Інструкція з медичного застосування препарату Карведилол-Акрихін
Загальна характеристика
Карведилол-Акрихін — це лікарський засіб у формі таблеток, призначений для системного застосування у терапії різних серцево-судинних захворювань. Препарат містить активну речовину карведилол, який є блокатором α1-, β1- та β2-адренорецепторів. Завдяки своїй комбінованій дії має антигіпертензивний, кардіопротекторний, антиоксидантний та органопротекторний ефекти.
Фармакологічна дія
Карведилол є рацемічною сумішшю R(+)- та S(-)-стереоізомерів, кожен з яких володіє антиадренергічною та антиоксидантною активністю. Це неселективний бета-адреноблокатор із мембраностабілізуючими властивостями, що не має внутрішньої симпатомиметичної активності. Блокуючи β1- та β2-адренорецептори, препарат знижує активність ренін-ангиотензинової системи, зменшує вивільнення реніну, що сприяє зниженню артеріального тиску. Блокуючи α1-адренорецептори, він сприяє вазодилатації та зниженню опору судинам (ОПСС), що додатково знижує артеріальний тиск.
Карведилол не порушує липідний профіль, зберігає баланс ЛПВП і ЛПНП, що важливо для профілактики атеросклерозу. Його антиоксидантні властивості сприяють зменшенню оксидативного стресу, що має значення при прогресуванні серцево-судинних захворювань.
Показання до застосування
- Ессенціальна артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами)
- Ішемічна хвороба серця (у тому числі при нестабільній стенокардії та безбольовій ішемії міокарда)
- Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії, у тому числі при стабільних формах NYHA II-IV)
Спосіб застосування, курс і дозування
Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість терапії та дози визначає лікуючий лікар залежно від клінічної ситуації.
Для артеріальної гіпертензії
- Початкова доза: 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів
- За необхідності дозу збільшують до 25 мг 1 раз на добу, з інтервалами мінімум 2 тижні
- Максимальна добова доза: 50 мг, розділена на 2 прийоми
Для ішемічної хвороби серця
- Початкова доза: 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів
- Далі дозу збільшують до 25 мг 2 рази на добу, з інтервалами не менше 2 тижнів
- Максимальна доза: 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми
Для хронічної серцевої недостатності
- Дозу підбирають індивідуально, починаючи з 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг) двічі на добу
- Залежно від переносимості дозу збільшують через 2 тижні до 6,25 мг, 12,5 мг і 25 мг двічі на добу
- Максимальна доза для важких випадків: 25 мг двічі на добу, для більш легкої форми та маси тіла понад 85 кг — до 50 мг двічі на добу
Передозування
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенні шоки, зупинка серця, порушення дихання, бронхоспазм, нудота, спутаність свідомості, судоми.
Лікування: необхідно підтримувати життєво важливі функції, проводити моніторинг, застосовувати інфузії глюкагону, симпатомікти (добутамін, орципреналін), вводити атропін при брадикардії, використовувати штучний водій ритму при важкій брадикардії, а при бронхоспазмі — бронхолітики. Тривале спостереження та підтримка життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії є обов’язковими.
Ліки та взаємодії
Карведилол є субстратом та інгібітором глікопротеїну Р, тому потенційно може підвищувати концентрацію препаратів, що транспортяться цим білком. Взаємодії з іншими лікарськими засобами включають:
- Дигоксин: підвищення концентрації на 15%, потребує контролю рівня дигоксину у крові.
- Циклоспорин: можливе підвищення рівня — потрібно коригувати дозу.
- Рифампіцин: знижує концентрацію карведилолу, що зменшує його ефективність.
- Аміодарон: може збільшувати концентрацію S-стереоізомеру, потенціюючи бета-блокуючий ефект.
- Флуоксетин: підвищує рівень карведилолу, необхідно враховувати при призначенні.
- Гіпоглікемічні засоби та інсулін: можливе посилення їх дії, контроль рівня глюкози є обов’язковим.
- Бронходилатори β-стимулятори: можливе пригнічення їх ефекту.
Взаємодії з іншими препаратами слід враховувати та контролювати відповідно до рекомендацій лікуючого лікаря.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату
- Клінічно проявляється порушення функції печінки
- Бронхіальна астма або інші обструктивні захворювання дихальних шляхів
- Стеноз аортального клапана
- Симпатична блокада
- Під час вагітності та годування груддю без консультації з лікарем
Особливі вказівки
- При початку лікування та при зміні дози слід контролювати АТ і ЧСС
- Не рекомендується швидке зняття препарату, щоб уникнути ренессансу симптомів
- У пацієнтів з цукровим діабетом можливе маскування симптомів гіпоглікемії
- Потрібен особливий контроль у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок
Застосування у особливих групах пацієнтів
Пожилі пацієнти
Корекція дози зазвичай не потрібна, але слід проводити ретельний контроль при початку терапії.
Діти
Препарат не рекомендується застосовувати у дітей без особливих показань та консультації лікаря.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Дозування не потребує корекції у разі помірної або важкої ниркової недостатності.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки.