Інструкція з медичного застосування препарату Карведилол-Акрихін

Форма випуску та опис

Препарат Карведилол-Акрихін випускається у формі таблеток для перорального застосування. У коробці міститься по 30 таблеток у контурних ячейкових упаковках. Таблетки мають циліндричну форму, покриті захисною оболонкою, та дозуванням 6,25 мг, 12,5 мг або 25 мг. Кожна таблетка містить активну речовину карведилол у вигляді рацемічної суміші стереоізомеров R(+) та S(-), що забезпечує бета- та альфа-адреноблокуючу, антиоксидантну та органопротекторну дію.

Коди та фармакологічні групи

Фармакологічна група: альфа- та бета-адреноблокатор. До групових належить до класу бета-адреноблокаторів та альфа-1-адреноблокаторів.

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до фармакотерапевтичної групи системних препаратів для лікування серцево-судинних захворювань, що впливають на артеріальний тиск та функцію серця.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у сухому, захищеному від світла місці.
• Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C.
• Тримати препарат у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічична дія

Карведилол є неселективним блокатором β1- та β2-адренорецепторів, а також альфа1-адренорецепторів. Він має органопротекторний ефект, виступає антиоксидантом, усуває вільні радикали кисню та володіє антипроліферативною дією щодо гладком’язових клітин судин. Завдяки цьому препарат знижує периферичний судинний опір, покращує функцію серця та зменшує ризик ускладнень при серцево-судинних захворюваннях.

Карведилол не має внутрішньої симпатомиметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості, знижує активність ренін-ангиотензинової системи, що сприяє зниженню артеріального тиску. Водночас, препарат не порушує липідний профіль крові і зберігає баланс ЛПВП і ЛПНП.

Завдяки цим властивостям, Карведилол забезпечує довготривале зниження артеріального тиску, зменшує частоту серцевих скорочень, зберігає функцію нирок та покращує прогноз у пацієнтів з гіпертензією, ішемічною хворобою серця та серцевою недостатністю.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
• Ішемічна хвороба серця (ІБС): у тому числі при нестабільній стенокардії та латентній ішемії міокарда.
• Хронічна серцева недостатність: у лікуванні стабільної, симптоматичної легкої, помірної та важкої СН (класи NYHA II-IV) за стандартною терапією з інгібіторами АПФ і діуретиками, з або без серцевих глікозидів.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість лікування та дози визначаються лікарем індивідуально, залежно від захворювання та клінічної відповіді.

Для гіпертензії

• Початкова доза: 12,5 мг один раз на добу протягом перших двох днів.
• Після цього – в міру необхідності збільшити дозу до 25 мг один раз на добу.
• Максимальна добова доза: 50 мг, розділена на 2 прийоми.

Для ішемічної хвороби серця

• Початкова доза: 12,5 мг двічі на добу протягом перших двох днів.
• Згодом дозу можна збільшити до 25 мг двічі на добу.
• Максимальна доза: 100 мг на добу у двох прийомах.

Для серцевої недостатності

• Початково: 3,125 мг (півтаблетки 6,25 мг) двічі на добу протягом 2 тижнів.
• При хорошій переносимості – зменшити інтервал до 2 тижнів і збільшити дозу до 6,25 мг двічі на добу, потім до 12,5 мг двічі на добу, а далі – до 25 мг двічі на добу.
• Максимальна дозування: для пацієнтів з масою тіла менше 85 кг – 25 мг двічі на добу; для більш важких хворих – до 50 мг двічі на добу.

Перед підвищенням дози необхідно провести клінічне обстеження для виявлення можливого посилення симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. За симптомів набряку або погіршення стану – коригувати дозу діуретиків або тимчасово припинити препарат.

Передозування

Прояви: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенні шоки, зупинка серця, порушення дихання, бронхоспазм, нудота, спутаність свідомості, судоми. Лікування включає підтримуючу терапію, моніторинг життєвих показників та застосування відповідних медикаментів (атропін, глюкагон, симпатоміметики, бронхолітики). Важливо тривале спостереження та підтримка життєво важливих функцій.

Лікарські взаємодії

Карведилол може взаємодіяти з іншими препаратами, що транспортовані глікопротеїном Р або метаболізуються CYP2D6 і CYP2C9. Це може призводити до збільшення або зменшення концентрації препаратів у плазмі крові.

• Дигоксин: підвищується концентрація приблизно на 15%. Необхідний контроль рівнів дигоксину.
• Циклоспорин: можливе підвищення концентрації, потребує корекції дози циклоспорину.
• Рифампіцин: знижує концентрацію карведилолу, необхідне коригування дози.
• Аміодарон: може знижувати кліренс S-стереоізомеру, збільшуючи бета-адреноблокуючий ефект.
• Флуоксетин: підсилює концентрацію R-стереоізомеру, що потребує уваги при застосуванні.

Фармакодинамічні взаємодії: препарати, що знижують глікемію або мають вміст катехоламінів, можуть посилювати або маскувати ефекти карведилолу.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Клінічно проявлена серцева блокада, брадикардія, синдром слабкості синусового вузла.
• Обструктивні захворювання дихальних шляхів (бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт).
• Тяжка печінкова недостатність.
• Період вагітності та годування груддю без консультації з лікарем.

Особливі вказівки

Не рекомендується різко припиняти терапію, оскільки це може викликати гострий приступ стенокардії або підвищення артеріального тиску. Перед початком лікування необхідно провести обстеження функції серця і судин, контролювати стан у процесі терапії.

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок потрібно коригувати дозу відповідно до стану пацієнта та рекомендацій лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів та дітей

Дані щодо безпеки та ефективності застосування у пацієнтів старше 65 років обмежені. У дітей препарат застосовують за строгими показаннями та під контролем спеціаліста.

Клінічна класифікація та МКБ-коди