Інструкція з медичного застосування препарату Катадолон®

Загальна інформація про препарат

Препарат Катадолон® є неоопіоїдним анальгетиком центральної дії, що застосовується для зняття болю різної етіології та тяжкості. Випускається у формі твердых желатинових капсул, що містять активну речовину флупіртин малеат у дозі 100 мг. Препарат має виражену аналгезуючу, міорелаксуючу та антисенсибілізуючу дію, що обумовлено його впливом на нейрональні калиеві канали та NMDA-рецептори.

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, непрозорі, червоно-коричневого кольору, розмір №2. Вміст капсули - порошок від білого до світло-жовтого, світло-зеленого або сірувато-жовтого кольору. У одній упаковці міститься 10 капсул, що розміщені у блистерах по 10 штук, з упакуванням у картонну коробку.

Коди АТХ

Код	Назва
N02BG07	Flupirtine

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи неопіоїдних анальгетиків центральної дії та класифікується як анальгетик ненаркотичний.

Діюча речовина

Флупіртин малеат - 100 мг у одній капсулі.

Фармако-терапевтична група

Анальгетичні засоби, що не належать до опіоїдів.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°C. Термін придатності - 5 років.

Фармакологічна дія

Препарат Флупіртин є селективним активатором нейрональних калиевых каналів внутрішнього выпрямления, що впливають на зниження збудливості нейронів. Активуючи пов’язані з G-білком нейрональні калиеві канали, він сприяє виходу іонів калію з нейронів, стабілізуючи потенціал спокою та знижуючи їх збудливість. Це приводить до непрямого інгібування NMDA-рецепторів та зменшення передачі ноцицептивних імпульсів, що забезпечує анальгезуючий ефект. Крім того, флупіртин має міорелаксуючі властивості та сприяє зменшенню процесів хронификации болю через інгібування NMDA-рецепторів, що запобігає нейрональній пластичності, що її спричиняє.

Показання до застосування

Лікування острой болі легкої та середньої тяжкості у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування, курс та дози

Препарат приймати внутрішньо, капсулу потрібно проковтнути цілою, запивши достатньою кількістю води, переважно у вертикальному положенні тіла. За необхідності капсулу можна відкрити і прийняти її вміст або ввести через зонд, нейтралізуючи гіркий смак прийомом їжі, наприклад, бананом.

Рекомендувана початкова доза - 100 мг (1 капсула) 3-4 рази на добу з рівними інтервалами. У разі сильних болів - 200 мг (2 капсули) 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 600 мг (6 капсул). Дозу підбирають індивідуально, враховуючи інтенсивність болю та чутливість пацієнта, застосовуючи мінімальну ефективну дозу на короткий період (не більше 2 тижнів).

Пацієнтам похилого віку (>65 років) початкова доза - 100 мг 2 рази на добу. У разі ниркової недостатності слід контролювати рівень креатиніну, а максимальна доза не повинна перевищувати 300 мг/добу.

Передозування

За даними, при прийомі флупіртина у дозі 5 г спостерігалися симптоми інтоксикації: нудота, тахікардія, стан пригнічення, плаксивість, спутаність свідомості, сухість у роті. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез та симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує. Необхідно ретельно моніторити стан пацієнта та надавати підтримуючу терапію.

Лікарські взаємодії

Флупіртин підсилює дія седативних, міорелаксувальних засобів та етилового спирту. Взаємодіє з препаратами, що зв’язуються з білками крові (наприклад, варфарином, діазепамом), можливо їх посилене впливання через конкурентне витіснення. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що метаболізуються в печінці, з парцетамолом або карбамазепіном без контролю функції печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо безпеки флупіртина під час вагітності обмежені. В експериментальних дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність, але без тератогенних ефектів. Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Флупіртин проникає у грудне молоко у незначних кількостях, тому при необхідності застосування слід припинити годування груддю.

Побічні реакції

Нежелані реакції класифікуються за частотою:

Дуже часто (> 1/10): втома, слабкість, підвищена сонливість.
Часто (> 1/100, < 1/10): головний біль, запаморочення, тремор, порушення сну, диспепсія, нудота, сухість у роті, підвищена пітливість.
Нечасто (> 1/1000, < 1/100): алергічні реакції (крапив’янка, висип), порушення зору, спутаність свідомості.
Рідко (> 1/10 000, < 1/1000): гепатотоксичність, порушення функцій печінки, гіперемія шкіри.
Дуже рідко (1/10 000): анафілаксія, анафілактичний шок.

Більшість побічних реакцій є оборотними та зникають після припинення лікування.

Протипоказання до застосування

Індивідуальна підвищена чутливість до флупіртину або інших компонентів препарату.
Захворювання печінки, що супроводжуються ризиком розвитку печінкової енцефалопатії або холестазу.
Міастенія гравіс (через міорелаксуючу дію).
Тяжкі порушення функцій печінки.
Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Захворювання, що супроводжуються ризиком розвитку печінкової енцефалопатії.

Особливі вказівки

Препарат застосовують лише у випадках, коли інші обезболювальні засоби протипоказані або неефективні.
Під час лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки, особливо у пацієнтів похилого віку та при тривалому застосуванні.
При появі симптомів ураження печінки (жовтяниця, біль у животі, зниження апетиту) слід припинити лікування та звернутися до лікаря.
Можливі зміни лабораторних показників, включаючи підвищення активності печінкових трансаміназ.
Не рекомендується керувати транспортом або складними механізмами під час лікування через можливе виникнення сонливості та порушень концентрації уваги.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів із нирковою недостатністю слід контролювати рівень креатиніну. Максимальна доза не повинна перевищувати 300 мг (3 капсули) на добу. У разі важкої ниркової недостатності або при гіпоальбумінемії застосування можливе лише під ретельним контролем лікаря.

Застосування при захворюваннях печінки

Протипоказано при будь-яких захворюваннях печінки, що супроводжуються ризиком розвитку печінкової енцефалопатії або холестазом.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам старше 65 років слід призначати початково по 100 мг 2 рази на добу, з урахуванням функції нирок та стану печінки. Необхідний контроль функціональних показників.

Застосування у дітей

Протипоказано застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Нозологія (коди МКБ)

R52.0 - Острая боль

Катадолон капсулы 100 мг 30 шт.