Інструкція для медичного застосування препарату Кетоконазол ДС

Опис препарату

Кетоконазол ДС - це лікарський засіб у формі таблеток, які мають круглу форму, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з крестообразною рискою з однієї сторони. В одній таблетці міститься кетоконазол 200 мг. Вспомогальні речовини включають лактозу моногідрат, кукурудзяний і пре-желатинізований крахмал, мікрокристалічну целюлозу, повидон, магнію стеарат та карбоксиметилкрахмал натрію.

Препарат упаковано у блистер з алюмінієвої плівки по 10 таблеток, які розміщені у картонних пачках.

Код АТХ

Клініко-фармакологічна група

• Противогрибковий препарат
• Фармакотерапевтична група: Противогрибкові засоби

Діючі речовини

Кетоконазол

Фармако-терапевтична група

Противогрибковий засіб

Фармакологічна дія

Кетоконазол має фунгіцидну та фунгістатичну активність. Механізм його дії полягає у гальмуванні синтезу ергостеролу, що є важливим компонентом клітинної мембрани грибів, та у зміні ліпідного складу мембрани. Препарат активний щодо збудників таких грибкових інфекцій:

• Малассезія фурфур, збудник різнокольорового лишаю
• Дерматомікозів, зокрема Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum
• Кандидозу (Candida spp.)
• Системних мікозів, таких як Cryptococcus
• Грамположних кокків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Показання до застосування

Препарат призначений для внутрішнього застосування у випадках, коли інші методи терапії недоступні або неефективні:

• Бластомікоз
• Кокцидиоїдомікоз
• Гістоплазмоз
• Хромомікоз
• Паракокцидиоїдомікоз

Спосіб застосування, курс і дозування

Лекарські взаємодії

Одночасне застосування кетоконазолу з антацидами (алюмінію гідроксид, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи) знижує його абсорбцію. В таких випадках необхідно контролювати противогрибкову активність і, за потреби, коригувати дозу.

При застосуванні з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ізониазид, рифабутин, рифампіцин, карбамазепін, фенитоїн, ефавіренз, невірапін) можливе зниження біодоступності кетоконазолу, що може знизити його ефективність. У таких випадках слід контролювати терапевтичний ефект і коригувати дозу.

З іншого боку, застосування з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, противірусні препарати, включаючи ритонавир, дарунавір, фосампренавір) може спричинити підвищення концентрації кетоконазолу, що потребує моніторингу стану пацієнта і корекції дози.

Препарат може інгібувати метаболізм та транспорт активних речовин, що призводить до підвищення їх концентрації, а отже — до збільшення ризику побічних ефектів.

Застосування з препаратами, такими як тамсулозин, фентаніл, рифабутин, ривароксабан, карбамазепін, дазатиниб, нілотиниб, трабектедин, салметерол, не рекомендується. У разі необхідності — слід проводити клінічний моніторинг і коригувати дозу.

Можливі реакції при спільному застосуванні з алкоголем — дисульфірамоподібна реакція.

Застосування у період вагітності та лактації

Кетоконазол протипоказаний для застосування під час вагітності та годування груддю через потенційний ризик для плода і новонародженого.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• Головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, підвищена збудливість, безсоння, тривога, утомлюваність, слабкість
• Обратиме підвищення внутрічерепного тиску (набряк дисків зорових нервів, набухання родовища у дітей)

З боку травної системи:

• Тошнота, больові відчуття в животі, діарея, порушення функції печінки, блювання, диспепсія, запор, сухість у роті, дисгевзія, здуття живота, зміна кольору язика, токсичний гепатит (підвищення активності трансаміноз, ЩФ, жовтяха, гепатотоксичність)

З боку обміну речовин:

• Непереносимість алкоголю, анорексія, гіперліпідемія, підвищення апетиту

З боку м’язової системи:

• Міалгія, артралгія

З боку дихальної системи:

• Кровотечі з носа

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• Алопеція, дерматит, еритема, мультиформна еритема, свербіж, висип, ксеродерма, приливи крові, екзантематозний пустулез, фотосенсибілізація

З боку серцево-судинної системи:

• Ортостатична гіпотензія

З боку ендокринної системи:

• Гінекомастія, недостатність надпочечників, порушення менструального циклу, тимчасове зниження тестостерону

З боку органів зору:

• Фотобоязнь

Алергічні реакції:

• Висип, кропив’янка, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк

З боку імунної системи:

• Псевдоанафілактичний шок

З боку статевої системи:

• Еректильна дисфункція, азооспермія (при високих дозах)

Лабораторні показники:

• Зменшення кількості тромбоцитів

Загальні реакції:

• Лихоманка, периферичний набряк, озноб

Протипоказання

• Гострі та хронічні захворювання печінки
• Вагітність та лактація
• Дитячий вік до 3 років
• Підвищена чутливість до кетоконазолу
• Вживання із препаратами, що метаболізуються CYP3A4, з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів

Особливі вказівки

Застосування при грибковому менінгіті не рекомендується через низьку проникність через гематоенцефалічний бар’єр. У зв’язку з ризиком гепатотоксичності рекомендується контролювати функцію печінки та стан крові під час терапії.

Перед початком лікування слід оцінити функціональний стан печінки. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів із підвищеними активностями ферментів або у разі попереднього токсичного ураження печінки.

У пацієнтів з порушеннями функцій надниркових залоз потрібно контролювати функцію кори наднирників.

У разі застосування слід уникати алкоголю через можливу дисульфірамоподібну реакцію.

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок

• Протипоказаний при тяжких порушеннях функцій печінки та нирок

Код МКХ

Виробник

ТОВ «МЕКОФАР КЕМИКАЛ-ПХАРМА»