з кроком до 100 мг/тиждень до досягнення терапевтичного ефекту, підтримуюча — 400-800 мг/добу.

Максимальна добова доза для дорослих та підлітків — 1,2 г, для дітей — 1 г.

Лікивальні взаємодії

Карбамазепін здатний впливати на рівень інших лікарських препаратів у крові:

• Інгибітори системи CYP3A4 — підвищують концентрацію карбамазепіну.
• Індуктори CYP3A4 — прискорюють метаболізм і знижують ефективність.
• Антикоагулянти та фолієва кислота — стимулює їх метаболізм.
• Вальпроєва кислота — може знижувати концентрацію карбамазепіну і вальпроєвої кислоти, а також викликати токсичні ефекти при сумісному застосуванні.
• Інші взаємодії описані для препаратів, що впливають на концентрацію у крові та ефективність.

Застосування під час вагітності і годування груддю

При необхідності застосування карбамазепіну під час вагітності (особливо в I триместрі) та у період лактації слід ретельно зважити співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода чи дитини. Рекомендується застосовувати препарат у монотерапії у мінімально ефективних дозах. У жінок репродуктивного віку під час лікування рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції.

Побічні дії

Загалом, побічні реакції можуть проявлятися з різних систем організму:

Центральна нервова система і периферична нервова система

• часто — головокруження, атаксія, сонливість, головний біль, диплопія, порушення акомодації;
• рідко — непроізвольні рухи, ністагм, неврит, парестезії, слабкість м’язів, галюцинації, депресія, агресія, збудження, порушення свідомості.

З боку травної системи

• тошнота, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяха, холестатичний гепатит, порушення функції шлунково-кишкового тракту.

Серцево-судинна система

• рідко — порушення провідності, брадикардія, аритмії, колапс, серцева недостатність.

Кровотворна система

• лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, рідко — агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

Обмін речовин

• гіпонатриємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, порушення обміну кальцію, підвищення холестерину і тригліцеридів.

Інші побічні реакції

• гормональні порушення, зокрема гінекомастія та галакторея, порушення функції щитовидної залози, можливі ураження нирок та дихальної системи.

Протипоказання

• АВ-блокада
• Мієлодепресія
• Перебіг порфірії
• Взаємодія з препаратами МАО або літію
• Гіперчутливість до компонентів

Особливі вказівки

Препарат не застосовують для лікування малих та генералізованих міоклонічних або атонических припадків, а також для зняття загальних болів та в профілактиці невралгії трійчастого нерва при довготривалих ремісіях. Перед початком терапії слід провести ретельне обстеження, включаючи контроль крові, функціонального стану печінки та нирок, рівнів електролітів, а також офтальмологічне дослідження. Не рекомендується застосовувати препарат у період ремісії без контролю лікаря.

При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль рівнів карбамазепіну у плазмі для забезпечення безпеки і ефективності терапії.

Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами

Під час лікування слід уникати керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами, оскільки можливо виникнення побічних реакцій, таких як запаморочення або порушення зору.

Застосування у спеціальних групах пацієнтів

Пацієнти із порушеннями функції печінки або нирок

З обережністю застосовують при виражених порушеннях функцій цих органів, оскільки може знадобитися корекція дози.

Пожилі пацієнти

Враховуючи можливу підвищену чутливість та ризик побічних ефектів, застосовують з обережністю, під контролем лікаря та з регулярним моніторингом стану.

Діти

Застосовується з обережністю у дітей, особливо у віці до 6 років, з дотриманням рекомендованих доз і під контролем фахівця.

Коди МКБ (Міжнародна класифікація хвороб)