Інструкція щодо застосування препарату Карведилол

Опис препарату

Карведилол – це таблетований препарат у вигляді таблеток жовтого кольору з вкрапленнями, з рискою для ділення і гравірованою цифрою «6» на одній стороні. Випускається у дозуваннях 6,25 мг, 12,5 мг та 25 мг.

Форма випуску

Коди АТХ

C07AG02 – Карведилол

Клініко-фармакологічна група

Бета-1-, бета-2-адреноблокатор, а також альфа-1-адреноблокатор, що належить до групи альфа- та бета-адреноблокаторів.

Діюча речовина

Карведилол

Фармако-терапевтична група

Альфа- і бета-адреноблокатор

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

2 роки від дати виготовлення.

Фармакологічна дія

Карведилол – це рацемічна суміш R(+) та S(-) стереоізомерів, кожен із яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Його фармакологічні ефекти включають вазодилатацію, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Бета-адреноблокуюча дія є неселективною та обумовлена S(-) стереоізомером. Препарат не має симпатоміметичних властивостей, має мембраностабілізуючу дію. Вазодилатація досягається блокадою α1-адренорецепторів, що знижує опір судин (ОПСС). Це сприяє зниженню артеріального тиску без значного порушення периферичного кровотоку.

Карведилол пригнічує ренін-ангиотензинову систему через блокаду β-адренорецепторів у нирках, що знижує активність реніну. Внаслідок цього зменшується рівень ангіотензину II. При цьому ЧСС зменшується незначно.

Для пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІБС) препарат має антиангінальні властивості, зменшує навантаження на серце, покращує його функцію. Не порушує ліпідний обмін та баланс іонів у крові.

У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка або серцевою недостатністю карведилол покращує гемодинаміку, підвищує фракцію викиду та зменшує розміри лівого шлуночка. Знижує смертність та частоту госпіталізацій, поліпшує симптоматику та функціональний стан серця.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна стенокардія (ІБС)
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймають внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для артеріальної гіпертензії

• Початкова доза – 12,5 мг один раз на добу протягом перших двох днів.
• Далі – по 25 мг один раз на добу.
• За потреби дозу можна збільшити з інтервалом не менше 2 тижнів.
• Максимальна добова доза – 50 мг, яку можна розділити на два прийоми.

Для стабільної стенокардії (ІБС)

• Початкова доза – 12,5 мг двічі на добу протягом перших двох днів.
• У подальшому – по 25 мг двічі на добу.
• За потреби дозу можна збільшити через 2 тижні до 2-х разів по 50 мг (загалом 100 мг/добу).
• Дозу підбирають індивідуально залежно від відповіді пацієнта.

Для хронічної серцевої недостатності

• Початкова доза – 3,125 мг (півтаблетки 6,25 мг) двічі на добу протягом 2 тижнів.
• Далі дозу поступово збільшують з інтервалами не менше 2 тижнів до максимальної переносимої дозі:
• - для важких форм – 25 мг двічі на добу;
• - для легких та середніх форм з масою тіла < 85 кг – до 25 мг двічі на добу;
• - для тих, що важать >85 кг – до 50 мг двічі на добу.
• При погіршенні стану з’являється необхідність корекції терапії, додавання діуретиків або інших препаратів.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, задуха через бронхоспазм, нудота, блювання, можлива втрата свідомості та судоми.

Лікування: симптоматична терапія з підтримкою життєво важливих функцій. Необхідна госпіталізація у відділення інтенсивної терапії. Введення атропіну для підвищення ЧСС, глюкагону для підтримки серцевої діяльності, застосування внутрішньовенно вазопресорних препаратів при гіпотензії, бронхолітиків при бронхоспазмі.

Лекарствені взаємодії

Карведилол може взаємодіяти з іншими препаратами:

• З дигоксином – підвищується його концентрація на 15%; рекомендується контроль рівнів у крові.
• З інгібіторами CYP2D6 та CYP2C9 – можливі зміни рівнів стереоізомерів, що впливає на ефективність та побічні реакції.
• З циклоспорином – підвищується його концентрація, тому потрібно коригувати дозу.
• З рифампіцином – знижується концентрація карведилолу, що зменшує його ефективність.
• З флуоксетином – можливе підвищення концентрації R(+) стереоізомеру.
• З іншими гипотензивными препаратами – може посилювати їх дію.
• З бета-агоністами, блокаторами кальцієвих каналів – слід контролювати ЕКГ та АТ.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування карведилолу у вагітних обмежені, тому препарат протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Відомо, що бета-адреноблокатори можуть зменшувати кровотік у плаценті, спричиняючи внутрішньоутробну гіпоксію, а у новонароджених можливі побічні реакції – гіпоглікемія, брадикардія, порушення дихання.

Щодо виділення карведилолу з молоком матері дані відсутні, тому при необхідності застосування препарату під час лактації рекомендується припинити годування груддю.

Побічні дії

• Головний біль, запаморочення
• Брадикардія, порушення ритму серця
• Гіпотензія
• Зниження толерантності до фізичних навантажень
• Засмучення зі сторони ШКТ: нудота, блювання, діарея або запор
• Можливі алергічні реакції, висипи
• Загальне відчуття втоми

Протипоказання

• Гіперчутливість до карведилолу або інших компонентів препарату
• Тяжкі порушення функції печінки
• Блокада серцевого провідника (II та III ступеня)
• Брадикардія (<50 уд/хв)
• Гостра серцева недостатність
• Обструктивні захворювання легенів та бронхів
• Під час вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря

Особливі вказівки

• Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС, функції печінки, стану серця.
• Починати терапію під контролем лікаря, особливо у пацієнтів похилого віку.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
• При появі симптомів передозування – негайно звернутися до медичного закладу.

Особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки потребує корекції дози та постійного медичного контролю. Важких порушень функції печінки препарат застосовувати з обережністю, під наглядом лікаря.

Застосування у похилому віці

Пацієнти похилого віку більш чутливі до дії карведилолу, тому початкову дозу слід підбирати з меншою обережністю, з ретельним моніторингом стану.

Застосування у дітей та підлітків

Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків до 18 років не встановлені. Тому застосування можливе лише за призначенням лікаря у випадках, передбачених медичною необхідністю.

Умови реалізації

Препарат реалізується за рецептом лікаря, з дотриманням правил зберігання та термінів придатності.