Карведилол
Опис препарату
Карведилол — це таблетований препарат, що належить до групи альфа- і бета-адреноблокаторів. Виготовляється у формі плоскоцилиндричних таблеток білого або білого з кремовим відтінком кольору, з фаскою, допускається легка мраморність. Випускається у дозуваннях 12,5 мг та 25 мг, у різних упаковках (10, 15, 30 або 60 таблеток).
Клініко-фармакологічна група
Карведилол належить до групи бета-1- та 2-адреноблокаторів, а також альфа-1-адреноблокаторів, що мають комплексну протинабрякову та антиангінальну дію. Препарат не має симпатоміметичної активності, володіє мембранностабілізуючими властивостями.
Діюча речовина
Назва | Концентрація |
---|---|
карведилол | 25 мг або 12,5 мг |
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки від дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Фармакологічна дія
Карведилол забезпечує комплексну блокаду β1- та β2-адренорецепторів серця і судин, а також α1-адренорецепторів. Це сприяє зниженню системного артеріального тиску, зменшенню серцевого викиду і частоти серцевих скорочень, а також розширенню периферичних судин. Завдяки цим механізмам препарат має антигіпертензивну, антиангінальну і кардіопротекторну дію.
Показання до застосування
- arterialна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з діуретиками);
- хронічна серцева недостатність у складі комплексної терапії;
- стабільна стенокардія.
Спосіб застосування, курс та дози
Карведилол приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Тривалість та доза лікування встановлюються лікарем і залежать від стану пацієнта.
Артеріальна гіпертензія
- Початкова доза — 6,25-12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів. Надалі — по 25 мг 1 раз на добу. За необхідності доза може бути збільшена через 2 тижні до 50 мг/добу, розподілених на два прийоми.
- Максимальна добова доза — 50 мг, при потребі — розділена на два прийоми.
Ішемічна хвороба серця
- Початкова доза — 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших двох днів. Потім — по 25 мг 2 рази на добу. За необхідності доза може бути збільшена через 2 тижні до 100 мг/добу, розділених на два прийоми.
Хронічна серцева недостатність
- Дозу підбирають індивідуально під контролем лікаря. Починається з 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу поступово збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до максимально переносимих — до 50-100 мг/добу, залежно від маси тіла та стану пацієнта.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, оніміння дихання, нудота, можливий кардіогенні шоки та порушення дихання. У тяжких випадках — кома, порушення провідності серця.
Лікування: необхідне симптоматичне та підтримуюче. Рекомендується внутрішньовенне введення атропіну, адреноміметиків (епінефрін, норепінефрін), моніторинг життєвих показників, можливе застосування штучної вентиляції легень і інтенсивна терапія.
Лікувальні взаємодії
Карведилол потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів, таких як нітрати. У поєднанні з дилтіазем можливі порушення провідності серця і гемодинаміки. Посилює концентрацію дигоксину та інсуліну, маскуючи ознаки гіпоглікемії. Взаємодіє з інгібіторами та індукторами цитохрому P450, а також з анестетиками, що може змінювати гіпотензивний ефект.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У контрольованих дослідженнях безпечність застосування карведилолу у вагітних не встановлена. Препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Годування груддю слід припинити під час терапії.
Побічні дії
- З боку нервової системи: головокружіння, головні болі, слабкість, депресія, безсоння, парестезії.
- З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада, набряки, погіршення симптомів серцевої недостатності.
- З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея, запор, блювота, болі в животі, підвищена активність печінкових трансаміназ.
- З боку крові: рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія.
- З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення глюкозного метабізму.
- Алергічні реакції: шкірні висипи, обострення псоріазу.
- З боку дихальної системи: одышка, бронхоспазм при чутливості.
Протипоказання
- Острая і декомпенсована форма серцевої недостатності, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів.
- Тяжка печінкова недостатність.
- AV-блокада II-III ступеня.
- Висока брадикардія (< 50 уд/хв).
- Синдром слабкості синусового вузла.
- Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 85 мм рт. ст.).
- Кардіогенні шоки.
- Бронхіальна астма, ХОЗЛ.
- Вік до 18 років.
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: бронхоспастичний синдром, стенокардія Прінцметала, тиреотоксикоз, периферичні оклюзійні захворювання, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, цукровий діабет, депресії.
Особливі вказівки
Терапію слід проводити тривало та поступово припиняти, щоб уникнути різкого погіршення стану. У разі необхідності зниження дози — робити це поступово протягом 1-2 тижнів. У початковий період можливо зниження артеріального тиску, особливо у літніх пацієнтів. У пацієнтів із серцевою недостатністю можливе погіршення симптомів, тому дозування підбирається обережно. Постійний контроль ЕКГ та АТ рекомендується при комбінації з іншими серцевими препаратами.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують у пацієнтів із нирковою недостатністю, контроль функції нирок є обов’язковим.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю, під контролем лікаря через підвищену чутливість до препарату.
Застосування у дітей
Протипоказаний дітям до 18 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.
Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)
- I10 — есенціальна (первинна) гіпертензія
- I20 — стенокардія
- I50.0 — застійна серцева недостатність